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皇家贝蒂斯维戈塞尔塔预测: 一種治療眼目暴赤腫痛的藥物組合物.pdf

摘要
申請專利號:

维戈塞尔塔vs皇家社会 www.vmyqew.com.cn CN201510994712.4

申請日:

20151228

公開號:

CN105412570A

公開日:

20160323

當前法律狀態:

有效性:

審查中

法律詳情:
IPC分類號: A61K36/8968,A61P27/02 主分類號: A61K36/8968,A61P27/02
申請人: 青島華之草醫藥科技有限公司
發明人: 胡秀川
地址: 266555 山東省青島市黃島區峨眉山路396號青島光谷軟件園1.5區第27棟第2層
優先權: CN201510994712A
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201510994712.4

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法律狀態類型:

摘要

本發明屬于中藥技術領域,涉及一種治療眼目暴赤腫痛的藥物組合物,該藥物組合物由以下原料制備而成:麥冬、青葙子、荊芥、蒲公英、珍珠草、馬齒莧、地榆、金銀花、菊花、葛根和甘草。本發明的中藥組方合理,協同作用強,具有清熱解毒,消腫散結,抑菌消炎,解毒斂瘡的功效,并且對因外傷或細菌引起眼目暴赤腫痛效果顯著,有效緩解疼痛腫脹等癥狀,且療程短。

權利要求書

1.一種治療眼目暴赤腫痛的藥物組合物,其特征在于,所述藥物組合物由以下原料制備而成:麥冬10-22份、青葙子10-20份、荊芥8-18份、蒲公英8-16份、珍珠草8-18份、馬齒莧6-16份、地榆6-12份、金銀花4-10份、菊花8-14份、葛根8-12份和甘草4-8份。2.如權利要求1所述的治療眼目暴赤腫痛的藥物組合物,其特征在于,所述藥物組合物由以下原料制備而成:麥冬10份、青葙子10份、荊芥8份、蒲公英8份、珍珠草8份、馬齒莧6份、地榆6份、金銀花4份、菊花8份、葛根8份和甘草4份。3.如權利要求1所述的治療眼目暴赤腫痛的藥物組合物,其特征在于,所述藥物組合物由以下原料制備而成:麥冬22份、青葙子20份、荊芥18份、蒲公英16份、珍珠草8份、馬齒莧16份、地榆12份、金銀花10份、菊花14份、葛根12份和甘草8份。4.如權利要求1所述的治療眼目暴赤腫痛的藥物組合物,其特征在于,所述藥物組合物由以下原料制備而成:麥冬16份、青葙子15份、荊芥14份、蒲公英12份、珍珠草12份、馬齒莧10份、地榆9份、金銀花7份、菊花10份、葛根10份和甘草6份。5.如權利要求1-4任一項所述的治療眼目暴赤腫痛的藥物組合物,其特征在于:所述藥物組合物被制成貼劑、乳膏劑、水溶劑、凝膠劑或噴霧劑。

說明書

技術領域

本發明屬于中藥技術領域,涉及一種治療眼目暴赤腫痛的藥物組合物。

背景技術

目赤腫痛為多種眼部疾患中的一個急性癥狀。古代文獻根據發病原因、癥狀急重和流行性,又稱“風熱眼”、“暴風客熱”、“天行赤眼”等。目赤腫痛常見于西醫學的急性結膜炎、假性結膜炎以及流行性角膜炎等,認為由細菌或病毒感染或過敏而導致。

西醫治療該疾病主要采用鹽酸左氧氟沙星滴眼液,對細菌或病毒性引起的結膜炎和角膜炎有較好的療效,已經作為臨床上治療該疾病的廣譜藥物使用多年。但該藥對某些患者能夠產生過敏、眼瞼水腫、眼睛干燥及瘙癢等副作用,且對外傷引起的目赤腫痛沒有明顯的治療效果。

傳統醫學認為眼為睛明之竅,脈道幽深精細,遭受外傷既可傷氣,又可傷血,傷氣則升降失調,傷血則易導致彼滯,故見眼瞼腫脹,瞼皮下癖血,甚則眼瞼開閡困難,結膜下出血、前房出血,傷及眼內深部組織則見玻璃體混濁、積血,眼底出血、滲出等?!堆劭撇ⅰけ嫜壑⑿槭德邸吩弧把厶凼艋?,有虛火、實火不同。暴疼為實,久痛為虛;腫起為實,細小沉陷為虛;實痛腫且脹,虛痛陷且澀。此眼疼虛實辨也?!憊恃鄞焐酥垌漬推煅弁詞羰?。又曰“治實痛則泄其火,泄火不可驟用寒涼”。

