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皇家贝蒂斯vs维戈塞尔塔: 一種硫普羅寧腸溶片及制備方法.pdf

摘要
申請專利號:

维戈塞尔塔vs皇家社会 www.vmyqew.com.cn CN201210209115.2

申請日:

20120625

公開號:

CN102697750A

公開日:

20121003

當前法律狀態:

有效性:

失效

法律詳情:
IPC分類號: A61K9/22,A61K9/28,A61K31/198,A61K47/38,A61P1/16,A61P39/02,A61P27/12,A61P27/02,A61P35/00 主分類號: A61K9/22,A61K9/28,A61K31/198,A61K47/38,A61P1/16,A61P39/02,A61P27/12,A61P27/02,A61P35/00
申請人: 福建天泉藥業股份有限公司
發明人: 鄧志清,鄧志平,鄧志明,秦懷國
地址: 364000 福建省龍巖市蓮莊路28號
優先權: CN201210209115A
專利代理機構: 代理人:
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201210209115.2

授權公告號:

法律狀態公告日:

法律狀態類型:

摘要

本發明公開了一種硫普羅寧腸溶片及制備方法,其特征在于,該;硫普羅寧腸溶片(每1000片)包括:硫普羅寧96.5~108.0g、微晶纖維素58.0~64.5g、乳糖32.0~38.5g、交聯聚維酮6.8~7.6g、聚維酮k30(9%~11%乙醇溶液)適量、硬脂酸鎂2.7~3.3g、二氧化硅1.8~2.2g、包衣粉11.6~14.0g、75%~85%乙醇(w/w)140.0~158.5g,通過本發明解決了目前硫普羅寧腸溶片在中國無專利?;さ奈侍?。

權利要求書

1.一種硫普羅寧腸溶片及制備方法,包括:硫普羅寧96.5~108.0g、微晶纖維素58.0~64.5g、乳糖32.0~38.5g、交聯聚維酮6.8~7.6g、聚維酮k30(9%~11%乙醇溶液)適量、硬脂酸鎂2.7~3.3g、二氧化硅1.8~2.2g、包衣粉11.6~14.0g、75%~85%乙醇(w/w)140.0~158.5g,其特征在于:制備方法如下:將原、輔料分別粉碎并過篩;按處方量稱取硫普羅寧、微晶纖維素、乳糖、交聯聚維酮,充分混合均勻;稱取適量聚維酮K30加無水乙醇配制成9%~11%濃度的溶液,加入上述混勻的原輔料中,制成適宜軟材;制粒,干燥;整粒;稱取硬脂酸鎂、二氧化硅與顆粒總混;測顆粒主藥含量;定片重、壓片、將所得片放入包衣鍋包衣增重至5.5%~6.3%、包裝、全檢、入庫。2.根據權利要求1所述的一種硫普羅寧腸溶片及制備方法,其特征在于,所述原、輔料用100目尼龍篩網過篩。3.根據權利要求1所述的一種硫普羅寧腸溶片及制備方法,其特征在于,用20目尼龍篩網制粒。4.根據權利要求1所述的一種硫普羅寧腸溶片及制備方法,其特征在于,所述干燥條件為55~65℃。5.根據權利要求1所述的一種硫普羅寧腸溶片及制備方法,其特征在于,用20目篩網整粒。6.根據權利要求1所述的一種硫普羅寧腸溶片及制備方法,其特征在于,所述包衣液由11.6~14.0g包衣粉和140.0~158.5g75%~85%乙醇(w/w)配制而成。7.根據權利要求1所述的一種硫普羅寧腸溶片及制備方法,其特征在于,包衣增重至5.5%~6.3%。8.根據權利要求1所述的一種硫普羅寧腸溶片及制備方法,其特征在于,包衣鍋轉速17~21rpm,熱風溫度50~60℃。

