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一種 阿莫西林 可溶性 及其 制備 方法
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摘要
申請專利號:

CN201610166626.9

申請日:

20160323

公開號:

CN105796500A

公開日:

20160727

當前法律狀態:

有效性:

失效

法律詳情:
IPC分類號: A61K9/14,A61K31/43,A61K47/40,A61P31/04 主分類號: A61K9/14,A61K31/43,A61K47/40,A61P31/04
申請人: 張先碧
發明人: 張先碧
地址: 528100 廣東省佛山市三水區西南街道育才路7號303
優先權: CN201610166626A
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201610166626.9

授權公告號:

法律狀態公告日:

法律狀態類型:

摘要

本發明提供了一種阿莫西林可溶性粉及其制備方法和應用。本發明阿莫西林可溶性粉包括阿莫西林5?30%、波洛沙姆F685?15%、PVPK305?15%、β?環糊精5?30%,其余無水葡萄糖補齊至100%。本發明解決了現有技術中阿莫西林在水中穩定性差、微溶于水、溶出率低等問題。

權利要求書

1.一種阿莫西林可溶性粉,其特征在于:所述阿莫西林可溶性粉包括阿莫西林、波洛沙姆F68、PVPK30、β-環糊精、無水葡萄糖。2.根據權利要求1所述的阿莫西林可溶性粉其特征在于,由如下重量百分含量的組分組成:阿莫西林5-30%、波洛沙姆F685-15%、PVPK305-15%、β-環糊精5-30%,其余無水葡萄糖補齊至100%。3.根據權利要求1所述的阿莫西林可溶性粉其特征在于由如下重量百分含量的組分組成:阿莫西林10%、波洛沙姆F685%、PVPK3010%、β-環糊精20%,其余無水葡萄糖補齊至100%。4.一種權利要求1所述阿莫西林可溶性粉的制備方法包括以下步驟:(1)粉碎,過篩:取阿莫西林、波洛沙姆F68、PVPK30、β-環糊精、無水葡萄糖,分別進行粉碎,過篩目數在40-300目之間;(2)混合:將粉碎后的阿莫西林和波洛沙姆F68、PVPK30進行預混,然后,與β-環糊精、無水葡萄糖進行總混,混合后進行粉碎;(3)過篩:總混合后40-300目過篩即可。

說明書

技術領域

本發明涉及一種阿莫西林可溶性粉及其制備方法。

背景技術

阿莫西林為青霉素類抗生素,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌,大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產β內酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用,可使細菌迅速成為球狀體而溶解、破裂。

阿莫西林在水中穩定性很差,每小時降解1-5%;阿莫西林在水中微溶,在100ml水中其溶解度僅為0.1克,其溶出度不足80%;解決穩定性、溶解度和溶出度的問題,成為了阿莫西林制劑研究面臨的難題。有資料報道加入吐溫80、十二烷基硫酸鈉、無水碳酸鈉等增加阿莫西林的溶解性,其不僅對動物有很大的毒副作用,而且均勻性差,水中穩定性差;還有報道將阿莫西林制成納米級、微囊等,這大大延緩了阿莫西林的藥效作用,降低了其固有的療效,而且制備工藝較復雜。研制出一種水中穩定性好、水溶性好、溶出率高、制備工藝簡單的阿莫西林制劑,逐漸成為現在研究的熱點問題。

阿莫西林可經口服吸收,但是阿莫西林本身在水中不溶、溶出率低,且由于自身結構的特點,在水中容易變質;如何提高阿莫西林本身在水中的溶解度,溶出率,并且增強其在水中的穩定性則是本發明所要解決的問題。

發明內容

本發明提供了一種阿莫西林可溶性粉及其制備方法和應用,可以解決現有技術存在的阿莫西林本身在水中的溶解度比較低,且在水中容易變質的問題。

為解決上述技術問題,本發明采用下述技術方案是:一種阿莫西林可溶性粉,包括阿莫西林5-30%、波洛沙姆F685-15%、PVPK305-15%、β-環糊精5-30%,其余無水葡萄糖補齊至100%。

優選的,阿莫西林可溶性粉包括阿莫西林10%;波洛沙姆F685%;PVPK3010%;β-環糊精20%;其余無水葡萄糖補齊至100%。

本發明的另一目的在于提供一種阿莫西林可溶性粉的制備方法,包括以下步驟:

(1)粉碎,過篩:取阿莫西林、波洛沙姆F68、PVPK30、β-環糊精、無水葡萄糖,分別進行粉碎,過篩目數在40-300目之間;

(2)混合:將粉碎后的阿莫西林和波洛沙姆F68、PVPK30進行預混,然后,與β-環糊精、無水葡萄糖進行總混,混合后進行粉碎;

(3)過篩:總混合后40-300目過篩即可。

本發明創造具有的優點和積極效果是:

本發明所制備的阿莫西林可溶性粉,不但提高了阿莫西林在水中的溶解度,而且增強了阿莫西林的穩定性。

具體實施方式

以下將對本發明的具體實施方式進行詳細描述。為了避免過多不必要的細節,在以下實施例中對屬于公知的結構或功能將不進行詳細描述。

除有定義外,以下實施例中所用的技術和科學術語具有與本發明所屬領域技術人員普遍理解的相同含義。

所有的數字標識,都是近似值。要了解,雖然不總是明確的敘述所有的數字標識之前都加上術語“約”。同時也要了解,雖然不總是明確的敘述,本文中描述的成分僅僅是示例,其等價物是本領域已知的。

