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维戈塞尔塔维拉利尔: 含石榴提取物的組合物及其用途和皮膚外用劑.pdf

摘要
申請專利號:

维戈塞尔塔vs皇家社会 www.vmyqew.com.cn CN201410499969.8

申請日:

20140925

公開號:

CN105434201A

公開日:

20160330

當前法律狀態:

有效性:

審查中

法律詳情:
IPC分類號: A61K8/97,A61Q19/00,A61Q19/02 主分類號: A61K8/97,A61Q19/00,A61Q19/02
申請人: 伽藍(集團)股份有限公司
發明人: 金家宏,陳明華,黃曉青,曹平
地址: 201403 上海市奉賢區麗豐路12號
優先權: CN201410499969A
專利代理機構: 上海弼興律師事務所 代理人: 薛琦
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201410499969.8

授權公告號:

法律狀態公告日:

法律狀態類型:

摘要

本發明公開了一種含石榴提取物的組合物及其用途和一種皮膚外用劑。該含石榴提取物的組合物包括下述質量百分比的組分:石榴提取物0.001-4.7%和冰川水95.3-99.999%。本發明的含石榴提取物的組合物能夠顯著地抑制HEM-m細胞黑色素的生成,并且天然、安全,可用作皮膚外用劑的美白活性成分。本發明的皮膚外用劑可以有化妝水、精華液、乳液、乳霜等多種形式,其成分天然、安全,并具有美白的功效。

