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维戈塞尔塔和皇马关系: 熊果苷多重乳液及其制備方法.pdf

摘要
申請專利號:

维戈塞尔塔vs皇家社会 www.vmyqew.com.cn CN201210182239.6

申請日:

20120605

公開號:

CN102697672A

公開日:

20121003

當前法律狀態:

有效性:

失效

法律詳情:
IPC分類號: A61K8/92,A61K8/60,A61K8/06,A61Q19/00,A61Q19/02 主分類號: A61K8/92,A61K8/60,A61K8/06,A61Q19/00,A61Q19/02
申請人: 東南大學
發明人: 夏強,陳衍玲
地址: 215123 江蘇省蘇州市工業園區仁愛路188號
優先權: CN201210182239A
專利代理機構: 蘇州創元專利商標事務所有限公司 代理人: 范晴
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201210182239.6

授權公告號:

法律狀態公告日:

法律狀態類型:

摘要

本發明公開了一種熊果苷多重乳液,所述載體負載有熊果苷活性成份,其特征在于所述多重乳液成分按其重量百分比計為:熊果苷0.5~2%;親水性乳化劑0.5~2%;親油性乳化劑8%~15%;復合脂質材料25%~40%;其余為去離子水。;其中復合脂質材料為固體脂質材料和液體脂質材料的混合物,脂質材料選自以下至少一種的化合物:單硬脂酸甘油酯、油茶籽油、蘆薈油、澳洲堅果油、鱷梨油、乙?;ジ術?、辛癸酸甘油酯、芥花油、葵花籽油、大豆油。該多重乳液具有良好的穩定性和水溶性,制備方法簡單可控,重復性好,可以應用于含有熊果苷的化妝品的制備中。

權利要求書

1.一種熊果苷多重乳液,所述載體負載有熊果苷活性成份,其特征在于所述多重乳液內成分按其重量百分比計為:其中復合脂質材料為固體脂質材料和液體脂質材料的混合物,所述液體脂質材料選自辛癸酸甘油酯、油茶籽油、蘆薈油、澳洲堅果油、鱷梨油、芥花油、葵花籽油、大豆油;所述固體脂質材料選自單硬脂酸甘油酯、乙?;ジ術?。2.根據權利要求1所述的熊果苷多重乳液,其特征在于所述親水性乳化劑選自蔗糖酯、吐溫80、鯨蠟硬脂醇橄欖油酸酯、山梨坦橄欖油酸酯、鯨蠟硬脂醇聚醚-6橄欖油酸酯;所述親油性乳化劑選自大豆卵磷脂、聚乙二醇30二聚羥基硬脂酸酯、聚甘油-2二聚羥基硬脂酸酯。3.一種制備權利要求1所述的熊果苷多重乳液的方法,其特征在于所述方法包括以下步驟:(1)按配方比例稱量親油性乳化劑和脂質材料,將親油性乳化劑和脂質材料混合后加熱并攪拌得到液態油相;(2)按配方比例稱量熊果苷和去離子水,混合均勻后加熱得到內水相;(3)按比例稱量親水性乳化劑和去離子水,混合均勻后加熱得到外水相;(4)將40~70℃的內水相倒入40~70℃的液態油相中,攪拌均勻后加入預熱至40~70℃、壓力為30~60MPa的高壓均質機均質2~5次得到W/O型初乳,然后在攪拌速率為200r/min~600r/min的恒速攪拌器中加入外水相攪拌3~7min,得到W/O/W型復乳。(5)將W/O/W型復乳冷卻到室溫即可得到熊果苷多重乳液。4.一種權利要求1所述的熊果苷多重乳液在制備護膚化妝品方面的應用。

說明書

技術領域

本發明屬于化妝品制備技術中的載體系統技術領域,涉及一種納米級載體及其制備方法,特別涉及一種以熊果苷為活性成分的多重乳液及其制備方法。

背景技術

熊果苷為白色針狀結晶或粉末,有兩種差相異構體,即α及β型,化學名稱分別為4一羥基苯一α一D一吡喃葡萄糖苷、4一羥基苯一β—D一吡喃葡萄糖苷。熊果苷易溶于熱水、甲醇、乙醇及丙二醇、丙三醇的水溶液,不溶于乙醚、氯仿、石油醚等,熔點為198—201℃。它作為一種天然存在的化學物質,首先發現于熊果(Bearberry)屬的植株葉子中。該屬植物主要分布于西歐北美一帶,國內未有其分布的報道。以后的研究發現,在杜鵑花科,薔薇科,虎耳草科等不同屬種的植株中發現有熊果苷的存在。

