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维戈塞尔塔对维拉利尔: 口服施用的用于改善指甲品質的活性劑的組合.pdf

摘要
申請專利號:

维戈塞尔塔vs皇家社会 www.vmyqew.com.cn CN201480038819.5

申請日:

20140506

公開號:

CN105358124A

公開日:

20160224

當前法律狀態:

有效性:

審查中

法律詳情:
IPC分類號: A61K8/27,A61K8/31,A61K8/36,A61K8/44,A61K8/46,A61Q3/00,A61K8/92,A61K8/97 主分類號: A61K8/27,A61K8/31,A61K8/36,A61K8/44,A61K8/46,A61Q3/00,A61K8/92,A61K8/97
申請人: 紐特瑞科斯科技公司
發明人: 楊·馬希,卡羅爾·布魯,娜塔莉·皮卡爾迪,奧德麗·格尼什
地址: 法國克利希
優先權: 1354190
專利代理機構: 北京同達信恒知識產權代理有限公司 代理人: 黃志華;石磊
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201480038819.5

授權公告號:

法律狀態公告日:

法律狀態類型:

摘要

本發明涉及至少包含巖芹酸和至少一種活性劑的活性劑的組合的通過口服施用的美容用途,所述用途尤其在高血壓前期的個體中用于改善指甲的品質、尤其是指甲的微血管化的品質,所述至少一種活性劑選自?;撬?、精氨酸、半胱氨酸、鋅、?;撬嵫?、精氨酸鹽、半胱氨酸鹽、鋅鹽、和番茄紅素。

權利要求書

1.至少包含巖芹酸和至少一種活性劑的活性劑的組合的口服的美容用途,所述至少一種活性劑選自?;撬?、精氨酸、半胱氨酸、鋅、?;撬嵫?、精氨酸鹽、半胱氨酸鹽、鋅鹽、和番茄紅素,用于改善指甲的硬度、和/或堅固性、和/或對沖擊和/或外部攻擊因素的抵抗性、和/或對劈開的抵抗性、和/或光滑的外觀、和/或光澤、和/或再生和/或生長的速率、和/或顏色均勻性、和/或透明性、和/或柔韌性。2.至少包含巖芹酸和至少一種活性劑的活性劑的組合用于改善指甲的微血管化的品質的口服的美容用途,所述至少一種活性劑選自?;撬?、精氨酸、半胱氨酸、鋅、?;撬嵫?、精氨酸鹽、半胱氨酸鹽、鋅鹽、和番茄紅素。3.如前述權利要求中任一項所述的用途,用于改善所述指甲的一般美學外觀。4.如前述權利要求中任一項所述的用途,用于高血壓前期的個體。5.如前述權利要求中任一項所述的用途,其中,所述巖芹酸以分離的形式或以含有所述巖芹酸的植物提取物的形式、特別地以油的形式被使用。6.如前述權利要求中任一項所述的用途,其中,所述巖芹酸以傘形科植物油或紅花老鸛草油的形式被使用。7.如權利要求6所述的用途,其中,所述傘形科植物油選自蒔蘿種子油、歐芹種子油、葛縷子種子油、枯茗種子油、芹菜種子油、胡蘿卜種子油、細葉芹種子油和芫荽種子油、以及其混合物,所述傘形科植物油優選地以芫荽種子油的形式存在。8.如前述權利要求中任一項所述的用途,其中,所述活性劑的組合至少包含巖芹酸和?;撬?。9.如前述權利要求中任一項所述的用途,其中,所述活性劑的組合至少包含巖芹酸和番茄紅素。10.如前述權利要求中任一項所述的用途,其中,所述活性劑的組合至少包含巖芹酸和精氨酸。11.如前述權利要求中任一項所述的用途,其中,所述活性劑的組合至少包含巖芹酸和鋅、特別為鋅(II)鹽,優選地為與一種或多種(多)羥基酸絡合的鋅,例如葡萄糖酸鋅。12.如前述權利要求中任一項所述的用途,其中,所述活性劑的組合至少包含巖芹酸和半胱氨酸。13.如前述權利要求中任一項所述的用途,其中,所述活性劑的組合被用于食品補充劑中。14.如權利要求13所述的用途,其中,所述食品補充劑還包含至少一種試劑,所述至少一種試劑選自牛奶水解產物三肽Val-Pro-Pro和/或Ile-Pro-Pro、番茄的水濃縮液、類黃酮、CoQ10、乙酰肉堿、α-硫辛酸和瓜氨酸。15.如權利要求13或14所述的用途,其中,所述食品補充劑包含:(i)巖芹酸,所述巖芹酸以分離的形式或以傘形科植物油的形式、更特別地以芫荽種子油的形式存在,相對于所述活性劑的組合的總重量,其含量按重量計在10%和70%之間、尤其按重量計在15%和70%之間、特別地按重量計在20%和70%之間;(ii)?;撬嶧蚱溲?,相對于所述活性劑的組合的總重量,其含量按重量計在5%和90%之間、尤其按重量計在5%和50%之間、特別地按重量計在5%和40%之間;和(iii)可選地,鋅或其鹽,優選為葡萄糖酸鋅,相對于所述活性劑的組合的總重量,其含量按重量計在0.001%和40%之間、尤其按重量計在0.01%和40%之間、特別地按重量計在0.1%和20%之間。16.如權利要求14或15所述的用途,其中,所述食品補充劑還包含至少一種維生素,所述至少一種維生素選自維生素B1、維生素B3、維生素B5、維生素B6、維生素B8、維生素B9、維生素B12、維生素C、維生素D,優選地維生素D3、或維生素E及其衍生物,優選地包含維生素D和/或維生素E或其衍生物,優選地為維生素D3和/或維生素E或其衍生物,優選地為維生素D3和/或生育酚乙酸酯,更優選地為維生素D3和生育酚乙酸酯。17.如權利要求16所述的用途,其中,所述食品補充劑包含巖芹酸、?;撬?、葡萄糖酸鋅、維生素D3和生育酚乙酸酯。18.一種美容方法,所述美容方法用于在需要美容的個體的情況下、優選地在高血壓前期的個體的情況下來改善指甲的硬度、和/或堅固性、和/或對沖擊和/或外部攻擊因素的抵抗性、和/或對劈開的抵抗性、和/或光滑的外觀、和/或光澤、和/或再生和/或生長的速率、和/或顏色均勻性、和/或透明性、和/或柔韌性,所述美容方法包括向所述個體口服施用如權利要求1至12中任一項所限定的活性劑的組合或如權利要求13至17中任一項所限定的食品補充劑。19.一種食品補充劑,所述食品補充劑包含在第一組合物中的構成如權利要求1至12中任一項所限定的活性劑的組合的化合物的一部分,以及在第二組合物中的構成所述活性劑的組合的化合物的至少另外一部分,所述食品補充劑作為在一段時間內同時使用、單獨使用或相繼使用的套件或組合產品。20.一種套件,所述套件包含:(i)如權利要求1至12中任一項所限定的活性劑的組合、或如權利要求13至17和19中任一項所限定的食品補充劑,和(ii)用于局部涂抹的抗真菌劑,所述組合或所述補充劑(i)和所述抗真菌劑(ii)用于彼此獨立地在一時間段內單獨地、同時地或相繼地施用,優選地,所述抗真菌劑(ii)在所述組合或所述補充劑(i)之前被施用。21.一種套件,所述套件包含:(i)如權利要求1至12中任一項所限定的活性劑的組合、或如權利要求13至17和19中任一項所限定的食品補充劑,和(ii)用于局部涂抹的保濕劑和/或硬化劑,所述組合或所述補充劑(i)和所述保濕劑和/或所述硬化劑(ii)用于彼此獨立地在一時間段內單獨地、同時地或相繼地施用。