權利要求書

1.一種含石榴提取物的組合物,其特征在于,其包括下述質量百分比的組分:石榴提取物0.001-4.7%和冰川水95.3-99.999%。2.如權利要求1所述的含石榴提取物的組合物,其特征在于,所述的石榴提取物由下述制備方法制得:取酸石榴,分離其皮、籽部位,粉碎至粗粉,所述粗粉的粒徑為40-100目,加8-12倍體積50-90%乙醇超聲提取2-3次,每次1-3小時,合并濾液,濃縮,經AB-8大孔吸附樹脂富集,依次以水、30%乙醇和70%乙醇洗脫,收集70%乙醇洗脫部位,濃縮至干,得石榴提取物。3.如權利要求1或2所述的含石榴提取物的組合物,其特征在于,所述冰川水的pH值為7.1-7.9,所述冰川水中的氘含量為133-137ppm,且所述冰川水中不含溴酸鹽。4.如權利要求3所述的含石榴提取物的組合物,其特征在于,每升所述冰川水含有下述組分:Sr0.2-0.5mg、K0.5-10.0mg、Na1.0-5.0mg、Ca14.0-30.0mg以及Mg2.0-10.0mg;所述冰川水中的溶解性總固體含量為60-150mg/L。5.如權利要求1-4中任一項所述含石榴提取物的組合物的用途,其特征在于,所述含石榴提取物的組合物作為皮膚外用劑中的美白活性成分和/或保濕活性成分。6.如權利要求5所述含石榴提取物的組合物的用途,其特征在于,所述美白活性成分為抑制人源表皮黑色素細胞HEM-m的黑色素生成的美白活性成分。7.一種皮膚外用劑,其特征在于,其包括如權利要求1-4中任一項所述的含石榴提取物的組合物。8.如權利要求7所述的皮膚外用劑,其特征在于,所述含石榴提取物的組合物在所述皮膚外用劑中的含量為65.1-89.2wt%。9.如權利要求7或8所述的皮膚外用劑,其特征在于,所述的皮膚外用劑包含其他活性成分,所述其他活性成分為保濕活性成分、抗氧化活性成分、控油活性成分、美白活性成分和抗衰老活性成分中的一種或多種;和/或,所述的皮膚外用劑含有賦形劑;所述賦形劑的形式為水相、油相、凝膠、水包蠟型乳液、水包油型乳液或油包水型乳液的形式;和/或,所述的皮膚外用劑包含防腐劑、芳香劑以及親水性和親脂性活性劑中的一種或多種;和/或,所述皮膚外用劑包含顆粒相,所述的顆粒相為顏料、珠光劑和填充劑中的一種或多種。10.如權利要求9所述的皮膚外用劑,其特征在于,當所述的皮膚外用劑為化妝水時,所述的皮膚外用劑包含下述重量百分比的組分:所述含石榴提取物的組合物84.2-89.2%,甘油5%,多元醇類A3-6%,甜菜堿1%,泛醇0.5%,甘草酸二鉀0.05-0.1%,其他活性成分A0.11-2.0%,聚乙二醇-320.5%,表面活性劑A0.15-0.2%,防腐劑A0.4-0.45%,黃原膠0-0.15%和香料0.03%;其中,所述含石榴提取物的組合物中,所述石榴提取物的含量為0.001-3.6wt%,所述冰川水的含量為96.4-99.999wt%;所述的多元醇類A為丁二醇、1,2-戊二醇和雙丙甘醇中的一種或多種;所述其他活性成分A為尿囊素、煙酰胺和透明質酸鈉中的一種或多種;所述表面活性劑A為羥乙基纖維素、聚山梨醇酯-20和PEG-40氫化蓖麻油中的一種或多種;所述防腐劑A為防腐劑IS-45、羥苯甲酯和苯氧乙醇中的一種或多種;當所述的皮膚外用劑為精華液時,所述皮膚外用劑包含氨甲基丙醇,以及下述重量百分比的組分:所述含石榴提取物的組合物82.4-85.6%,甘油5%,多元醇類B3-6%,泛醇1%,甘草酸二鉀0.1%,尿囊素0.1%,其他活性成分B2.1-4.3%,表面活性劑B0.05-3.6%,防腐劑B0.25-0.45%,黃原膠0.2-0.4%,丙烯酸樹脂PemulenTR-20.3%和香料0.05%,所述百分比為相對于除氨甲基丙醇以外的各組分總重量的重量百分比;所述氨甲基丙醇的含量以調節所述皮膚外用劑的pH值至5.5-7為準;其中,所述含石榴提取物的組合物中,所述石榴提取物的含量為0.004-3.7wt%,所述冰川水的含量為96.3-99.996wt%;所述的多元醇類B為丁二醇和/或1,3-丙二醇;所述其他活性成分B為煙酰胺、抗壞血酸磷酸酯鈉、生育酚乙酸酯和透明質酸鈉中的一種或多種;所述表面活性劑B為羥乙基纖維素、異硬脂酸異丙酯、聚甘油-2油酸酯和聚甘油-10油酸酯中的一種或多種;所述防腐劑B為羥苯丙酯、羥苯甲酯和苯氧乙醇中的一種或多種;當所述的皮膚外用劑為乳液時,所述皮膚外用劑包含三乙醇胺,以及下述重量百分比的組分:所述含石榴提取物的組合物70-76.1%,甘油5%,1,3-丙二醇5%,泛醇1%,生育酚乙酸酯0.5%,其他活性成分C2-7.1%,聚二甲基硅氧烷2%,乳化劑A1652%,異硬脂酸異丙酯3%,油類C2-3%,鯨蠟硬脂醇0.5%,防腐劑C0.3%,黃原膠0.5%和EDTA二鈉0.1%,所述百分比為相對于除三乙醇胺以外的各組分總重量的重量百分比;所述三乙醇胺的含量以調節所述皮膚外用劑的pH值至5.5-7為準;其中,所述含石榴提取物的組合物中,所述石榴提取物的含量為0.13-4.3wt%,所述冰川水的含量為95.7-99.87wt%;所述其他活性成分C為甘草酸二鉀、煙酰胺和氫化聚異丁烯中的一種或多種;所述油類C為礦油和/或異十六烷;所述防腐劑C為羥苯甲酯和/或羥苯丙酯;當所述的皮膚外用劑為乳霜時,所述皮膚外用劑包含三乙醇胺,以及下述重量百分比的組分:所述含石榴提取物的組合物65.1-73.1%,甘油5%,1,3-丙二醇5%,泛醇1%,生育酚乙酸酯0.5%,其他活性成分D2-7.1%,聚二甲基硅氧烷2%,乳化劑A1652%,異硬脂酸異丙酯3%,油類D2-8%,鯨蠟硬脂醇2-3%,防腐劑D0.3%,丙烯酸羥乙酯/丙烯酰二甲基?;撬崮乒簿畚?%和EDTA二鈉0.1%,所述百分比為相對于除三乙醇胺以外的各組分總重量的重量百分比;所述三乙醇胺的含量以調節所述皮膚外用劑的pH值至5.5-7為準;其中,所述含石榴提取物的組合物中,所述石榴提取物的含量為0.15-4.5wt%,所述冰川水的含量為95.5-99.85wt%;所述其他活性成分D為甘草酸二鉀、煙酰胺和氫化聚異丁烯中的一種或多種;所述油類D為礦油和/或異十六烷;所述防腐劑D為羥苯甲酯和/或羥苯丙酯。11.如權利要求7-10任一項所述的皮膚外用劑,其特征在于,所述的皮膚外用劑中,水的來源僅為所述的冰川水。

說明書

技術領域

本發明涉及一種含石榴提取物的組合物及其用途和一種皮膚外用劑。

背景技術

石榴樹(PunicagranatumL.)為落葉喬木或灌木,漿果球形,頂端有宿存花萼裂片,果皮厚;種子多數,漿果近球形,果熟期9-10月。外種皮肉質半透明,多汁;內種皮革質。石榴性味甘、酸澀、溫,具有殺蟲、收斂、澀腸、止痢等功效。

冰川水是地表上長期存在并能自行運動的天然冰體。由大氣固體降水經多年積累而成,是地表重要的淡水資源,不同于冬季河湖凍結的水凍冰。新雪降落到地面后,經過一個消融季節未融化的雪叫粒雪。雪逐步密實、經融化再凍結,使晶體合并,晶粒改變其大小和形態,出現定向增長。當其密度達到臨界值,晶粒間推動透氣性和透水性,便成為冰川冰。許多國家的科學家已經對常喝冰川水有利于提高人類體質、減少疾病、延長壽命等現象進行了系列研究。

