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皇家马德里对维戈塞尔塔视频直播: 一種復方酮康唑洗發液.pdf

摘要
申請專利號:

维戈塞尔塔vs皇家社会 www.vmyqew.com.cn CN201210202344.1

申請日:

20120619

公開號:

CN102697669A

公開日:

20121003

當前法律狀態:

有效性:

失效

法律詳情:
IPC分類號: A61K8/891,A61K8/73,A61K8/63,A61K8/49,A61K8/46,A61K8/97,A61Q5/02,A61P31/10,A61P17/00 主分類號: A61K8/891,A61K8/73,A61K8/63,A61K8/49,A61K8/46,A61K8/97,A61Q5/02,A61P31/10,A61P17/00
申請人: 廣西博科藥業有限公司
發明人: 陳曉軍,阮碧芳,李品,黃園,唐弟光,莫少紅,盧孫威,覃曉媚
地址: 530007 廣西壯族自治區南寧市科園大道56號
優先權: CN201210202344A
專利代理機構: 代理人:
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201210202344.1

授權公告號:

法律狀態公告日:

法律狀態類型:

摘要

本發明公開一種復方酮康唑發用洗發液,該洗發液主要用于治療頭皮糠疹(頭皮屑)、脂溢性皮炎和花斑癬,本發明解決了該類制劑原料溶解性差、穩定性差、輔料和主藥相溶性差的技術難題,并具有良好的柔順、調理及潔發效果。

權利要求書

1.一種復方酮康唑洗發液,其特征在于,所述洗發液包含按重量計:A.1%~2%的酮康唑;B.0.01%~0.05%的丙酸氯倍他索;C.10%~40%的表面活性劑,表面活性劑為:乙氧基化烷基硫酸銨、十二烷基硫酸銨、脂肪酸二乙醇酰胺;D.0.1%~10%的調理劑,調理劑為:乳化硅油、聚季銨鹽-10、陽離子瓜爾膠;以及E.30%~88%的含水載體。2.如權利要求1所述的復方酮康唑洗發液,其特征在于,其中以一定的含量包含乙氧基化烷基硫酸銨、十二烷基硫酸銨和脂肪酸二乙醇酰胺,使得所述乙氧基化烷基硫酸銨、十二烷基硫酸銨與脂肪酸二乙醇酰胺的重量比率為1~20∶1~15∶1~10。3.如權利要求1所述的復方酮康唑洗發液,其特征在于,其中以一定的含量包含乳化硅油、聚季銨鹽-10和陽離子瓜爾膠,使得所述乳化硅油、聚季銨鹽-10與陽離子瓜爾膠的重量比率為1~30∶1~30∶1~30。4.如權利要求1所述的復方酮康唑洗發液,其特征在于,其中的含水載體為水以及低級烷基醇和多元醇的水溶液。5.如權利要求1所述的復方酮康唑洗發液,其特征在于,所述的洗發液可以包含其它附加組分,所述附加組分以按洗發液的重量計0.001%~10%的含量包含于所述洗發液中。6.如權利要求1所述的復方酮康唑洗發液,其特征在于,所述的洗發液可以包含其它附加組分,所述附加組分為:調理劑,如氧化胺、維生素E、水解角蛋白、蛋白質、植物提取液,以及營養成分;防腐劑,如對羥基苯甲酸酯、羥苯乙酯、苯甲酸鈉、山梨酸鉀、咪唑烷基脲、異噻唑酮類化合物、羥甲基甘氨酸鈉;pH調節劑,如檸檬酸、檸檬酸鈉、蘋果酸、酒石酸、醋酸、乳酸;螯合劑,如依地酸二鈉;抗氧劑,如無水亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉;增稠劑,如氯化鈉、氯化胺、聚乙二醇脂肪酸酯;著色劑,如FD?&?C或D?&?C染料中任何一種;保濕劑,如羥乙基脲素、檸檬酸甘油酯、甘油、丙二醇;清涼劑,如薄荷腦、薄荷油、乳酸薄荷酯;香料。