說明書

技術領域

本發明涉及口服施用的用于指甲保養的美容產品的領域。

特別地,本發明是針對提出活性劑的組合,所述的活性劑的組合對改善指甲的品質,對減少和/或避免指甲的美學缺陷,和/或對改善指甲的一般美學外觀是有用的。

更特別地,本發明是針對提出能夠改善指甲的微血管化(microvascularization)的活性劑的組合。

背景技術

如下文所呈現的,在本發明的背景下,改善指甲的品質以及改善它們的一般美學外觀,特別是在高血壓前期的個體的情況下尤其是個問題。

指甲或指甲板是透明的、光滑的、柔韌的角質片,其形成皮膚的表面贅生物,包含角質細胞和非常致密且均勻的角蛋白基質。這種基質保持細胞被結合在一起,并且使得指甲具有強度、硬度、堅固性和柔韌性。指甲被根鞘或基質包圍。

從形態學觀點看,指甲由背部、中間部、腹部、近端基質、中間基質、甲半月和甲床組成。80%厚度的指甲由近端基質產生,20%厚度的指甲由中間基質和甲床產生。所述背部由硬角蛋白組成,所述中間部是最厚的并且由適度硬的角蛋白形成,所述腹部由軟角蛋白組成。

指甲的微血管網絡是特別密集和專化的。指甲位于依賴于指甲的解剖定位而或多或少地伸展的微血管循環網絡上,從而構成了經由血液網絡向指甲提供營養的有利的交換區域。

就其化學構成而言,指甲包含水、脂質、黏多糖和礦物質(例如鈉、鉀、鐵、鈣、鋅或硅)和角蛋白。

指甲的一般品質、以及它們的一般美學外觀,特別取決于它們的化學構成,尤其取決于它們的水、脂質和磷脂質的含量。指甲的營養的供應在它們的品質的改變中也是重要因素。

近來發明人已經證實,高血壓前期的人群和指甲的品質之間存在顯著的統計學的聯系。特別地,已經觀察到,高血壓前期的狀態顯著地容易誘發較差的指甲品質,尤其易于誘發指甲過早地斷裂和層離。