冰川水的珍貴,被中外科學界稱為“生命之水”。而取水點的不同,深刻影響著冰川水對生命的神奇作用。縱向分析,位于雪線以下地質深層處萬年老冰融水處的冰川融水純度最高,而越往下的冰川融水,一定程度上匯聚新年份冰雪融水甚至生物影響,純凈程度不斷減弱;橫向分析,山之陰的冰川優于山之陽。水蒸氣中較重分子在順山體上升過程中受重力作用,不斷形成降雨降雪落于山間,爬過山頂落至山陰的將是經自然過濾后最輕、最純凈的水體。

發明內容

本發明所解決的技術問題在于提供了一種含石榴提取物的組合物及其用途和一種皮膚外用劑。本發明的含石榴提取物的組合物能夠顯著地抑制HEM-m細胞黑色素的生成,同時表現出優良的保濕性,并且天然、安全,可用作皮膚外用劑的美白活性成分、保濕活性成分,本發明的皮膚外用劑成分天然、安全,并具有美白、保濕的功效。

本發明通過以下技術方案解決上述技術問題。

本發明提供了一種含石榴提取物的組合物,其包括下述質量百分比的組分:石榴提取物0.001-4.7%和冰川水95.3-99.999%。

其中,所述的含石榴提取物的組合物較佳地包括下述質量百分比的組分:石榴提取物0.001-4.5%和冰川水95.5-99.999%。

其中,所述的石榴提取物可為本領域常規使用的石榴提取物。本發明中,所述的石榴提取物較佳地由下述制備方法制得:取酸石榴,分離其皮、籽部位,粉碎至粗粉,所述粗粉的粒徑為40-100目,加8-12倍體積50-90%乙醇超聲提取2-3次,每次1-3小時,合并濾液,濃縮,經AB-8大孔吸附樹脂富集,依次以水、30%乙醇和70%乙醇洗脫,收集70%乙醇洗脫部位,濃縮至干,得石榴提取物。

更佳地,所述的石榴提取物由下述制備方法制得:取云南玉溪產酸石榴,分離其皮、籽部位,石榴皮粉碎至粗粉,所述粗粉的粒徑為40-100目,加8-12倍體積50-90%乙醇超聲提取2次,每次2小時,合并濾液,濃縮,經AB-8大孔吸附樹脂富集,依次以水、30%乙醇和70%乙醇洗脫,收集70%乙醇洗脫部位,濃縮至干,得石榴提取物。

其中,所述冰川水的水源地可為任意地區,較佳地為喜馬拉雅山。所述冰川水的取水口較佳地為多吉曲登尼瑪泉。多吉曲登尼瑪泉位于喜馬拉雅山北坡,海拔5128米,其泉口溫度常年保持在1.5-2℃。

本發明中,所述的冰川水較佳地滿足下述條件:所述冰川水的pH值為7.1-7.9,所述冰川水中的氘含量為133-137ppm,且所述冰川水中不含溴酸鹽;更佳地,每升所述冰川水含有下述組分:Sr+0.2-0.5mg、K+0.5-10.0mg、Na+1.0-5.0mg、Ca2+14.0-30.0mg以及Mg2+2.0-10.0mg;所述冰川水中的溶解性總固體含量為60-150mg/L;最佳地,所述冰川水的pH值為7.4,所述冰川水中的氘含量為133ppm。

在本發明中,所述含石榴提取物的組合物的制備方法是將所述的石榴提取物和所述的冰川水混合即可。

本發明還提供了所述含石榴提取物的組合物的用途,所述含石榴提取物的組合物作為皮膚外用劑中的美白活性成分和/或保濕活性成分。

具體地,所述的美白活性成分為抑制人源表皮黑色素細胞HEM-m的黑色素生成的美白活性成分。

本發明還提供了一種皮膚外用劑,其包括所述的含石榴提取物的組合物。

其中,所述含石榴提取物的組合物在所述皮膚外用劑中的含量較佳地為65.1-89.2wt%。

其中,所述含石榴提取物的組合物較佳地由下述質量百分比的組分組成:所述石榴提取物0.001-4.5%和所述冰川水95.5-99.999%。

本發明中,所述皮膚外用劑是通常用于皮膚外部的所有成分的統稱概念,例如可以是化妝品或藥品。所述化妝品中可以是基礎化妝品、面部妝容化妝品、身體用化妝品、頭部用護理品等,對其劑型無特殊限制,根據不同目的可合理選擇。

本發明中,所述的皮膚外用劑還可以包含其他活性成分,所述其他活性成分較佳地為保濕活性成分、抗氧化活性成分、控油活性成分、美白活性成分和抗衰老活性成分中的一種或多種。所述其他活性成分的含量為本領域常規的含量。