經研究發現熊果苷對紫外線灼傷所形成的瘢痕具有明顯的效果,其化學性質也比β—熊果苷效果更為穩定,能夠更方便的加入到各種美白亮膚化妝品中。

熊果苷的主要制備方法有:天然產物提取法;植物組織培養法;化學合成法;酶轉化法。在天然產物提取法中,主要以熊果屬的植物葉子為原料,利用有機溶劑提取,萃取,柱層析等分離純化手段,得到熊果苷提取物。由于熊果苷在熊果葉中的含量低,分離步驟繁多,提取物中熊果苷的純度不高,故經濟應用價值不大。

植物組織培養法主要利用植物細胞強大的糖基化能力,將外源氫醌轉化為熊果苷。利用植物組織培養法生產天然藥物,是近來生物技術研究熱點之一。它的優點是不受環境生態和氣候條件的限制,增殖速度比整個植株栽培快很多。目前,利用植物細胞培養生產熊果苷,轉化率很高,主要存在的問題是生產周期過長,有用物質含量較少,造成后續分離困難。

化學合成法主要以葡萄糖與氫醌為原料,通過化學法合成熊果苷?;Хê銑尚芄斬夾枰穎;せ藕屯馴;せ諾牟街?,且所得產物大多是α、β的混合物。目前,由于成本以及產率等因素的制約,熊果苷的合成大多數還是采用化學合成法——酶轉化法主要以糖基轉移酶或糖苷酶作為催化劑,通過轉糖基反應或逆水解反應合成熊果苷。

自上世紀90年代以來,研究者發現熊果苷作為酪氨酸酶的抑制劑,能阻斷多巴以及多巴醌的合成,從而有效地抑制黑色素的生成,具有美白作用,且對皮膚沒有刺激性,毒副作用小。熊果苷作為美白劑廣泛應用于化妝品中,國內外市場需求十分巨大,是美白去斑類化妝品的首選主要原料。

有研究表明熊果苷在偏酸或偏堿性以及較高溫度下存在一定程度的分解趨勢。熊果苷分解后會產生對苯二酚(氫醌)及葡萄糖,其中對苯二酚雖然對黑色素的形成具有很強的抑制作用,但是其對皮膚具有一定的刺激性,會引起過敏反應,同時對苯二酚見光容易被氧化,生成紅褐色物質,在皮膚表面會產生棕褐色斑點,這些問題導致現有技術中熊果苷產品的生物利用度大大降低。本發明為此而來。

發明內容

技術問題:本發明目的在于提供一種穩定性高、相容性好的熊果苷多重乳液,解決了現有技術中熊果苷穩定性差、生物利用度較低等問題。

為了解決現有技術中的這些問題,本發明提供的技術方案是:

一種熊果苷多重乳液,所述載體負載有熊果苷活性成份,其特征在于所述多重乳液內成分按其重量百分比計為:

其中復合脂質材料為固體脂質材料和液體脂質材料的混合物,所述液體脂質材料選自辛癸酸甘油酯、油茶籽油、蘆薈油、澳洲堅果油、鱷梨油、芥花油、葵花籽油、大豆油;所述固體脂質材料選自單硬脂酸甘油酯、乙?;ジ術?。

優選的,所述親水性乳化劑選自蔗糖酯、吐溫80、鯨蠟硬脂醇橄欖油酸酯、山梨坦橄欖油酸酯、鯨蠟硬脂醇聚醚-6橄欖油酸酯;所述親油性乳化劑選自大豆卵磷脂、聚乙二醇30二聚羥基硬脂酸酯、聚甘油-2二聚羥基硬脂酸酯。

本發明的另一目的在于提供一種制備所述的熊果苷多重乳液的方法,其特征在于所述方法包括以下步驟:

(1)按配方比例稱量親油性乳化劑和脂質材料,將親油性乳化劑和脂質材料混合后加熱并攪拌得到液態油相;