實際上,高血壓前期的個體顯示出指甲的微血管網絡功能下降。因此,這些個體的指甲,是較少的血管化的,因而被滋養較少,從而有較少的營養,在它們的品質和它們的一般美學外觀上受到影響。

高血壓前期被定義為處于正常動脈高血壓的范圍的頂值,然而,處于這一范圍內的個體被認為是血壓正常的人。因此,高血壓前期的個體不是不舒服的。因而,這種情況不屬于例如由高血壓代表的病理學領域。

高血壓前期的個體被定義為具有范圍120mmHg至139mmHg的收縮壓或范圍80mmHg至89mmHg的舒張壓。

當前,在指甲品質的領域所提出的主要解決方案是基于指甲油的使用、使手部護理產品中的活性劑增濕或指甲的化學強化。后一種解決方案是基于指甲硬化劑的使用,所述指甲硬化劑諸如1%-2%的甲醛,其使角蛋白中生成交聯鍵。然而,頻繁地使用這些產品會導致過多的交聯鍵,反而促使指甲脆化。

在指甲品質的領域,暫時性植入物(例如假指甲)也已被提出,但是它們的主要目的是隱藏指甲的差的品質而不是預防它和/或恢復它們的品質。從美容的角度來看,因此,需要能夠降低或預防可能影響指甲的各種美學的修飾,特別是在高血壓前期的個體的情況下,從而能夠改善指甲的品質和它們的一般美學外觀,從而改善手指、手和/或腳的美學外觀。

金屬蛋白9(MMP-9)是誘導型普遍存在的蛋白酶,它能夠降解膠原蛋白和彈性蛋白,并且它在與高血壓前期相關的血管彈性的損傷中的作用已經被證實(YasminSharonWallace等人.Arterioscler.Thromb.Vasc.Biol.2005)。MMP-9的循環水平的增加與高血壓前期之間的直接聯系由此被確立。特別地,MMP-9對于建立血管壁彈性的缺失、對于血管的異常擴張、因而對于高血壓前期狀態的發展和維持是重要的貢獻者。

這種蛋白酶由此干預在高血壓前期的個體的情況下的指甲的微血管(microvascularity)的損傷。

由此表明,MMP-9將是有效作用于指甲的微血管網絡的完整性和品質的潛在的目標。

因此,特別是在高血壓前期的個體的情況下,能夠抑制MMP-9的活性的活性劑或甚至活性劑的組合的特征將使得加強或恢復指甲的微血管網絡成為可能,從而使得改善或保持指甲的品質和它們的一般美學外觀成為可能。

發明內容

本發明特別地針對滿足這種需要。

發明人已經發現,至少包含巖芹酸和附加成分的組合出人意料地證明對抑制MMP-9是有效的,所述附加成分選自?;撬?、精氨酸、半胱氨酸、鋅、和?;撬嵫?、精氨酸鹽、半胱氨酸鹽、鋅鹽、番茄紅素和鋅、特別為鋅(II)鹽,優選地為與一種或多種(多)羥基酸絡合的鋅,例如葡萄糖酸鋅。

這種組合的功效更加出人意料,這是因為以分離形式使用的巖芹酸對MMP-9沒有顯示出抑制活性,如下文的實驗部分所呈現的。

另一方面,巖芹酸因它在各種應用中的功效而聞名,例如EP0709084中的干燥皮膚的保濕或EP0116439中的頭皮屑和頭皮瘙癢的處理。

如本發明的實施例所說明的,實際上發明人已經注意到根據本發明的活性劑的組合證明能夠協同地抑制由角質細胞合成和/或釋放MMP-9的基礎水平。

更確切地說,根據本發明的活性劑的組合使得有效地改善指甲的微血管、改善指甲的品質以及它們的一般美學外觀成為可能,同樣地,使得改善手指、手和/或腳的一般美學外觀成為可能。

本發明特別提供用來口服施用的、巖芹酸和至少一種活性劑的組合,所述至少一種活性劑選自?;撬?、精氨酸、半胱氨酸、和?;撬嵫?、精氨酸鹽、半胱氨酸鹽、番茄紅素和鋅或鋅鹽、特別為鋅(II)鹽,優選為與一種或多種(多)羥基酸絡合的鋅,例如葡萄糖酸鋅。