其中,所述的保濕活性成分包括天然保濕活性成分和/或合成保濕活性成分,所述天然保濕活性成分可以選自:角鯊烷、霍霍巴油、蜂蜜、靈芝提取液、蘆薈提取物、透明質酸、神經酰胺、絲蛋白類保濕活性成分、膠原蛋白等天然物質;所述合成保濕活性成分可以選自:多元醇類保濕成分(甘油、丙二醇、丁二醇、戊二醇、聚乙二醇、聚甘油等)、乳酸鈉、葡萄糖衍生物、聚丙烯酸樹脂、蓖麻油及其衍生物、甲殼素殼聚糖及其衍生物、吡咯烷酮羧酸鈉等化學合成物。

其中,所述的抗氧化活性成分可以選自:黃酮類抗氧化活性成分(水飛薊素、黃芪苷、蘆丁、槲皮素、青蘭苷、雙氫青蘭苷、芒果苷等),鞣質類抗氧化活性成分(表沒有食子兒茶素、表沒有食子兒茶素沒食子酸酯、表兒茶素沒食子酸酯、兒茶素等),醌類抗氧化活性成分(紫草素等),二肽類氨基酸(蛋氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸等),糖醇類抗氧化活性成分(五碳糖、六碳糖單糖、百合多糖、果糖、糖醇等),多酚類抗氧化活性成分(谷物的胚芽、葡萄酚、迷迭香酚、表迷迭香酚、異迷迭香酚等),生物堿類抗氧化活性成分(川穹嗪、藥根堿、木蘭堿、海罌粟堿、潘荔枝堿等),維生素類抗氧化活性成分(維生素E、維生素C、類胡蘿卜素)和植物提取物類的抗氧化活性成分,如凹頂藻提取物等。

其中,所述的控油活性成分可以選自:收斂劑(氧化鋅、硫酸鋅、氯化鋁、硫酸鋁、單寧酸、檸檬酸、乳酸等),清涼劑(酒精和薄荷),維生素類控油活性成分(維生素B6、維生素B3和維生素H)和角質剝離溶解劑(水楊酸、果酸等)。

其中,所述的美白活性成分可以選自:熊果苷及其衍生物、曲酸及其衍生物、壬二酸及其衍生物、亞油酸及其衍生物、維生素C及其衍生物,以及果酸。

其中,所述的抗衰老活性成分可以選自:維生素類抗衰老活性成分(維生素A、維生素B),酶(過氧化歧化酶SOD、谷胱甘肽過氧化酶GPO、過氧化氫酶等)和植物提取物(刺山柑芽提取物、飛機草提取物等)。

按照本領域常識,根據不同的劑型和目的,所述的皮膚外用劑中還可以含有本領域中常規使用的介質或基質賦形劑,只要所述賦形劑為化妝品或藥學領域中可接受的賦形劑。所述賦形劑的含量為本領域常規的含量。

本發明中,所述賦形劑的形式可以為水相、油相、凝膠、水包蠟型乳液、水包油型乳液或油包水型乳液的形式。所述水相可以為一種或多種水溶性或分散性組分的混合物,其在室溫下可以為液體、半固體或固體。本領域技術人員可以基于本領域技術人員掌握的知識選擇合適的賦形劑的形式,以及其中包含的組分。

當所述賦形劑的形式為水相時,所述賦形劑較佳地包括水,或水與至少一種親水性有機溶劑的混合物。所述的親水性有機溶劑諸如醇,尤其是含有2-5個碳原子的直鏈或支鏈低級一元醇,如乙醇或丙醇;多元醇,如丙二醇、山梨醇、甘油、泛醇或聚乙二醇及其混合物。

當所述賦形劑的形式為乳液時,所述的皮膚外用劑較佳地還可以包括流變改進劑和/或成膜劑。所述流變改進劑可以選自:高分子增稠劑;疏水改性的丙烯酸酯共聚物,例如丙烯酸酯/Steareth-20丙烯酸甲酯共聚物、丙烯酸酯/Beheneth-25丙烯酸酯共聚物;疏水改性的乙氧基化聚胺酯;例如PEG-150/癸醇/SMDI共聚物、PEG-150/硬脂醇/SMDI;疏水改性非離子多羥基化合物,例如PEG-150二硬脂酸鹽。