說明書

技術領域

本發明涉及一種復方酮康唑洗發液,特別涉及一種具有抗真菌、抗炎、抗過敏功能的復方酮康唑洗發液。

背景技術

頭皮糠疹(頭皮屑)、脂溢性皮炎和花斑癬是皮膚科常見病和多發病,各種年齡階段均可發病,主要由真菌感染引發,近年由于環境的惡化和社會競爭的日益激烈,其發病率有不斷增加的趨勢。目前臨床主要采取抗真菌藥治療此類疾病,咪唑類廣譜抗真菌藥酮康唑是代表性藥物之一,療效肯定。早期人們采用酮康唑軟膏治療此類病癥,療效好,但對頭部疾患應用不便,易污染頭發、衣物,2%酮康唑洗劑(采樂)、復方酮康唑發用洗劑將藥物制成洗發劑的形式,解決了頭部應用的問題,方便使用。但2%酮康唑洗劑(采樂)為單一用藥,抗炎、抗過敏作用稍弱。復方酮康唑發用洗劑為復方制劑,增加了具有抗炎、抗過敏作用的成分——丙酸氯倍他索,對頭部的消炎止癢作用較好,目前已有多個廠家生產,但其在使用過程中存在柔順性、調理性不好,潔發、護發效果欠佳,用后頭發干澀,制劑穩定性差等問題。由于制劑中需加入表面活性劑、調理劑、抗氧劑、酸度調節劑等輔料,輔料的加入易造成藥效成分的破壞,并使成品不穩定。本發明洗發液,解決了原料溶解性差、穩定性差、輔料和主藥相溶性差的技術難題,產品柔順性、調理性好,并有很好的潔發作用。

發明內容

本發明要解決的技術問題是提供一種柔順性及調理性好,潔發護發效果好,制劑穩定的復方酮康唑洗發液。

為解決上述技術問題,本發明是通過以下技術方案實現的:

一種復方酮康唑洗發液,所述洗發液包含按重量計:

A.1%~2%的酮康唑;

B.0.01%~0.05%的丙酸氯倍他索;

C.10%~40%的表面活性劑,表面活性劑為:乙氧基化烷基硫酸銨、十二烷基硫酸銨、脂肪酸二乙醇酰胺;

D.0.1%~10%的調理劑,調理劑為:乳化硅油、聚季銨鹽-10、陽離子瓜爾膠;以及

E.30%~88%的含水載體。

所述的復方酮康唑洗發液,其中以一定的含量包含乙氧基化烷基硫酸銨、十二烷基硫酸銨和脂肪酸二乙醇酰胺,使得所述乙氧基化烷基硫酸銨、十二烷基硫酸銨與脂肪酸二乙醇酰胺的重量比率為1~20∶1~15∶1~10。

所述的復方酮康唑洗發液,其中以一定的含量包含乳化硅油、聚季銨鹽-10和陽離子瓜爾膠,使得所述乳化硅油、聚季銨鹽-10與陽離子瓜爾膠的重量比率為1~30∶1~30∶1~30。

所述的復方酮康唑洗發液,其中的含水載體為水以及低級烷基醇和多元醇的水溶液。

所述的復方酮康唑洗發液,還可以包含其它附加組分,所述附加組分以按洗發液的重量計0.001%~10%的含量包含于所述洗發液中。

所述的復方酮康唑洗發液,其附加組分可以是:調理劑,如氧化胺、維生素E、水解角蛋白、蛋白質、植物提取液,以及營養成分;防腐劑,如對羥基苯甲酸酯、羥苯乙酯、苯甲酸鈉、山梨酸鉀、咪唑烷基脲、異噻唑酮類化合物、羥甲基甘氨酸鈉;pH調節劑,如檸檬酸、檸檬酸鈉、蘋果酸、酒石酸、醋酸、乳酸;螯合劑,如依地酸二鈉;抗氧劑,如無水亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉;增稠劑,如氯化鈉、氯化胺、聚乙二醇脂肪酸酯;著色劑,如FD?&?C或D?&?C染料中任何一種;保濕劑,如羥乙基脲素、檸檬酸甘油酯、甘油、丙二醇;清涼劑,如薄荷腦、薄荷油、乳酸薄荷酯;香料。

本發明提供的復方酮康唑洗發液,由于采用了上述方案,使得功效成分酮康唑和丙酸氯倍他索與輔料之間具有良好相容性,制劑穩定性好,同時也提高了柔順性、調理性和潔發護發效果。

通過閱讀下面的描述和所附的權利要求書,可更好地理解本發明的這些和其他的特征、方面和優點。

具體實施方式

雖然本說明書通過特別指出并清楚要求?;け痙⒚韉娜ɡ笫樽鞒黿崧?,但應該相信下列說明將更好地理解本發明。

除非另外指明,下文中所用的所有百分比和比率均按總組合物的重量計。除非另外指明,本文中所涉及成分的所有百分比、比率和含量均基于該成分的實際含量,而不包括在市售產品中可以與這些成分結合在一起的溶劑、填料或其它物質。