因此,本發明的主題是至少包含巖芹酸和至少一種活性劑的活性劑的組合用于改善指甲的品質的口服的美容用途,優選地用于高血壓前期的個體的情況中,所述活性劑選自?;撬?、精氨酸、半胱氨酸、鋅、?;撬嵫?、精氨酸鹽、半胱氨酸鹽、鋅鹽和番茄紅素。

本發明還涉及根據本發明的活性劑的組合用于改善指甲的微血管化的口服的美容用途。

本發明還涉及根據本發明的活性劑的組合用于改善指甲的一般美學外觀的口服的美容用途。

本發明還涉及根據本發明的活性劑的組合用于改善手指、手和/或腳的一般美學外觀的口服的美容用途。

本發明還針對根據本發明的活性劑的組合被用于口服施用的美容組合物中或被用于食品補充劑中的用途。

根據本發明的口服施用的美容組合物或食品補充劑提供與前文所示的、根據本發明的組合所提供的那些優點相同的優點。

根據本發明的用途優選用于高血壓前期的個體。

本發明還涉及在由此需要的個體情況下,特別在高血壓前期的個體情況下,用于改善指甲的品質和/或改善指甲的一般的美學外觀的美容方法,所述美容方法包括向所述的個體口服施用根據本發明的活性劑的組合、組合物或食品補充劑。

根據本發明的活性劑的組合、組合物或食品補充劑可以被持續數月地每日使用,無需醫學處方。因此,本發明明顯地不屬于治療領域。

本發明還針對套件(kit)或包裝組件,其包括:

(i)根據本發明的活性劑的組合或食品補充劑,和

(ii)用于局部涂抹的抗真菌劑,

組合或補充劑(i)和抗真菌劑(ii)用于彼此獨立地在一時間段內單獨地、同時地或相繼地施用,優選地,抗真菌劑(ii)在組合或補充劑(i)之前被施用。

本發明還針對套件或包裝組件,其包括:

(i)根據本發明的活性劑的組合或食品補充劑,和

(ii)用于局部涂抹的保濕劑和/或硬化劑,

組合或補充劑(i),和保濕劑和/或硬化劑(ii)用于彼此獨立地在一時間段內單獨地、同時地或相繼地施用。

根據一個實施方式,根據本發明的套件使用抗真菌劑。這種試劑可以選自咪唑類、嗎啉類或吡啶酮類。

根據另一個實施方式,根據本發明的套件使用保濕劑和/或硬化劑。

根據本發明的保濕劑可以選自維生素和油。作為適合于用作保濕劑的油的示例,可以特別提及的是摩洛哥堅果油、芝麻籽油和葵花油。

根據本發明的硬化劑可以選自水解后的小麥蛋白、泛酸鈣或維生素B5、鐵、環氧樹脂和聚酯、以及硝化纖維。

術語“改善指甲的品質”意思是改善它們的硬度、和/或它們的堅固性、和/或它們對沖擊和/或外部攻擊因素的抵抗性、和/或它們對劈開的抵抗性、和/或它們的光滑的外觀、和/或它們的光澤、和/或它們再生和/或生長的速率、和/或它們的顏色均勻性、和/或它們的透明性和/或它們的柔韌性。

對于根據本發明的用途和方法,高血壓前期的個體被特別地關注。

本發明還涉及食品補充劑,其包含在第一組合物中的構成根據本發明的活性劑的組合的化合物的一部分、以及在第二組合物中的構成活性劑的組合的化合物的至少另外一部分,作為在一段時間內同時使用、單獨使用或相繼使用的套件或組合產品。

在本發明的背景下理解到,“口服的美容用途”涉及口服施用的產品的用途,例如,這些產品為下文所概述的食品補充劑的形式。例如著眼于?;ぶ訃?、保持指甲處于良好的狀態、尤其使指甲更具吸引力,這些產品對指甲產生美學效果,或者,產生具有美容目的的效果。

活性劑的組合

1、巖芹酸

術語“富含巖芹酸的油”意思是包含至少20%的巖芹酸的油、更優選地包含超過30%的巖芹酸的油。

可選地,巖芹酸、或單不飽和脂肪酸(C18:1n-12或順式δ6)或C18δ-6-順式-十八碳烯酸,被用于根據本發明的活性劑的組合中。

傘形科(Umbellifera)植物是其花呈傘形排列的植物。特別富含巖芹酸的物種是傘形科(Umbellifarea-Apiacea)和五加科(Araliaceae)。毒胡蘿卜屬(Thapsiagenus)的植物也是巖芹酸的來源(Avato等人,Lipids,2001,36,845)。優選地被用于本發明的物種是芫荽、細葉芹(chervil)、胡蘿卜、芹菜、枯茗(cumin)、葛縷子(caraway)、歐芹和蒔蘿。根據本發明所用的傘形科植物油可以從這些傘形科植物的種子中提取,例如,通過研磨或壓榨,然后通過精煉。傘形科植物油具有的巖芹酸含量根據進行提取的傘形科植物的種子而變化。對于同一傘形科植物,巖芹酸含量還根據傘形科植物的原產國和根據大體上完全的提取過程而變化。