所述高分子增稠劑可以選自:纖維素類增稠劑、聚丙烯酸類增稠劑、天然膠及其改性物、無機高分子及其改性物、聚氧乙烯類增稠劑和其它類增稠劑;其中,纖維素類增稠劑可以選自:纖維素、纖維素膠、羧甲基羥乙基纖維素、鯨蠟羥乙基纖維素、乙基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、甲基纖維素、羧甲基纖維素等;聚丙烯酸類增稠劑可以選自:丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交聯聚合物、丙烯酸酯/十六烷基乙氧基(20)衣康酸酯共聚物、丙烯酸酯/十六烷基乙氧基(20)甲基丙烯酸酯共聚物、丙烯酸酯/十四烷基乙氧基(25)丙烯酸酯共聚物、丙烯酸酯/十八烷基乙氧基(20)衣康酸酯共聚物、丙烯酸酯/十八烷基乙氧基(20)甲基丙烯酸酯共聚物、丙烯酸酯/十八烷基乙氧基(50)丙烯酸酯共聚物、丙烯酸酯/VA交聯聚合物、丙烯酸鈉/乙烯異癸酸酯交聯聚合物、聚丙烯酸及其鈉鹽等;天然膠及其改性物可以選自:海藻酸及其(銨、鈣、鉀)鹽、果膠、透明質酸鈉、瓜爾膠、黃原膠、陽離子瓜爾膠、羥丙基瓜爾膠、黃蓍膠、鹿角菜膠及其(鈣、鈉)鹽、漢生膠、菌核膠等;無機高分子及其改性物可以選自:硅酸鋁鎂、二氧化硅、硅酸鎂鈉、水合二氧化硅、蒙脫土、硅酸鋰鎂鈉、水輝石、硬脂銨蒙脫土、硬脂銨水輝石、季銨鹽-90蒙脫土、季銨鹽-18蒙脫土、季銨鹽-18水輝石等;聚氧乙烯類增稠劑可以選自:PEG-n(n=5M、9M、23M、45M、90M、160M)等;其它類增稠劑可以選自:聚乙烯甲基醚/丙烯酸甲酯與癸二烯的交聯聚合物、聚乙烯吡咯烷酮等。

所述成膜劑可為本領域常規使用的成膜聚合物,只要其可溶于或分散于所述賦形劑中。所述成膜劑較佳地為下述中的一種或多種:聚氨基甲酸酯、聚丙烯酸均聚物或共聚物、聚酯、基于烴的樹脂和/或硅氧烷樹脂。

當所述賦形劑的形式為油相時,所述賦形劑較佳地包括在室溫下為液體的油溶性或油分散性組分和/或在室溫下為油狀或蠟狀的物質。

所述在室溫下為液體的油溶性或油分散性組分較佳地包括下述物質中的一種或多種:來源于動物的基于烴的油,如全氫化角鯊烯;基于烴的植物油,如液體的C4-10脂肪酸的甘油三酯類,例如庚酸甘油三酯類、辛酸甘油三酯類、癸酸甘油三酯類,或植物油,例如向日葵油、玉米油、大豆油、葡萄籽油、蓖麻油、鱷梨油、霍霍巴油;礦物或合成來源的直鏈或支鏈烴類,例如液體石蠟及其衍生物、凡士林;合成酯類和醚類,特別是脂肪醇的酯類,例如肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸2-乙基己酯、硬脂酸2-辛基十二烷基酯、異硬脂酸異硬脂醇酯;羥基化酯類,例如乳酸異硬脂醇酯、羥基硬脂酸辛酯、羥基硬脂酸辛酯、羥基硬脂酸辛基十二烷基酯、脂肪醇的庚酸酯類、辛酸酯類和癸酸脂類;多元醇酯類,例如丙二醇二辛酸酯、新戊二醇二庚酸酯、二甘醇二異壬酸酯和季戊四醇酯類;含有C12-26的脂肪醇類,例如辛基十二烷醇、2-丁基辛醇、2-己基癸醇、2-十一烷基十五烷醇、油醇;基于部分烴的氟油和/或氟硅油,硅油,在室溫下為液體或半固體的揮發性或非揮發性的直鏈或環狀聚甲基硅氧烷,例如環狀聚二甲基硅氧烷和聚二甲基硅氧烷,其任選包含苯基,例如苯基三甲基硅氧烷、硅氧烷及其混合物。

所述在室溫下為油狀或蠟狀的物質較佳地為蠟和/或樹膠。所述的蠟較佳地包括下述物質中的一種或多種:基于烴的蠟、氟蠟和/或硅氧烷蠟,并且可以來源于植物、礦物、動物和/或合成來源;所述的蠟更佳地包括下述物質中的一種或多種:蜂蠟、巴西棕櫚蠟、小燭樹蠟、石蠟、微晶蠟、地蠟、聚乙烯蠟、含有C16-45的硅氧烷蠟。所述的樹膠一般為聚二甲基硅氧烷或羧甲基纖維素鈉或多糖類,并且半固體物質一般為基于烴的化合物,如羊毛脂及其衍生物。

本發明的皮膚外用劑還可以進一步包含常規的用于化妝品領域中的任何其他組分,例如防腐劑、芳香劑以及親水性和親脂性活性劑中的一種或多種。該些其他組分的含量可為本領域常規的含量。

本發明中,所述皮膚外用劑還可以包含顆粒相,所述的顆粒相可以為化妝品組合物中使用的顏料、珠光劑和填充劑中的一種或多種。所述顆粒相的含量可為本領域常規的含量。所述顏料較佳地為無機顏料和/或有機顏料。所述無機顏料較佳地包括氧化鈦、氧化鋯和氧化鈰、氧化鋅、氧化鐵和鐵藍中的一種或多種。所述有機顏料較佳地包括鋇色淀、鍶色淀、鈣色淀和鋁色淀和碳黑。所述珠光劑較佳地為涂覆了氧化鈦、氧化鐵或天然顏料的云母。所述填充劑較佳地包括滑石粉、二氧化硅、硬脂酸鋅、云母、高嶺土、尼龍粉末、聚乙烯粉末、特氟龍、淀粉、一氮化硼和共聚物微球中的一種或多種。所述的共聚物微球較佳地為硅氧烷樹脂微珠。