除非另外指明,本文提及的所有測量均在25℃下進行。

本文中“包含/包括”是指可加入不影響最終結果的其它步驟和成分。該術語包括術語“由…組成”和“基本上由…組成”。

如本文所用,單詞“包括”、“包含”及它的變體旨在是非限制性的,使得條目中的敘述不排除其它可能在本發明的組合物也有用的類似條目。

如本文所用,單詞“優選的”及變體是指在特定環境下能夠提供特定有益效果的本發明的實施方案。然而,其它的實施方案在相同或其它的環境下也可以是優選的。此外,一個或多個優選實施方案的詳述并不表示其它實施方案是無用的,并且不旨在從本發明的范疇排除其它的實施方案。

藥物成分

本發明的洗發液包含酮康唑。酮康唑化學名是1-乙?;?4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊環-4-甲氧基]苯基]-哌嗪,為咪唑類抗真菌藥,其作用機制為抑制真菌細胞膜麥角甾醇的生物合成,影響細胞膜的通透性,抑制其生長,主要用于治療淺表和深部真菌病。為了遞送更好的有益效果,即介于“藥物療效”和“在制劑中相容性”之間的平衡,優選含量為1.2%~1.8%,更優選為1.3%~1.7%,還更優選為1.5%。

本發明的洗發液包含丙酸氯倍他索。丙酸氯倍他索化學名是16β-甲基-11β-羥基-17-(1-氧代丙基)-9-氟-21-氯-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮,為糖皮質激素類藥物,具有較強的抗炎、抗瘙癢和毛細血管收縮作用,同時具有抑制細胞有絲分裂的作用,能有效地滲透進皮膚角質層,主要外用于慢性濕疹、神經性皮炎、銀屑病、掌跖膿皰病、扁平苔蘚、盤狀紅斑狼瘡等糖皮質激素外用治療有效的瘙癢性及非感染性炎癥性皮膚病。為了遞送更好的有益效果,即介于“藥物療效”和“在制劑中相容性”之間的平衡,優選含量為0.015%~0.04%,更優選為0.02%~0.03%,還更優選為0.025%。

表面活性劑體系

本發明的洗發液包含表面活性劑體系。表面活性劑體系是在較低濃度下能顯著改變表(界)面性質或與此相關、由此派生的性質的物質,其主要有增溶、乳化、潤濕、潔凈等作用。為了所期望的增溶、乳化、濕潤和潔凈的有益效果,所述的表面活性劑以按重量計10%~40%,優選15%~35%,更優選20%~30%的含量包括在所述洗發液中。

包括乙氧基化烷基硫酸銨、十二烷基硫酸銨、脂肪酸二乙醇酰胺在內的表面活性劑可用于本發明的洗發液中。三種化合物可以按任意重量比率形成于表面活性體系中。為了所期望的增溶、乳化、濕潤和潔凈的有益效果,乙氧基化烷基硫酸銨、十二烷基硫酸銨、脂肪酸二乙醇酰胺三個化合物的重量比率為1~20∶1~15∶1~10,更優選為5~20∶2~12∶1~6,還更優選為5~10∶2~6∶1~3。

調理劑體系

本發明的洗發液包含調理劑體系。調理劑體系是在較低濃度下具有柔軟、抗靜電性質或與此相關、由此派生的性質的物質,其主要起到改善的調理有益效果如向濕發施用期間的光滑感、柔軟性和發干后的光滑性、易梳理性。為了所期望的調理有益效果,所述的調理劑以按重量計0.1%~10%,優選0.2%~5%,更優選0.5%~2%的含量被包含在所述洗發液中。

包括乳化硅油、聚季銨鹽-10、陽離子瓜爾膠調理劑可用于本發明的洗發液中。三種化合物可以按任意重量比率形成于調理劑體系中。為了所期望的調理有益效果,乳化硅油、聚季銨鹽-10、陽離子瓜爾膠三個化合物的重量比率為1~30∶1~30∶1~30,更優選為1~20∶1~20∶1~20,還更優選為1~10∶1~10∶1~10。

含水載體

本發明的洗發液包含含水載體。根據與其它組分的相容性和產品所需的其它特性選擇所述載體的含量和種類。

用于本發明中的載體包括水以及低級烷基醇和多元醇的水溶液。

可用于本發明的低級烷基醇是具有1至6個碳原子的一元醇,更優選為乙醇、異丙醇??捎糜詒痙⒚韉畝嘣及ū?、己二醇、甘油和丙二醇。

優選地,所述含水載體基本上是水。優選使用去離子水。根據產品所需的特性,也可使用含無機陽離子的天然來源的水。本發明的洗發液通常包含30%~88%的含水載體,優選50%~85%的含水載體,更優選60%~85%的含水載體。