巖芹酸也是紅花老鸛草(Geraniumsanguineum)種子油中的豐富的化合物(大約48%),也是芫荽(Coriandrumsativum)種子油中的豐富的化合物(大約65%)。

根據一個實施方式,巖芹酸以分離的形式或以含有巖芹酸的植物提取物的形式,特別地以油的形式被用于本發明中。

因此,根據一個實施方式,所述用途,即本發明的主題,是巖芹酸以傘形科植物油或紅花老鸛草油的形式,優選地以芫荽(Coriandrumsativum)油的形式被使用。

傘形科植物油優選地選自蒔蘿種子油、歐芹種子油、葛縷子種子油、枯茗種子油、芹菜種子油、胡蘿卜種子油、細葉芹種子油或芫荽種子油、或其混合物,傘形科植物油優選為芫荽(Coriandrumsativum)種子油。

所述含量是可變的,其取決于根據本發明的活性劑的組合是被用在用于口服施用的美容組合物中還是以食品補充劑的形式被使用。

在根據本發明的用于口服施用的美容組合物中或在根據本發明的食品補充劑中,相對于所述活性劑的組合的總重量,巖芹酸的含量可以為按重量計在10%和70%之間、尤其按重量計在15%和70%之間、特別地按重量計在20%和70%之間。

在根據本發明的用于口服施用的美容組合物中或在根據本發明的食品補充劑中,巖芹酸的含量可以為:即所述巖芹酸的日劑量在5mg/天和1000mg/天之間、特別地在50mg/天和650mg/天之間。

2、?;撬?、精氨酸、半胱氨酸、鋅和番茄紅素

根據本發明的活性劑的組合還包含至少一種活性劑,所述活性劑選自?;撬?、或亞?;撬?、精氨酸、半胱氨酸、鋅和番茄紅素。

也可以使用?;撬嵫位蜓橋;撬嵫?、精氨酸鹽、半胱氨酸鹽或鋅鹽中的至少一種鹽。根據本發明的組合是用來口服作用于個體的,在這一范圍內,可以使用的鹽顯然是由于它們的完全無害性而被選擇。堿金屬鹽或堿土金屬鹽,特別是鎂鹽、錳鹽、鐵(II)鹽或鋅鹽在這方面是適合的。

關于鋅,鋅(II)鹽和優選地與一種或多種(多)羥基酸絡合的鋅尤其適合本發明的目的。

根據一個實施方式,根據本發明的組合、組合物或食品補充劑中所用的鋅鹽是葡萄糖酸鋅。

相對于所述活性劑的組合的總重量,根據本發明的用于口服施用的美容組合物中或根據本發明的食品補充劑中的?;撬?、亞?;撬?、精氨酸和/或半胱氨酸、或它們的鹽的總含量可以為按重量計在5%和90%之間、尤其按重量計在5%和50%之間、特別地按重量計在5%和40%之間。

根據本發明的用于口服施用的美容組合物中或根據本發明的食品補充劑中的?;撬?、亞?;撬?、精氨酸和/或半胱氨酸、或它們的鹽的總含量可以為:即所述?;撬?、精氨酸和/或半胱氨酸的日劑量為在10mg/天和700mg/天之間、特別地在50mg/天和250mg/天之間。

相對于所述活性劑的組合的總重量,根據本發明的用于口服施用的美容組合物中或根據本發明的食品補充劑中的鋅或鋅鹽、特別是葡萄糖酸鋅的含量可以為按重量計在0.001%和40%之間、尤其按重量計在0.01%和40%之間、特別地按重量計在0.1%和20%之間。

根據本發明的用于口服施用的美容組合物中或根據本發明的食品補充劑中的鋅或鋅鹽、特別是葡萄糖酸鋅的含量可以為:即所述鋅或其鹽的日劑量為在0.01mg/天和300mg/天之間、尤其在0.1mg/天和200mg/天之間、特別地在1mg/天和100mg/天之間。

番茄紅素是發現于成熟果實、特別是番茄中的天然色素,或是被合成的,尤其是由真菌三孢布拉氏霉菌(Blakesleatrispora)合成的。它屬于類胡蘿卜素類,它的結構與β-胡蘿卜素的結構相似。

特別地,番茄紅素由Lycored公司以名稱出售。

優選地,根據本發明的活性劑的組合除了包含巖芹酸外,還至少包含番茄紅素。

相對于所述活性劑的組合的總重量,根據本發明的用于口服施用的美容組合物中或根據本發明的食品補充劑中的番茄紅素的含量可以為按重量計在0.1%和30%之間、尤其按重量計在0.1%和20%之間、特別地按重量計在0.1%和10%之間。