以下實施例中所用的試驗試劑耗材,如無特殊說明,均為常規生化試劑;所述實驗方法,如無特殊說明,均為常規方法;以下實施例中的定量試驗,均設置三次重復實驗,結果取平均值。

實施例1

一種阿莫西林可溶性粉,是由阿莫西林、波洛沙姆F68、PVPK30、β-環糊精、無水葡萄糖組成,其中每100g中含有阿莫西林10g、波洛沙姆F685g、PVPK3010g、β-環糊精20g、無水葡萄糖補齊至100g。

其制備方法為:

(1)粉碎,過篩:取阿莫西林、波洛沙姆F68、PVPK30、β-環糊精、無水葡萄糖,分別進行粉碎,過篩目數在40目;

(2)混合:將粉碎后的阿莫西林和波洛沙姆F68、PVPK30進行預混,然后,與β-環糊精、無水葡萄糖進行總混,混合后進行粉碎;

(3)過篩:過篩目數在40目,得到高穩定性阿莫西林可溶性粉。

實施例2

一種阿莫西林可溶性粉,是由阿莫西林、波洛沙姆F68、PVPK30、β-環糊精、無水葡萄糖組成,其中每100g中含有阿莫西林15g、波洛沙姆F687.5g、PVPK3010g、β-環糊精25g、無水葡萄糖補齊至100g。

其制備方法為:

(1)粉碎,過篩:取阿莫西林、波洛沙姆F68、PVPK30、β-環糊精、無水葡萄糖,分別進行粉碎,過篩目數在200目;

(2)混合:將粉碎后的阿莫西林和波洛沙姆F68、PVPK30進行預混,然后,與β-環糊精、無水葡萄糖進行總混,混合后進行粉碎;

(3)過篩:過篩目數在200目,得到高穩定性阿莫西林可溶性粉。

實施例3

一種阿莫西林可溶性粉,是由阿莫西林、波洛沙姆F68、PVPK30、β-環糊精、無水葡萄糖組成,其中每100g中含有阿莫西林20g、波洛沙姆F6810g、PVPK3010g、β-環糊精15g、無水葡萄糖補齊至100g。

其制備方法為:

(1)粉碎,過篩:取阿莫西林、波洛沙姆F68、PVPK30、β-環糊精、無水葡萄糖,分別進行粉碎,過篩目數在300目;

(2)混合:將粉碎后的阿莫西林和波洛沙姆F68、PVPK30進行預混,然后,與β-環糊精、無水葡萄糖進行總混,混合后進行粉碎;

(3)過篩:過篩目數在300目,得到高穩定性阿莫西林可溶性粉。

實施例4

一種阿莫西林可溶性粉,是由阿莫西林、波洛沙姆F68、PVPK30、β-環糊精、無水葡萄糖組成,其中每100g中含有阿莫西林25g、波洛沙姆F685g、PVPK3010g、β-環糊精10g、無水葡萄糖補齊至100g。

其制備方法為:

(1)粉碎,過篩:取阿莫西林、波洛沙姆F68、PVPK30、β-環糊精、無水葡萄糖,分別進行粉碎,過篩目數在100目;

(2)混合:將粉碎后的阿莫西林和波洛沙姆F68、PVPK30進行預混,然后,與β-環糊精、無水葡萄糖進行總混,混合后進行粉碎;

(3)過篩:過篩目數在100目,得到高穩定性阿莫西林可溶性粉。

實施例5

一種阿莫西林可溶性粉,是由阿莫西林、波洛沙姆F68、PVPK30、β-環糊精、無水葡萄糖組成,其中每100g中含有阿莫西林30g、波洛沙姆F6815g、PVPK3015g、β-環糊精30g、無水葡萄糖補齊至100g。

其制備方法為:

(1)粉碎,過篩:取阿莫西林、波洛沙姆F68、PVPK30、β-環糊精、無水葡萄糖,分別進行粉碎,過篩目數在80目;

(2)混合:將粉碎后的阿莫西林和波洛沙姆F68、PVPK30進行預混,然后,與β-環糊精、無水葡萄糖進行總混,混合后進行粉碎;

(3)過篩:過篩目數在80目,得到高穩定性阿莫西林可溶性粉。

試驗例阿莫西林可溶性粉在水中的穩定性試驗

試驗方法:取阿莫西林可溶性粉適量,精密稱定,加流動相使溶解并稀釋制成每1ml中約含0.5mg(阿莫西林計)的溶液,搖勻。分別在0h、4h、8h、12h、16h、20h、24h不同時間精密量取20ul注入液相色譜儀,記錄色譜圖。

試驗結果:測出不同時間阿莫西林可溶性粉中的阿莫西林的有效含量,結果為0h(0.502mg)、4h(0.501mg)、8h(0.499mg)、12h(0.498mg)、16h(0.498mg)、20h(0.497mg)、24h(0.497mg)。

結果表明:本發明阿莫西林可溶性粉在水中24h阿莫西林的有效含量不降低,說明阿莫西林可溶性粉在水中穩定好。

以上對本發明創造的實施例進行了詳細說明,但所述內容僅為本發明創造的較佳實施例,不能被認為用于限定本發明的實施范圍。凡依本發明創造范圍所作的均等變化與改進等,均應仍歸屬于本專利涵蓋范圍。

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