附加組分

本發明的洗發液可以包含其它附加組分,所述附加組分可根據最終產物所需的特性由本領域的技術人員來選擇,并且其適于使所述洗發液在美觀或美學上更可以接受,或者為它們提供附加的使用有益效果。此類其他附加成分通常以按洗發液的重量計0.001%~10%,優選0.01%~5%的含量包含于所述洗發液中。

可將多種其它的附加組分配制到本發明的組合物中,這些附加組分包括:調理劑,如氧化胺、維生素E、水解角蛋白、蛋白質、植物提取液,以及營養成分;防腐劑,如對羥基苯甲酸酯、羥苯乙酯、苯甲酸鈉、山梨酸鉀、咪唑烷基脲、異噻唑酮類化合物、羥甲基甘氨酸鈉;pH調節劑,如檸檬酸、檸檬酸鈉、蘋果酸、酒石酸、醋酸、乳酸;螯合劑,如依地酸二鈉;抗氧劑,如無水亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉;增稠劑,如氯化鈉、氯化胺、聚乙二醇脂肪酸酯;著色劑,如FD?&?C或D?&?C染料中任何一種;保濕劑,如羥乙基脲素、檸檬酸甘油酯、甘油、丙二醇;清涼劑,如薄荷腦、薄荷油、乳酸薄荷酯;香料。

產品形式

本發明的制成品為洗發液,主要用于治療頭皮糠疹(頭皮屑)、脂溢性皮炎和花斑癬,并具有清潔頭發的作用。本發明解決了藥物原料酮康唑及丙酸氯倍他索在常規洗發液中溶解性差、穩定性差、輔料和藥物相溶性差的技術難題,并能使制成品在使用中具有很好的柔順性、調理性及潔發效果。

本發明洗發液的使用方法為:將有效量的洗發液,涂于患處或已濕潤的頭發上,輕輕搓揉,讓其與頭皮充分接觸,待約2-5分鐘后,用清水沖洗干凈。

實施例

下列實施例進一步描述和證明了本發明范圍內的實施方案。這些實施例僅僅是說明性的,而非限制本發明的范圍,因為在不背離本發明的實質和范圍的情況下其許多變型是可能的。

洗發液組合物

制備方法

可通過本領域熟知的任何常規方法制備如上所述的“實施例1”至“實施例9”的洗發液。它們可如下適當地制備:

在攪拌下,將酮康唑、丙酸氯倍他索、表面活性劑、調理劑(除乳化硅油外)加入到水中,并加熱至約85℃。將所述混合物冷卻至約55℃。在約55℃下,在攪拌下,將薄荷腦添加到所述混合物中。將所述混合物冷卻至約45℃。在約45℃下,在攪拌下,將乳化硅油及其它組分(如果包含的話)如調理劑、防腐劑、pH調節劑、螯合劑、抗氧劑、香料加入到所述混合物中。然后使所述混合物冷卻至室溫。

由前述“實施例1”至“實施例9”所公開和表示的實施方案具有許多優點。例如:它們提供良好的藥物原料酮康唑及丙酸氯倍他索的溶解性及穩定性,同時提供良好的調理有益效果如光滑感、柔軟性和發干后的光滑性、易梳理性。

產品穩定性

將實施例1的產品用50ml聚乙烯瓶裝瓶,考察其在室溫和加速條件下的穩定性情況。

室溫條件:溫度:25℃±2℃,相對濕度:40%±5%。

加速條件:溫度:40℃±2℃,相對濕度:25%±5%。

考察項目:性狀、鑒別、檢查、含量測定、微生物限度檢查。

考察方法:按復方酮康唑發用洗劑質量標準(WS-10001-(HD-0030)-2002)及中國藥典2010年版進行考察。

考察時間點:常溫穩定性:于生產當月和第3、6、9、12、18月各檢驗一次。

加速穩定性:第1、2、3、6月各檢驗一次。

考察結果:見表1~2。

結論:由表1~2結果可見,所考察的產品在加速條件下放置6個月,常溫條件下放置18個月,結果各項考察檢測結果與0月比較未見明顯變化,表明產品質量穩定。

表1實施例1產品常溫穩定性試驗結果表

表2實施例1產品加速穩定性試驗結果表

雖然已經舉例說明和描述了本發明的具體實施方案,但是對于本領域的技術人員來說顯而易見的是,在不脫離本發明的實質和范圍的情況下可以做出多種其它的改變和變型。因此,在附加的權利要求書中旨在包括本發明范圍內的所有這樣的改變和變型。

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一種 復方 酮康唑 洗發液
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