說明書

技術領域

本發明涉及藥品制備領域,具體涉及一種硫普羅寧腸溶片及制備方法。

背景技術

根據1992年全國病毒性肝炎血清流行病學調查結果顯示,慢性乙型肝炎病毒感染者約1.2億,其中慢性乙型肝炎患者約3000萬例,每年死于肝硬化和肝癌等乙型肝炎相關疾病人數達30余萬例。乙型肝炎是我國當前和今后相當長時期內危害人民健康、阻礙社會經濟發展、影響社會和諧和穩定的重要因素,已成為嚴重危害我國人民健康的公共衛生問題。硫普羅寧作為新一代治療病毒性肝炎、酒精性肝炎以及藥物性肝炎等疾病的藥物,對肝臟組織、細胞起到了?;ぷ饔?,對重金屬和藥物的解毒作用等,而受到當今患者的厚愛。

對肝臟組織、細胞的?;ぷ饔?。硫普羅寧結構中游離巰基具有還原性,能使肝細胞線粒體中ATP酶活性降低,使ATP含量升高,電子傳遞功能恢復正常,維持細胞的正常代謝,?;じ蝸赴?、線粒體膜的完整性,從而改善肝功能,對抗各類肝損傷的負效應;能對抗乙醇所致的肝細胞損傷,參與三羧酸循環中糖代謝和脂肪酸氧化,促進乙醇和乙醛的排泄和降解,抑制甘油三酯在肝臟的蓄積及成纖維細胞的增生,治療酒精性脂肪肝有明顯效果;可在體內通過酰胺酶水解生成的甘氨酸系脂肪族氨基酸,主要參與嘌呤類核甘酸的合成,具有促進肝細胞的再生作用。

對重金屬和藥物的解毒作用。硫普羅寧側鏈的巰基可作為電親合靶而與化學物質及其代謝反應產物結合,?;ひ┪锎幻?、乳酸脫氫酶和琥珀脫氫酶的活性,使細胞免受損害,從而對抗多種物質對細胞的毒性。硫普羅寧具鈍化有機絡合體內的重金屬鉛、汞的毒性,促使其從膽汁、尿、糞便中排出,降低肝腎蓄積,從而?;じ臥喙δ薌岸嘀治鎦蝕幻?。

對早老性白內障和玻璃體混濁的治療作用。硫普羅寧作為谷胱甘肽的巰基供給體,可提高谷胱甘肽、超氧化物岐化酶的含量及CSH-Px的活力,增強清除氧自由基的能力,減少氧自由基的脂質過氧化毒性作用,抑制造成白內障的生化素應激反應,抑制晶體蛋白的凝聚,幫具有對抗早老期白內障及改善玻璃體混濁的作用。

降低放、化療的毒副反應??稍し婪嘔撲碌耐庵芰O赴跎俸投沃琢齙姆⑸?。其機理可能是對中性粒細胞的直接化學作用激發趨化以及增強免疫,從而間接促進淋巴細胞增生。

硫普羅寧在治療各種肝炎方面療效顯著,安全性高,值得臨床推廣使用。但是目前現有技術中沒有公開任何的奧硝唑片的制備方法。

發明內容

針對現有技術中沒有公開任何的硫普羅寧腸溶片的制備方法的問題而提出本發明,為此,本發明的主要目的在于提供一種硫普羅寧腸溶片及制備方法,以解決上述問題。

根據本發明的一個方面,提供了一種硫普羅寧腸溶片(每1000片),包括:硫普羅寧100.0g、微晶纖維素58.0~64.5g、乳糖32.0~38.5g、交聯聚維酮6.8~7.6g、聚維酮k30(9%~11%乙醇溶液)適量、硬脂酸鎂2.7~3.3g、二氧化硅1.8~2.2g、包衣粉11.6~14.0g、75%~85%乙醇(w/w)140.0~158.5g。