(2)按配方比例稱量熊果苷和去離子水,混合均勻后加熱得到內水相;

(3)按比例稱量親水性乳化劑和去離子水,混合均勻后加熱得到外水相;

(4)將40~70℃的內水相倒入40~70℃的液態油相中,攪拌均勻后加入預熱至40~70℃、壓力為30~60MPa的高壓均質機均質2~5次得到W/O型初乳,然后在攪拌速率為200r/min~600r/min的恒速攪拌器中加入外水相攪拌3~7min,得到W/O/W型復乳。

(5)將W/O/W型復乳冷卻到室溫即可得到熊果苷多重乳液。

優選的,所述方法中所有的比例嚴格按照所述熊果苷多重乳液的成分比例條件進行。

優選的,所述多重乳液內成分按其重量百分比計為:

優選的,所述多重乳液內成分按其重量百分比計為:

所述親油性乳化劑選自大豆卵磷脂。

所述親水性乳化劑選自蔗糖酯。

本發明的又一目的在于提供一種熊果苷多重乳液在制備護膚化妝品方面的應用。

本發明將納米技術應用到化妝品領域中。對傳統工藝的缺陷進行了很好的改進。多重乳液是這樣一種體系:分散相液滴中包含另外一種分散相的復雜的多重乳狀液體系,一般分為W/O/W型和O/W/O型。常見的是W/O/W型,本文以W/O/W型為例介紹,它是由內水相在親油性乳化劑的作用下分散到油相中形成W/O型乳狀液,一般稱為初乳,然后初乳在親水性乳化劑的作用下分散到外水相中形成復乳。

利用多重乳液對熊果苷進行包裹,提高其穩定性,并提高熊果苷的緩釋。并且本發明中不含有機溶劑,避免了對皮膚的刺激。

相對于現有技術中的方案,本發明的優點是:

本發明的熊果苷多重乳液的制備是可控的??梢醞ü鶻諦芄斬嘀厝橐旱吶浞?、高壓均質循環次數等條件制備出含量為0.5%~5%的熊果苷多重乳液。

本發明中的多重乳液技術提高活性物質熊果苷的穩定性,促進活性物質熊果苷在皮膚中的運輸,緩釋,吸收,有利于充分發揮活性物質杰出的護膚功效。本發明制備的熊果苷多重乳液穩定性較好,具有很好的水溶性,使得含有熊果苷的化妝品的配制方便、簡單。

本發明制備得到的熊果苷多重乳液的脂質和乳化劑與皮膚有很好的相容性,易于充分發揮熊果苷活性成分的功效。

本發明制備方法簡單,重復性好??山浼尤牖逼分萍林?,或直接使用。本發明的配方突破現有的熊果苷應用技術,材料及制備過程中不使用有機溶劑,避免對皮膚的刺激。

本發明得到的熊果苷多重乳液具有的特殊結構可以改善熊果苷在相容性和釋放方面的性質。多重乳液以一定比例的液態油或其它不同的脂質和固體脂質為混合類脂基質,以一定比例的親水性乳化劑和親油性乳化劑為混合類表面活性劑,不僅提高了載藥量,而且能控制藥物釋放。與單一W/O或者O/W相比,可以更好的對活性物質進行包裹和?;?。

附圖說明

下面結合附圖及實施例對本發明作進一步描述:

圖1為本發明熊果苷多重乳液的制備方法流程圖。

具體實施方式

以下結合具體實施例對上述方案做進一步說明。這些實施例是用于說明本發明而不限于限制本發明的范圍。實施例中采用的實施條件可以根據具體廠家的條件做進一步調整,未注明的實施條件通常為常規實驗中的條件。

實施例1熊果苷多重乳液的制備

組合物配方

如圖1所示,該實施例的制備步驟如下:

1.稱取4.0克單硬脂酸甘油酯,10.0克大豆卵磷脂,26.0克油茶籽油放入燒杯中,進行65℃的水浴加熱。

2.稱取0.5克熊果苷,39.5克去離子水放入燒杯中,進行50℃的水浴加熱作為內水相;