根據本發明的用于口服施用的美容組合物中或根據本發明的食品補充劑中的番茄紅素的含量可以為:即所述番茄紅素的日劑量為在0.1mg/天和20mg/天之間、特別地在0.5mg/天和10mg/天之間。

優選地,?;撬嶧蛑遼僖恢峙;撬嵫偽揮糜詬荼痙⒚韉幕钚約戀淖楹現??;瘓浠八?,根據本發明的活性劑的組合優選地至少包含巖芹酸和?;撬?,或甚至由巖芹酸和?;撬嶙槌?。

優選地,番茄紅素被用于根據本發明的活性劑的組合中?;瘓浠八?,根據本發明的活性劑的組合優選地至少包含巖芹酸和番茄紅素。

優選地,精氨酸被用于根據本發明的活性劑的組合中?;瘓浠八?,根據本發明的活性劑的組合優選地至少包含巖芹酸和精氨酸。

優選地,鋅或鋅鹽被用于根據本發明的活性劑的組合中?;瘓浠八?,根據本發明的活性劑的組合優選地至少包含巖芹酸和鋅或鋅鹽(優選為葡萄糖酸鋅)。

優選地,半胱氨酸被用于根據本發明的活性劑的組合中?;瘓浠八?,根據本發明的活性劑的組合優選地至少包含巖芹酸和半胱氨酸。

根據本發明的組合物或食品補充劑還可以包含至少一種選自牛奶水解產物三肽Val-Pro-Pro和/或Ile-Pro-Pro、番茄的水濃縮液、類黃酮、CoQ10(輔酶Q10)、乙酰肉堿、α-硫辛酸和瓜氨酸的試劑。

根據一個實施方式,根據本發明的組合物或食品補充劑包含鋅或鋅鹽。

如前文所示,根據本發明優選的鋅鹽為葡萄糖酸鋅。

因此,根據本發明優選的實施方式,根據本發明的組合物或食品補充劑包含巖芹酸、?;撬岷托?特別為葡萄糖酸鋅)。

根據一個實施方式,根據本發明的用于口服施用的美容組合物或食品補充劑包含:

(i)巖芹酸,相對于活性劑的組合的總重量,其含量為按重量計在10%和70%之間、尤其按重量計在15%和70%之間、特別地按重量計在20%和70%之間;

(ii)?;撬?,相對于活性劑的組合的總重量,其含量為按重量計在5%和90%之間、尤其按重量計在5%和50%之間、特別地按重量計在5%和40%之間;和

(iii)可選地,鋅或鋅鹽,優選為(多)羥基酸鋅,優先為葡萄糖酸鋅,相對于活性劑的組合的總重量,其含量為按重量計在0.001%和40%之間、尤其按重量計在0.01%和40%之間、特別地按重量計在0.1%和20%之間;

(iv)可選地,維生素D3,相對于活性劑的組合的總重量,其含量為按重量計在0.0001%和1.0%之間、尤其按重量計在0.0001%和0.5%之間、特別地按重量計在0.0001%和0.1%之間;和/或

(v)可選地,維生素E或其衍生物,優選為生育酚乙酸酯,相對于活性劑的組合的總重量,其含量為按重量計在0.01%和10%之間、尤其按重量計在0.1%和10%之間、特別地按重量計在0.2%和5%之間。

根據特定的實施方式,根據本發明的用于口服施用的美容組合物或食品補充劑包含前文所示的成分i)和成分ii),可選地包含成分iii)。

根據特定的實施方式,根據本發明的用于口服施用的美容組合物或食品補充劑包含如下的成分i)至成分v),所述成分被一起采用或被單獨采用:

(i)巖芹酸,相對于所述組合物或所述補充劑的總重量,其含量為按重量計在1%和70%之間、尤其按重量計在10%和70%之間、特別地按重量計在20%和70%之間;

(ii)?;撬?,相對于所述組合物或所述補充劑的總重量,其含量為按重量計在5%和90%之間、尤其按重量計在5%和50%之間、特別地按重量計在5%和40%之間;和/或

(iii)至少一種(多)羥基酸鋅,優選為葡萄糖酸鋅,相對于所述組合物或所述補充劑的總重量,其含量為按重量計在0.001%和40%之間、尤其按重量計在0.01%和40%之間、特別地按重量計在0.1%和20%之間;

(iv)可選地,維生素D3,相對于所述組合物或所述補充劑的總重量,其含量為按重量計在0.0001%和1.0%之間、尤其按重量計在0.0001%和0.5%之間、特別地按重量計在0.0001%和0.1%之間;和/或

(v)可選地,維生素E或其衍生物,優選為生育酚乙酸酯,相對于所述組合物或所述補充劑的總重量,其含量為按重量計在0.01%和10%之間、尤其按重量計在0.1%和10%之間、特別地按重量計在0.2%和5%之間。