本發明的皮膚外用劑還可以進一步包括一種或多種下述成分:抗過敏劑、抗微生物劑、抗氧化劑、螯合劑、著色劑去色素劑、潤膚劑、乳化劑、表皮脫落劑、香料、保濕劑、昆蟲驅避劑、潤滑劑、藥物活性劑、增濕劑、耐光劑、防腐劑、護膚劑、皮膚滲透增強劑、防曬劑、穩定劑、表面活性劑、增稠劑、粘度調節劑、維生素或其任意組合。該些成分的含量可為本領域常規的含量。

本發明中,所述的皮膚外用劑的形式可以為任何合適的產品形式,所述的產品形式包括,但不限于氣溶膠型噴霧劑、霜劑、乳液、固體、液體、分散體、泡沫、凝膠、化妝水、摩絲、軟膏、粉劑、貼劑、潤發油、手按泵型噴霧劑、棒狀物、面膜和濕紙巾。眾所周知地,本發明的皮膚外用劑可為化妝品、皮膚病學或藥物局部施用產品,其制備方法可為本領域常規的制備方法。

在本發明的較佳實施方式一中,所述的皮膚外用劑為化妝水,所述的皮膚外用劑包含下述重量百分比的組分:所述含石榴提取物的組合物84.2-89.2%,甘油5%,多元醇類A3-6%,甜菜堿1%,泛醇0.5%,甘草酸二鉀0.05-0.1%,其他活性成分A0.11-2.0%,聚乙二醇-320.5%,表面活性劑A0.15-0.2%,防腐劑A0.4-0.45%,黃原膠0-0.15%和香料0.03%;其中,所述含石榴提取物的組合物中,所述石榴提取物的含量為0.1-3.6wt%,所述冰川水的含量為96.4-99.9wt%;所述的多元醇類A為丁二醇、1,2-戊二醇和雙丙甘醇中的一種或多種;所述其他活性成分A為尿囊素、煙酰胺和透明質酸鈉中的一種或多種;所述表面活性劑A為羥乙基纖維素、聚山梨醇酯-20和PEG-40氫化蓖麻油中的一種或多種;所述防腐劑A為防腐劑IS-45、羥苯甲酯和苯氧乙醇中的一種或多種。

按照本領域常識,防腐劑IS-45為美國Germall公司生產的防腐劑,其中含有丙二醇、雙咪唑烷基脲、羥苯甲酯和碘代丙炔基丁基甲胺酸。

在本發明的較佳實施方式二中,所述的皮膚外用劑為精華液,所述皮膚外用劑包含氨甲基丙醇,以及下述重量百分比的組分:所述含石榴提取物的組合物82.4-85.6%,甘油5%,多元醇類B3-6%,泛醇1%,甘草酸二鉀0.1%,尿囊素0.1%,其他活性成分B2.1-4.3%,表面活性劑B0.05-3.6%,防腐劑B0.25-0.45%,黃原膠0.2-0.4%,丙烯酸樹脂PemulenTR-20.3%和香料0.05%,所述百分比為相對于除氨甲基丙醇以外的各組分總重量的重量百分比;所述氨甲基丙醇的含量以調節所述皮膚外用劑的pH值至5.5-7為準;其中,所述含石榴提取物的組合物中,所述石榴提取物的含量為0.1-3.7wt%,所述冰川水的含量為96.3-99.9wt%;所述的多元醇類B為丁二醇和/或1,3-丙二醇;所述其他活性成分B為煙酰胺、抗壞血酸磷酸酯鈉、生育酚乙酸酯和透明質酸鈉中的一種或多種;所述表面活性劑B為羥乙基纖維素、異硬脂酸異丙酯、聚甘油-2油酸酯和聚甘油-10油酸酯中的一種或多種;所述防腐劑B為羥苯丙酯、羥苯甲酯和苯氧乙醇中的一種或多種。

按照本領域常識,丙烯酸樹脂PemulenTR-2為一種丙烯酸(酯)類/C10-30烷醇丙烯酸酯交聯聚合物,由美國諾譽化工公司生產。

在本發明的較佳實施方式三中,所述的皮膚外用劑為乳液,所述皮膚外用劑包含三乙醇胺,以及下述重量百分比的組分:所述含石榴提取物的組合物70-76.1%,甘油5%,1,3-丙二醇5%,泛醇1%,生育酚乙酸酯0.5%,其他活性成分C2-7.1%,聚二甲基硅氧烷2%,乳化劑A1652%,異硬脂酸異丙酯3%,油類C2-3%,鯨蠟硬脂醇0.5%,防腐劑C0.3%,黃原膠0.5%和EDTA二鈉0.1%,所述百分比為相對于除三乙醇胺以外的各組分總重量的重量百分比;所述三乙醇胺的含量以調節所述皮膚外用劑的pH值至5.5-7為準;其中,所述含石榴提取物的組合物中,所述石榴提取物的含量為0.1-4.3wt%,所述冰川水的含量為95.7-99.9wt%;所述其他活性成分C為甘草酸二鉀、煙酰胺和氫化聚異丁烯中的一種或多種;所述油類C為礦油和/或異十六烷;所述防腐劑C為羥苯甲酯和/或羥苯丙酯。