根據本發明的另一方面,還提供了一種上述硫普羅寧腸溶片(每1000片)的制備方法,包括:將原、輔料分別粉碎并過篩;按處方量稱取硫普羅寧、微晶纖維素、乳糖、交聯聚維酮,充分混合均勻。稱取適量聚維酮K30加無水乙醇配制成9%~11%濃度的溶液,加入上述混勻的原輔料中,制成適宜軟材;制粒,干燥;整粒;稱取硬脂酸鎂、二氧化硅與顆粒總混。測顆粒主藥含量;定片重、壓片、將所得片放入包衣鍋包衣增重至5.5%~6.3%、包裝、全檢、入庫。

優選地,所述原、輔料用100目尼龍篩網過篩。

優選地,用20目尼龍篩網制粒。

優選地,所述干燥條件為55~65℃。

優選地,用20目篩網整粒。

優選地,所述包衣液由11.6~14.0g包衣粉和140.0~158.5g75%~85%乙醇(w/w)配制而成。

優選地,包衣增重至5.5%~6.3%。

優選地,包衣鍋轉速17~21rpm,熱風溫度50~60℃。

通過本發明,解決了目前現有技術中沒有公開任何的硫普羅寧腸溶片的制備方法的問題。

具體實施方式

本實施例中提供的硫普羅寧腸溶片處方如下:

在本實施例中,優選的硫普羅寧腸溶片規格為:0.1g/片。

硫普羅寧為白色結晶性粉末;有特臭氣味,味酸。在水或乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中極微溶;在稀堿溶液中易溶。

結合硫普羅寧腸溶片的特性,進行處方設計與篩選。表一為預試處方(100片)。

表一

試驗方法

將原輔料分別粉碎過篩;按上述處方分別稱取處方量的原輔料,混勻;加濕潤劑;制軟材,20目篩制粒;55~65℃干燥;20目篩整粒;加入硬脂酸鎂、二氧化硅混勻;測顆粒含量;定片重;壓片;包衣;包裝;檢驗。

處方預選結果見表2

表2硫普羅寧腸溶片預選結果

結論:結果顯示處方三中各項指標相對較好,因此選擇處方三作為優選的基本處方進行放大試驗。

包衣工藝

包衣液的配制??包衣粉(增重5.5%~6.3%)加75%~85%乙醇配成包衣液。

將片芯置小型薄膜包衣機內。按下列參數進行包衣:包衣鍋轉速17~21rpm,熱風溫度50~60℃。

片芯包衣后,藥物的釋放度采用中國藥典(2005年版)附錄XD第二法(二)法進行測定。

釋放度檢驗結果

??含量(%) ??鹽酸溶液(0.1mol/L)(%) ??釋放度(%) ??有關物質 ??99.8 ??無裂解、崩解現象 ??84.9 ??符合規定

本實施例的原輔料來源及其質量標準:硫普羅寧質量標準符合WS1-(X-295)-2003Z,乳糖質量標準符合中國藥典2005年版,微晶纖維素質量標準符合中國藥典2005年版,聚維酮k30質量標準符合中國藥典2005年版,交聯聚維酮質量標準符合JX19990322,硬脂酸鎂質量標準符合中國藥典2005年版,二氧化硅質量標準符合HG2791-1996。

在本實施例中還提供了藥代動力學參數:給大鼠口服硫普羅寧(MPG),自尿中排泄量較低(0.015%),靜脈注射后尿中排泄量則明顯增高(22.35%)。靜脈注射后血中水平高,且至30分鐘均可檢出;口服后60分鐘血漿達高峰,直至120分鐘還可檢出。

在人體口服、肌肉注射后,尿中排泄量相近(肌注為10-12%,口服15.47%),但肌注后排泄時間延長,需8~24小時,血漿水平也較口服為高。

以上所述的實施例,只是本發明較優選的具體實施方式的一種,本領域的技術人員在本發明技術方案范圍內進行的通常變化和替換都應包含在本發明的?;し段?。

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一種 普羅 寧腸溶片 制備 方法
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