根據特定的實施方式,根據本發明的用于口服施用的美容組合物或食品補充劑包含上述所有成分(i)至成分(v)。

這種根據本發明的食品補充劑類型的組合物或口服組合物類型的組合物可以尤其具有如下所示的含量:

組分 相對于組合物的總重量的重量百分比% 巖芹酸 54.9(由芫荽種子油提供) 葡萄糖酸鋅 6.3(其中含有13.6%的活性物質) ?;撬?18.7(其中含有98.5%的活性物質) 維生素E 1.0(其中含有67%的活性物質) 維生素D3 0.03(其中含有2.5%的活性物質)

為了攝取,口服組合物、特別是食品補充劑的多種實施方式是可能的。它們的配制通過用于生產包衣片劑、凝膠膠囊、凝膠、乳劑、片劑、錠劑或軟膠囊的常用方法來進行。

根據本發明,根據本發明的口服施用的美容組合物或食品補充劑還可以包含至少一種維生素,所述至少一種維生素選自維生素B1、維生素B3、維生素B5、維生素B6、維生素B8、維生素B12、維生素C、維生素D(特別為維生素D3)、以及生育酚(維生素E)和其衍生物(特別為酯,例如生育酚乙酸酯或生育酚棕櫚酸酯,優選生育酚乙酸酯)。

根據一個實施方式,根據本發明的口服施用的美容組合物或食品補充劑優選地至少包含維生素E或其衍生物和/或維生素D,優選為維生素D3和/或生育酚乙酸酯。

根據特定的實施方式,根據本發明的口服施用的美容組合物或食品補充劑包含維生素D3和生育酚乙酸酯。

因此,根據一個實施方式,根據本發明的用于口服施用的美容組合物或食品補充劑包含巖芹酸、?;撬?、鋅或鋅鹽(優選為葡萄糖酸鋅)、維生素D3和生育酚乙酸酯。

根據本發明的組合物或食品補充劑還可以包含至少一種活性劑,所述活性劑選自葡萄糖胺、膠原蛋白和透明質酸。

根據本發明的組合物或食品補充劑還可以包含至少一種活性劑,所述活性劑選自迷迭香的提取物、迷迭香酸、鼠尾草酸、姜黃素、松樹皮的提取物、碧蘿芷、小檗堿(berberin)、乳香屬(Boswellia)的提取物、大黃素、芝麻酚、蘿卜硫素、花椰菜的提取物、白藜蘆醇、葡萄的提取物、6-姜烯酚、黑醋栗的提取物、茄子的提取物、腸內酯、枇杷的提取物、橄欖苦苷、茯苓酸、紫檀芪、羥基酪醇、以及ω-3多不飽和脂肪酸PUFA和ω-6多不飽和脂肪酸PUFA和ω-3單不飽和脂肪酸MUFA和ω-6單不飽和脂肪酸MUFA。

根據本發明的口服組合物或食品補充劑還可以包含至少一種益生菌、益生元或益生菌的混合物和益生元的混合物。作為益生菌微生物,尤其可以提及約氏乳桿菌(Lactobacillusjohnsonii)或副干酪乳桿菌(Lactobacillus)。

根據本發明的用于口服施用的組合物可以包含全部日劑量或僅一部分的日劑量。

換句話說,每天可以施用一次組合物至三次組合物。

典型地,這種用于口服施用的美容處理的持續時間可以超過4周,尤其是4周至24周,在適當的情況下,可以有一個或多個停用期。

本發明的其他特征和益處將由下文的實施例更清楚地呈現,該實施例作為非限制性說明被給出。

具體實施方式

實施例1

表征相對于正常指甲,變脆的/劈開的指甲與高血壓前期的狀態的關系

70位年齡從18歲到50歲的健康的女性被列入在本文其余部分所示的研究中。在這些70位女性中,35位具有變脆的/劈開的指甲,35位具有正常的指甲。

指甲變脆的性質是通過臨床評估被確認的,所述臨床評估使用由范特霍夫先前出版的等級尺度(vandeKerkhofPC,PaschMC,ScherRK,KerscherM,GielerU,HanekeE,FleckmanP.Brittlenailsyndrome:apathogenesis-basedapproachwithaproposedgradingsystem.J.Am.Acad.Dermatol.2005年10月;53(4):644-51.),所述等級尺度將測試指甲的甲分裂(橫向分裂和層狀分裂)和脆甲癥(條紋和縱向斷裂)考慮進去。對臨床醫生從兩只手中選擇的一只手上的損傷最嚴重的指甲進行這些評估。