3.稱取0.8克蔗糖酯,39.2克去離子水放入燒杯,進行65℃的水浴加熱作為外水相。

4.將內水相加入油相中,攪拌均勻,同時,開啟高壓均質機并用65℃的去離子水預熱;

5.將攪拌均勻的高溫乳液體系注入高壓均質機,調節均質壓力為50MPa,流速為42dm3/h,在此條件下均質1min;

6.將得到的初乳在500r/min的攪拌速度下倒入外水相,攪拌5min,冷卻至室溫得熊果苷多重乳液,該分散液通過激光粒度儀(LD)測得其d(0.1)為0.080μm,d(0.5)為0.180μm,d(0.9)為0.432μm。

實施例2熊果苷多重乳液的制備

組合物配方

制備步驟:

1.稱取4.0克單硬脂酸甘油酯,10.0克大豆卵磷脂,26.0克蘆薈油放入燒杯中,進行55℃的水浴加熱;

2.稱取0.5克熊果苷,39.5克去離子水放入燒杯中,進行50℃的水浴加熱作為內水相;

3.稱取0.8克蔗糖酯,39.2克去離子水放入燒杯,進行55℃的水浴加熱作為外水相;

4.將內水相加入油相中,攪拌均勻,并進行剪切,同時,開啟高壓均質機并用55℃的去離子水預熱;

5.將攪拌均勻的高溫乳液體系注入高壓均質機,調節均質壓力為50MPa,流速為42dm3/h,在此條件下均質1min;

6.將得到的初乳在500r/min的攪拌速度下倒入外水相,攪拌5min,冷卻至室溫得熊果苷多重乳液。該分散液通過激光粒度儀(LD)測得其d(0.1)為0.086μm,d(0.5)為0.204μm,d(0.9)為0.688μm。

實施例3熊果苷多重乳液的制備

組合物配方

制備步驟:

1.稱取4.0克單硬脂酸甘油酯,10.0克大豆卵磷脂,26.0克大豆油油放入燒杯中,進行70℃的水浴加熱;

2.稱取0.5克熊果苷,39.5克去離子水放入燒杯中,進行50℃的水浴加熱作為內水相;

3.稱取0.8克蔗糖酯,39.2克去離子水放入燒杯,進行70℃的水浴加熱作為外水相;

4.將內水相加入油相中,攪拌均勻,并進行剪切,同時,開啟高壓均質機并用70℃的去離子水預熱;

5.將攪拌均勻的高溫乳液體系注入高壓均質機,調節均質壓力為50MPa,流速為42dm3/h,在此條件下均質1min;

6.將得到的初乳在500r/min的攪拌速度下倒入外水相,攪拌5min,冷卻至室溫得熊果苷多重乳液。該分散液通過激光粒度儀(LD)測得其d(0.1)為0.099μm,d(0.5)為0.219μm,d(0.9)為0.782μm。

實施例4熊果苷納米結構脂質載體的制備

組合物配方

制備步驟:

1.稱取4.0克單硬脂酸甘油酯,10.0克大豆卵磷脂,26.0克大豆油油放入燒杯中,進行65℃的水浴加熱。

2.稱取0.5克熊果苷,39.5克去離子水放入燒杯中,進行50℃的水浴加熱作為內水相;

3.稱取0.8克蔗糖酯,39.2克去離子水放入燒杯,進行65℃的水浴加熱作為外水相;

4.將內水相加入油相中,攪拌均勻,并進行剪切,同時,開啟高壓均質機并用65℃的去離子水預熱;

5.將攪拌均勻的高溫乳液體系注入高壓均質機,調節均質壓力為50MPa,流速為42dm3/h,在此條件下均質1min;

6.將得到的初乳在500r/min的攪拌速度下倒入外水相,攪拌5min,冷卻至室溫得熊果苷多重乳液。該分散液通過激光粒度儀(LD)測得其d(0.1)為0.121μm,d(0.5)為0.278μm,d(0.9)為0.802μm。

上述實例只為說明本發明的技術構思及特點,其目的在于讓熟悉此項技術的人是能夠了解本發明的內容并據以實施,并不能以此限制本發明的?;し段?。凡根據本發明精神實質所做的等效變換或修飾,都應涵蓋在本發明的?;し段е?。

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熊果苷 多重 乳液 及其 制備 方法
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