在本發明的較佳實施方式四中,所述的皮膚外用劑為乳霜,所述皮膚外用劑包含三乙醇胺,以及下述重量百分比的組分:所述含石榴提取物的組合物65.1-73.1%,甘油5%,1,3-丙二醇5%,泛醇1%,生育酚乙酸酯0.5%,其他活性成分D2-7.1%,聚二甲基硅氧烷2%,乳化劑A1652%,異硬脂酸異丙酯3%,油類D2-8%,鯨蠟硬脂醇2-3%,防腐劑D0.3%,丙烯酸羥乙酯/丙烯酰二甲基?;撬崮乒簿畚?%和EDTA二鈉0.1%,所述百分比為相對于除三乙醇胺以外的各組分總重量的重量百分比;所述三乙醇胺的含量以調節所述皮膚外用劑的pH值至5.5-7為準;其中,所述含石榴提取物的組合物中,所述石榴提取物的含量為0.1-4.5wt%,所述冰川水的含量為95.5-99.9wt%;所述其他活性成分D為甘草酸二鉀、煙酰胺和氫化聚異丁烯中的一種或多種;所述油類D為礦油和/或異十六烷;所述防腐劑D為羥苯甲酯和/或羥苯丙酯。

按照本領域常識,乳化劑A165為市售商品,其含有甘油硬脂酸酯和PEG-100硬脂酸酯。所述丙烯酸羥乙酯/丙烯酰二甲基?;撬崮乒簿畚鏤瓤斯舊吶坪盼猄epinovEMT10的增稠劑。

在本發明的皮膚外用劑中,較佳地,水的來源僅為所述的冰川水,即是說,所述的皮膚外用劑中不含有其他類型的水,例如超純水或自來水。

在本發明中,所述的室溫為本領域常規意義上的室溫,一般指20-30℃。

在符合本領域常識的基礎上,上述各優選條件,可任意組合,即得本發明各較佳實例。

本發明所用試劑和原料均市售可得。

本發明的積極進步效果在于:

本發明的含石榴提取物的組合物能夠顯著地抑制HEM-m細胞黑色素的生成,并且天然、安全,可用作皮膚外用劑的美白活性成分。本發明的皮膚外用劑成分天然、安全,并具有美白的功效。

附圖說明

圖1為實施例3中不同濃度的石榴提取物對HEM-m黑色素生成的影響的OD490柱狀圖。

圖2為實施例4中各樣品對HEM-m黑色素生成的影響的OD470柱狀圖。

具體實施方式

下面通過實施例的方式進一步說明本發明,但并不因此將本發明限制在所述的實施例范圍之中。下列實施例中未注明具體條件的實驗方法,按照常規方法和條件,或按照商品說明書選擇。

下述實施例中,所使用的冰川水取自喜馬拉雅山的多吉曲登尼瑪泉(海拔5128米),每升的該冰川水含有下述組分:Sr+0.2-0.5mg、K+0.5-10.0mg、Na+1.0-5.0mg、Ca2+14.0-30.0mg以及Mg2+2.0-10.0mg;溶解性總固體含量為60-150mg/L;冰川水的pH值為7.4,該冰川水中的氘含量為133ppm。

下述實施例中,所使用的石榴提取物由下述制備方法制得:

取云南玉溪產酸石榴,分離其皮、籽部位,石榴皮粉碎至粗粉,所述粗粉的粒徑為40-100目,加8-12倍體積50-90%乙醇超聲提取2次,每次2小時,合并濾液,濃縮至150mL,經AB-8大孔吸附樹脂富集,依次以水、30%乙醇和70%乙醇洗脫,收集70%乙醇洗脫部位,濃縮至干,得石榴提取物。

實施例1DMEM(H)培養基的配制及HEM-m細胞的培養

實驗材料

超純水(CK)、冰川水、DMEM高糖培養基(培養基干粉購自GIBCO公司,NO.12800-017)、胎牛血清(購自GOBCO公司,NO.10099-141)、胰酶消化液(Sigma公司)、人源表皮黑色素細胞HEM-m(取自于上海市瑞金醫院泌尿科切除的人體包皮)。

實驗方法

(1)分別用超純水(CK)、冰川水按照培養基干粉說明書配制DMEM高糖培養基0.22μm無菌過濾,分別加入胎牛血清配制成含10%胎牛血清的DMEM(H)培養基。

(2)等培養瓶中的細胞HEM-m長至80%融合狀態時,倒去原來的培養液,用PBS洗滌,之后加入胰酶細胞消化液進行消化。胰酶消化過程可以將培養瓶放置在37℃培養箱中。