在這個研究的過程中,按照本領域的技術人員所公知的方法進行動脈壓的測量。

完全出乎意料地,與具有正常指甲的人群相比,在具有變脆的/劈開的指甲的對象的情況下,收縮壓的統計學上顯著的差異被揭示。

高血壓前期的狀態在JNCVII中對應于120mmHg至139mmHg的收縮壓(JNCVIIExpress.Theseventhreportofthejointnationalcommitteeonprevention,detection,evaluationandtreatmentofhighbloodpressure.NationalInstituteofHealth;華盛頓2003年;出版編號03-5233)。因此,這個研究所列入的具有變脆的/劈開的指甲的女性人群可以被認為是顯現有高血壓前期的健康人群。

實施例2

根據本發明的活性劑的組合對人體表皮角質細胞基礎合成/釋放MMP-9的抑制效果的證明

許多細胞類型能夠產生MMP-9:內皮細胞、免疫細胞、連接細胞和角質細胞。

人體皮膚角質細胞被選擇作為實驗模型,用于體外評估,是由于它們高的可利用性和它們的易用性,還有在它們有助于上皮細胞的形成的范圍內它們與內皮細胞的類似性。

具體地,頭發內皮細胞更難于獲得。類似地,相比于培養的角質細胞,內皮細胞對蛋白酶的高敏感性使得無法簡單和可再生地測試這些MMP-9的調節劑的效果。這尤其歸因于對由大多數MMP-9產生的降解產物(血管抑素)的這些細胞的生長的抑制效果(Brauer等人,BMCBiochemistry2011,12:38)。

此外,在指甲中,如在頭發中一樣,角質細胞和血管之間存在緊密的解剖毗鄰,暗示角質細胞也可能是能夠改變血管和指甲的生理機能的MMP-9的一個產生來源。

根據本發明的活性劑以分離的形式或非分離的形式,在正常人體表皮角質細胞(NHEK)上被測試,以便測定它們對這些細胞合成和/或釋放金屬蛋白酶9(MMP-9)的基礎水平的影響。

下表I顯示出所測試的化合物的性質(單獨地或以組合的形式-第一列)以及所獲得的結果(第二列)。

這個測試在培養于37℃,5%CO2的細胞上進行。培養基是添加有0.25ng/ml表皮生長因子(EGF)、25μg/ml垂體提取物(PE)以及25μg/ml慶大霉素的角質細胞-SFM。

所述角質細胞在上述培養基中培養24小時。然后所述細胞被下表I所示的化合物或化合物的組合按照表I所示的劑量處理,或不做處理(用于對照),然后被培養24小時。

培養結束后,收集并儲存培養上清液,以便使用參考DY911的ELISAR&D系統檢測試劑盒來分析所分泌的MMP-9的含量。

利用未配對的雙邊學生t-檢驗進行組間對比。

下面的表I中示出了所測含量的變化。

表I

(ns):相對于合成和/或釋放MMP-9的基礎水平無顯著性。

*:相對于合成和/或釋放MMP-9的基礎水平有顯著性。

首先,可以注意到,當所測試的化合物被單獨使用時,沒有一種化合物顯著地抑制合成和/或釋放MMP-9的基礎水平。某些化合物(番茄紅素和?;撬?甚至顯示出相反的適度的趨勢,然而,這個并不顯著。

相反,根據本發明的活性劑的組合確實顯示出對合成和/或釋放MMP-9的基礎水平的顯著的抑制。

具體地,相對于存在于未處理的角質細胞的培養基中的MMP-9的含量,或甚至相對于存在單獨采用的每種測試元素的角質細胞的培養基中的MMP-9的含量,在處理過的角質細胞的培養基中的MMP-9的含量的降低可以被觀察到。因而這顯示出,在根據本發明的活性劑的組合的存在下,這些細胞合成和/或釋放MMP-9的基礎水平降低。

因此,根據本發明的組合的協同效應在本文確實被觀察到并且被證明。具體地,單獨地對角質細胞合成和/或釋放MMP-9沒有效果的活性劑,然而,當它們按照本發明被組合時,確實顯示出此種效果。

實施例3

軟膠囊形式的口服組合物

當該組合物以每天兩粒薄片膠囊的速率被口服施用給個體時,在該個體中可以觀察到指甲的品質和指甲的一般美學外觀的改善。

當被測試的個體為高血壓前期時,即在測試之前,他的指甲具有較差的品質并且具有中等的甚至較差的一般美學外觀,這些效果更加明顯。

根據本發明的活性劑的組合可以通過血液向這些充滿微血管的細胞提供更好的營養供給,從而使其免受與MMP-9活性相關的攻擊,因此可以使指甲和周圍的皮膚具有更好品質和更好的一般美學外觀。

實施例4

乳劑形式的棒狀口服組合物

實施例5

軟膠囊形式的口服組合物

關 鍵 詞:
口服 施用 用于 改善 指甲 品質 活性劑 組合
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