中國專利申請201310357382.9公開了一種防治目赤腫痛蓮花噴劑,該藥物由以下原料制得蓮花中提取的花色素苷20.0-30.0,漏蘆3.0-9.0,蒼耳草5.0-12.0,鬼臼2.0-5.0,千里光6.0-9.0,白蘞6.0-12.0。該藥物適用于由細菌、病毒感染或過敏而導致的一系列具有眼睛干澀、腫脹疼痛、結膜充血等癥狀的眼部疾患,但對于因外傷引起的眼部腫痛沒有明顯的治療效果。

發明內容

本發明的目的在于提供一種具有清熱解毒,消腫散結,抑菌消炎,解毒斂瘡功效的治療眼目暴赤腫痛的藥物組合物,能有效治療眼目暴赤腫痛。同時,本發明還提供了該藥物組合物的制備工藝。

本發明藥物組合物由以下原料制備而成:

麥冬10-22份、青葙子10-20份、荊芥8-18份、蒲公英8-16份、珍珠草8-18份、馬齒莧6-16份、地榆6-12份、金銀花4-10份、菊花8-14份、葛根8-12份和甘草4-8份。

在該配方的范圍內,優選了3個療效較為顯著的配方,分別為:

配方1:麥冬10份、青葙子10份、荊芥8份、蒲公英8份、珍珠草8份、馬齒莧6份、地榆6份、金銀花4份、菊花8份、葛根8份和甘草4份。

配方2:麥冬22份、青葙子20份、荊芥18份、蒲公英16份、珍珠草8份、馬齒莧16份、地榆12份、金銀花10份、菊花14份、葛根12份和甘草8份。

配方3:麥冬16份、青葙子15份、荊芥14份、蒲公英12份、珍珠草12份、馬齒莧10份、地榆9份、金銀花7份、菊花10份、葛根10份和甘草6份。

進一步地,所述藥物組合物被制成貼劑、乳膏劑、水溶劑、凝膠劑或噴霧劑。

本發明還提供了一種治療眼目暴赤腫痛的藥物組合物的制備方法,包括以下步驟:

S1:按比例稱取各味藥材,洗去雜質,干燥后分別粉碎,過60-80目篩,得粗粉,備用;

S2:取麥門冬粗粉,置于超臨界二氧化碳萃取裝置中,加入粗粉總量30-45%體積分數為60-85%的乙醇,調控二氧化碳流量為15-20L/h,萃取壓力為15-20MPa,萃取溫度為40-60℃,萃取時間為1.5-2h,減壓分離制得到麥門冬提取物,保留麥門冬藥渣;

S3:分別取青葙子、荊芥、蒲公英、珍珠草、馬齒莧、地榆、金銀花、菊花、葛根和甘草粗粉,合并,加入麥門冬藥渣,加入粗粉總量10-20倍量的水,浸泡20-30分鐘,回流提取2-3次,每次3-5小時,過濾保留濾渣,合并濾液,得水提取液;

S4:取S3所述的濾渣,加入濾渣總重量8-12倍量的濃度為60-85%的乙醇,浸泡6-12小時,回流提取2-3次,每次3-5小時,過濾,合并濾液,減壓蒸餾除去乙醇,濃縮至60℃相對密度為1.15-1.30的濃縮液,備用;

S5:合并S3所得水提取液和S4所得濃縮液,混合均勻,繼續減壓濃縮至60℃相對密度為1.05-1.15的稠膏,加入麥冬提取物,噴霧干燥,過100-200目篩,即得藥物組合物。

本發明所用組分的來源、性味、歸經及功效:

麥冬:本品為百合科植物麥冬、湖北麥冬、短葶山麥或山麥冬、沿階草等的塊根;味甘、微苦,性寒;歸心、肺、胃經;養陰生津,潤肺清心,提高免疫力,降血糖。

青葙子:本品為莧科植物青葙的干燥成熟種子;味苦,性微寒;歸肝經;清肝、明目、退翳。

荊芥:本品為唇形科植物荊芥的干燥地上部分;味辛,性微溫;歸肺、肝經;解表散風,透疹。

蒲公英:本品為菊科植物蒲公英、堿地蒲公英或同屬數種植物的干燥全草;味苦、甘,性寒;歸肝、胃經;清熱解毒,消腫散結。

珍珠草:本品為大戟科植物葉下珠的全草或帶根全草;味甘苦,性涼;入肝、肺二經;平肝清熱、利水解毒。

馬齒莧:本品為馬齒莧科植物馬芷莧的干燥地上部分;味酸,性寒;歸肝,大腸經;解毒、抑菌消炎、利尿止痢、潤腸消滯、去蟲、明目和抑制子宮出血。

地榆:本品為薔薇科植物地榆或長葉地榆的干燥根;味苦、酸、澀,性微寒;歸肝、胃經;涼血止血,解毒斂瘡。

金銀花:本品為忍冬科植物忍冬、紅腺忍冬、山銀花(毛萼忍冬)或毛花柱忍冬的干燥花蕾或帶初開的花;味甘,性寒;歸肺、心、胃經;清熱解毒,涼散風熱。

菊花:本品為菊科植物菊的干燥頭狀花序;味甘、苦,性微寒;歸肺、肝經;散風清熱,平肝明目。

葛根:本品為豆科植物野葛或甘葛藤的干燥根;味甘、辛,性涼;歸脾、胃經;解肌退熱,生津,透疹,升陽止瀉。

甘草:本品為豆科植物甘草、脹果甘草或光果甘草的干燥根;味甘,性平;歸心、肺、脾、胃經;補脾益氣,清熱解毒,祛痰止咳,緩急止痛,調和諸藥。

本發明中藥組方的組方分析:本發明中藥組方是以青葙子、荊芥和蒲公英為君藥,明目退翳,解表散風,清熱解毒,消腫散結;以麥冬、馬齒莧和地榆為臣藥,養陰生津,抑菌消炎,涼血止血,解毒斂瘡;以金銀花、菊花和葛根為佐藥,清熱解毒,平肝明目,解肌退熱;以甘草為使藥,使諸藥協同配合,相輔相成,共同達到清熱解毒,消腫散結,抑菌消炎,解毒斂瘡等功效,對眼目暴赤腫痛具有十分顯著的治療效果。

與現有技術相比,本發明具有如下技術優勢:

1.動物藥效學試驗表明,本發明提供的藥物組合物對金色葡萄球引起的白兔細菌性角膜炎療效顯著,且對細菌性角膜炎引起的癥狀都有較好的改善效果;臨床試驗結果表明,本發明的藥物組合物對因外傷引起的眼瞼腫痛瘀血有顯著的療效,與對照組相比效果更好;

2.本發明藥物組合物為純天然藥物組方,具有清熱涼血,活血化痕,消腫止痛的功效,而且中藥組方簡單,治療周期短、毒副作用小。

具體實施方式

本領域技術人員應理解,以下實施例中所公開的技術代表本發明人發現的在本發明的實踐中發揮良好作用的技術。然而,在所公開的具體實施方案中可以做出許多改變,并仍然獲得相同或相似的結果,而不脫離本發明的精神和范圍。

實施例1

本發明實施例1的藥物組合物由以下原料制備而成:

麥冬10份、青葙子10份、荊芥8份、蒲公英8份、珍珠草8份、馬齒莧6份、地榆6份、金銀花4份、菊花8份、葛根8份和甘草4份。

制備方法:

S1:分別按比例稱取各味藥材,洗去雜質,干燥后分別粉碎,過80目篩,得粗粉,備用;

S2:取麥門冬粗粉,置于超臨界二氧化碳萃取裝置中,加入粗粉總量45%體積分數為75%的乙醇,調控二氧化碳流量為20L/h,萃取壓力為20MPa,萃取溫度為60℃,萃取時間為2h,減壓分離制得到麥門冬提取物,保留麥門冬藥渣;

S3:分別取青葙子、荊芥、蒲公英、珍珠草、馬齒莧、地榆、金銀花、菊花、葛根和甘草粗粉,合并,加入麥門冬藥渣,加入粗粉總量10倍量的水,浸泡30分鐘,回流提取3次,每次4小時,過濾保留濾渣,合并濾液,得水提取液;

S4:取S3所述的濾渣,加入濾渣總重量10倍量的濃度為75%的乙醇,浸泡10小時,回流提取3次,每次4小時,過濾,合并濾液,減壓蒸餾除去乙醇,濃縮至60℃相對密度為1.15的濃縮液,備用;

S5:合并S3所得水提取液和S4所得濃縮液,混合均勻,繼續減壓濃縮至60℃相對密度為1.05的稠膏,加入麥冬提取物,噴霧干燥,過200目篩,即得藥物組合物;

S6:往所述的藥物組合物中添加適當的輔料,利用中藥制劑技術制成滴眼劑。

實施例2

本發明實施例2的藥物組合物由以下原料制備而成:

麥冬22份、青葙子20份、荊芥18份、蒲公英16份、珍珠草8份、馬齒莧16份、地榆12份、金銀花10份、菊花14份、葛根12份和甘草8份。

制備方法同實施例1。

實施例3

本發明實施例3的藥物組合物由以下原料制備而成:

麥冬16份、青葙子15份、荊芥14份、蒲公英12份、珍珠草12份、馬齒莧10份、地榆9份、金銀花7份、菊花10份、葛根10份和甘草6份。

制備方法同實施例1。

藥效學實驗

一、本發明藥物組合物治療白兔細菌性結膜炎模型的試驗

1.實驗材料1.1實驗動物:健康日本大耳白兔,共100只,雌雄各半,體重2-2.5kg。

1.2實驗藥物:氯霉素滴眼液國(山東博士倫福瑞達制藥有限公司),規格:8mL:20mg;

實施例1制備的滴眼劑;

2.模型制備

實驗動物飼養一周,檢查其雙眼均未見異常,從100只白兔中隨機挑出10只作為空白對照組,其余用0.75%鹽酸布比卡因注射滴眼2-3滴,輕輕按摩片刻,用環鉆壓迫角膜無反應,先后用5mm和3mm直徑角膜環鉆輕輕按壓角膜順時針旋轉,造成環形創傷,拉開眼瞼成杯環形,5mL注射器吸取金黃色葡萄球菌(33×107/mL)菌液滴于兔眼0.1mL/眼,閉合眼瞼并按摩1min,感染單眼,并在1天后出現角膜炎癥狀:畏光、流淚、眼瞼紅腫,分泌物增多,角膜散在或彌漫性混濁,球結膜充血并紅腫。造模成功即開始治療,治療周期為10天。

3.試驗方法

將造模成功的80只白兔隨機分為8組,分別為模型組、氯霉素組、實施例1滴眼劑高、中、低劑量組、實施例3滴眼劑高、中、低劑量組,每組10只。其中,空白對照組和模型組均滴入等體積的生理鹽水;氯霉素組的給藥濃度為2mg/mL;實施例1滴眼劑高、中、低劑量組的給藥濃度分別為4、2、1mg/mL;各組給藥組每2小時給藥一次,每日給藥6次,每次0.1mL,連續給藥10天。

4.試驗結果

(1)療效標準:

顯效:全部癥狀消失或主要癥狀體消失,療效率≥60%;

有效:主要癥狀體征基本消失,療效率≥30%;

無效:各方面癥狀體征無改善。療效率<30%。

療效率=(1-治療后積分/治療前積分)×100%(積分標準見表1)

表1細菌性角膜炎動物模型癥狀分級及評分標準

按照上述的細菌性角膜炎癥狀的評分標準進行評價,本發明實施例1制得滴眼劑低、中、高劑量組的痊愈率分別為62.2%,66.2%,70.4%,本發明實施例3制得滴眼劑低、中、高劑量組的痊愈率分別為68.5%,70.2%,73.4%,有效率均達94%以上,氯霉素組的顯效率為68.8%,有效率為90%。表明本發明藥物組合物對治療細菌性角膜炎有顯著的療效。

二、本發明中藥組合物的臨床試驗

1.臨床研究對象

篩選400例眼瞼腫脹疼痛的臨床志愿患者,其中男280例,女120例。年齡20-45歲,平均年齡為30歲。將患者隨機分為治療A、B、C組和對照組,每組100例,各組患者性別、年齡、病情程度及臨床表現經統計學處理差異無顯著性,具有可比性。

2.試驗方法

治療A、B、C組:分別使用本發明實施例1-3制備的滴眼劑,每3小時給藥一次,每日給藥4次,每次0.5mL,連續給藥10天。

對照組:涂抹乳酸依沙吖啶溶液(國藥準字H44024244),每天4次,每次2-4mL,連續觀察10天。

3.療效標準

參照國家藥品管理局實施的《國家藥品管理標準》并結合本研究的具體情況擬定。

痊愈:眼瞼腫脹疼痛瘀血及球結膜下出血完全消失;

有效:眼瞼腫脹疼痛減輕,瘀血及球結膜下出血減少;

無效:治療前后癥狀無明顯改善。

4.試驗結果

表2各組臨床療效比較

5.試驗結論

試驗結果顯示,本發明藥物制劑治療因外傷引起的眼瞼腫痛瘀血效果顯著,痊愈率達到65%以上,總有效率達到90%以上,明顯優于對照組的效果,尤其是治療C組。臨床試驗結果表明,本發明藥物制劑在治療眼目暴赤腫痛方面具有顯著的技術優勢,可以作為臨床治療眼目暴赤腫痛藥物推廣應用。

由于已經通過以上較佳實施例描述了本發明,在本發明的精神和/或范圍內,任何針對本發明的替換/或組合來實施本發明,對于本領域的技術人員來說都是顯而易見的,且包含在本發明之中。

關 鍵 詞:
一種 治療 眼目 腫痛 藥物 組合
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