(3)待貼壁的HEM-m細胞漂浮在液體之中并且相互散開之時,加入2mL胎牛血清終止消化。

(4)吹打并收集細胞,1000r/min離心3分鐘,棄去上清液,加入PBS重新懸浮細胞,使細胞呈相互分離狀態。

(5)用含10%胎牛血清的超純水配制的DMEM(H)培養基進行傳代。

(6)將傳代好的細胞置于37℃,5%CO2恒溫培養箱中進行培養,獲得傳代的HEM-m細胞。

實施例2人表皮黑色素細胞HEM-m增殖活性的測定

采用MTT法,待細胞培養瓶中HEM-m細胞長至80%融合度時,胰酶消化并細胞計數,吸取細胞,并調整細胞濃度為5×104個/mL,充分混勻,取100μl接入96孔板的孔中。每組設置6個復孔,37℃孵育72小時后。將5×MTT用稀釋液稀釋為1×MTT。每孔加入50μL1×MTT,在37℃孵育4小時。吸出上清液,每孔加入150μL二甲基亞砜(DMSO),放置在平板搖床上10分鐘充分搖勻,搖勻后用酶標儀在490nm處檢測每孔的光密度(OD490)。采用超純水DMEM(H)和石榴提取物的培養基濃度梯度設置如下:0.00%、0.02%、0.015%、0.01%、0.008%、0.005%、0.002%、0.001%。

實驗結果如圖1所示。從圖中可以看出,當石榴提取物終濃度為0.005%時,其對HEM-m的增殖活性無顯著性差異(p=0.925>0.05),即認為此濃度不會對HEM-m的增殖產生影響。因此將0.005%作為檢測黑色素含量時石榴的終濃度。

實施例3人表皮黑色素細胞HEM-m黑色素含量測定

采用改良的HideyaAndo法,選擇對數生長期的選擇對數生長期的B-16黑素瘤細胞,以2×104個/mL的密度接種于6孔培養板,每孔2.5mL,置于37℃,5%CO2飽和濕度環境中進行培養。分別用超純水Ⅱ、冰川水配制的含10%胎牛血清的DMEM(H)培養基,實驗時,加入石榴提取物,得到實驗用的4種培養基:

超純水DMEM(H),記為CK組;

冰川水DMEM(H),記為冰川水組;

超純水DMEM(H)+石榴提取物,記為CK+石榴組;

冰川水DMEM(H)+石榴提取物,記為冰川水+石榴組。

石榴提取物終濃度參考MTT實驗的結果得到為0.005%。分別用4種培養基培養HEM-M細胞72小時后,分別收集細胞,調整細胞濃度到3×105個/mL,吸取1mL細胞懸液分別置于離心管中,離心去上清,用200μLPBS緩沖液重懸細胞沉淀后,加入1mL1:1乙醇乙醚液,室溫下放置30分鐘,3000r/min離心5分鐘后棄上清。加入1mL含10%二甲基亞砜(DMSO)的1mol/LNaOH溶液,80℃水浴45分鐘后于470nm波長處測定吸光度值(OD470)。每組設三個平行對照。

測試結果如圖2所示。從圖中可以看出,和對照組(CK)比較,將冰川水和石榴提取物相配合,能顯著抑制黑色素生成。各樣品的對人表皮黑色素細胞HEM-m黑色素的抑制作用大小排序為:冰川水+石榴>CK+石榴≈冰川水>CK;具體的黑色素抑制率結果見下表1。

表1各組分對人表皮黑色素細胞HEM-m黑色素的抑制作用

樣品 黑色素抑制率(%) CK 0 冰川水 9.25 CK+石榴 9.23 冰川水+石榴 15.03

實施例4-6皮膚外用劑

實施例4-6的皮膚外用劑為化妝水,其具體組成見下表2。

表2

按照本領域常規的化妝水的制備方法,制得實施例4-6的皮膚外用劑。

實施例7-9皮膚外用劑

實施例7-9的皮膚外用劑為精華液,其具體組成見下表3。

表3

表3中,百分比均為相對于除氨甲基丙醇以外的各組分總重量的重量百分比。按照本領域常規的精華液的制備方法,制得實施例7-9的皮膚外用劑。

實施例10-15皮膚外用劑

實施例10-12的皮膚外用劑為乳液,實施例13-15的皮膚外用劑為乳霜,其具體組成分別見下表4。

表4

表4中,百分比均為相對于除三乙醇胺以外的各組分總重量的重量百分比。按照本領域常規的乳液的制備方法,制得實施例10-12的皮膚外用劑;按照本領域常規的乳霜的制備方法,制得實施例13-15的皮膚外用劑。

以上所述僅為本發明的較佳實施例而已,并不用以限制本發明,凡在本發明的精神和原則之內所作的任何修改、等同替換和改進等,均應包含在本發明的?;し段е?。

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石榴 提取物 組合 及其 用途 皮膚 外用
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