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巴萨维戈塞尔塔直播: 透明的防曬劑化合物和其應用.pdf

摘要
申請專利號:

维戈塞尔塔vs皇家社会 www.vmyqew.com.cn CN201480041727.2

申請日:

20140723

公開號:

CN105431129A

公開日:

20160323

當前法律狀態:

有效性:

審查中

法律詳情:
IPC分類號: A61K8/37,A61K8/04,A61Q17/04 主分類號: A61K8/37,A61K8/04,A61Q17/04
申請人: 薩索爾德國有限公司
發明人: 米夏埃爾·布羅克,彼得拉·萊溫
地址: 德國漢堡
優先權: 202013103395.2
專利代理機構: 北京康信知識產權代理有限責任公司 代理人: 余剛;李慧
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201480041727.2

授權公告號:

法律狀態公告日:

法律狀態類型:

摘要

本發明的主題是透明的防曬劑化合物,其包括α-羥基羧酸的酯和固態的有機UV過濾物,所述有機UV過濾物處于溶解狀態下,并且所述防曬劑化合物基本上沒有水和乙醇,并且本發明還涉及將所述防曬劑化合物作為防曬劑、尤其是防曬凝膠或防曬噴霧的應用。

權利要求書

1.一種透明的防曬劑化合物,包含(a)α-羥基羧酸的至少一種酯,(b)至少一種不可水溶的且固態的有機UV過濾物,(c)最多1重量百分比的水,和(d)最多1重量百分比的乙醇。2.根據權利要求1所述的防曬劑化合物,還包含(e)0-10重量百分比的一種或多種增稠劑,所述增稠劑包含硅酸鹽、親水的或疏水的、無定形的硅酸酯或所述硅酸鹽和所述硅酸酯的混合物。3.根據權利要求1所述的防曬劑化合物,還包含(f)0至60重量百分比的、優選5至50重量百分比的、尤其優選10至40重量百分比的飽和的或不飽和的、支化的或直鏈的、10至30個C原子鏈長的醇或它們的混合物、優選C10至C30格爾伯特醇。4.根據權利要求1所述的防曬劑化合物,其中,α-羥基羧酸的所述酯具有帶有RC8-C20烷基的、飽和的或不飽和的、直鏈的或支化的R-O-(H)醇或它們的混合物作為醇組分。5.根據權利要求1或2所述的防曬劑化合物,其中,α-羥基羧酸的所述酯(a)具有乳酸、檸檬酸、蘋果酸、酒石酸或這些酸的混合物作為酸組分。6.根據權利要求1、4或5所述的防曬劑化合物,其中,在所述防曬劑化合物中包含5至95重量百分比的、優選10至85重量百分比的并且尤其優選15至80重量百分比的α-羥基羧酸的所述酯。7.根據權利要求1所述的防曬劑化合物,其中,所述不可水溶的且固態的有機UV過濾物是或者包括二乙基氨基羥基苯甲酰苯甲酸己酯、甲氧基肉桂酸乙基己酯、乙基三嗪酮、雙-乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪、丁基甲氧基二苯甲?;淄榛蛩塹幕旌銜?。8.根據權利要求1所述的防曬劑化合物,還包含(g)油或者蠟或所述油和所述蠟的混合物。9.一種將根據上述權利要求中任一項所述的防曬劑化合物作為防曬劑的應用,尤其作為防曬噴霧,所述防曬噴霧優選能夠借助手動泵噴射。10.一種將根據權利要求1至8中任一項所述的防曬劑化合物作為防曬凝膠的應用。

說明書

技術領域

本發明涉及一種透明的防曬劑化合物,其包括α-羥基羧酸的酯和固態的有機UV過濾物,所述有機UV過濾物處于溶解狀態下,并且所述防曬劑化合物基本上沒有水和乙醇,并且本發明還涉及將所述防曬劑化合物作為防曬劑、尤其是防曬凝膠或防曬噴霧的應用。

背景技術

太陽曬黑皮膚的趨勢是長年未被減弱的。為了達到該情況,人們將其皮膚暴漏于太陽輻射下。替選地則尋找日光浴工作室。然而,太陽光的UVA和UVB輻射也對皮膚具有損害性的作用。當人類皮膚在較長的時間段暴露于太陽時,這能夠導致不同的損傷。例如列舉紅斑、皮膚病、皮膚發言、皮膚加速老化以及皮膚癌。因此,為了?;てし秈峁┒嘀址郎辜?。所述防曬劑還包含能夠使用在化妝配置品中的光?;す宋?。該UVA和UVB過濾物在大多數國家以白名單的形式總結,如編號為1223/2009的關于化妝試劑的歐洲法規的附件VI。

大量市售的防曬劑不應當掩蓋現有技術的準備具有一系列缺點的事實。因此,得到大量膏和乳液形式的防曬劑,其中與本發明不同地涉及O/W或W/O乳劑。根據經驗,這種類型的防曬劑的用戶通常將過少的量涂抹到皮膚上,使得沒有達到在包裝上說明的防曬系數。此外,多種根據現有技術已知的防曬劑除了有機的UV過濾物之外包含無機的UV過濾物,例如TiO2或ZnO,所述無機的UV過濾物以小固態顆粒的形式存在,因此其作為分散劑存在進而不產生透明的防曬劑化合物,并且在應用到皮膚上時通常形成白色的、對于使用者感覺為是干擾性的沉淀物。

因為與本發明不同,所提出的防曬劑為乳劑以及分散劑,所以其包含乳化劑或者分散劑。所述乳化劑或者分散劑在將防曬劑涂抹到皮膚上之后在濕度高的情況下,例如因流汗或洗澡引起的濕度高的情況下顯著份額的UVA和UVB過濾物再次乳化并且脫離皮膚,使得其不再提供防曬?;?。

替選地,DE20200006005U1以及DE102005059742A1提出透明的、含醇的防曬凝膠或噴霧,所述防曬凝膠或噴霧由大量用戶由于其外觀而被增加地使用,所述外觀與新鮮、透徹和自然聯系在一起。所述透明的防曬凝膠或噴霧包含至少20重量百分比的乙醇。乙醇的存在由于令人感覺新鮮涼爽的感覺而獲益。但是已知的是:乙醇將皮膚干燥并且能夠刺激皮膚。此外,將包含乙醇的防曬劑被禁止用于特定的使用人群,如嬰兒和小孩。

替選地,DE602004009901T2尤其要求?;ぐ該韉那夷鶴吹姆郎辜戀腦靨?。該載體為油,例如肉豆蔻酸異丙酯,棕櫚酸異丙酯,苯甲酸烷基酯,優選礦物油。所述油所具有的唯一目的是溶解有機UV過濾物。所述油沒有對于暴露于陽光的皮膚具有顯著優點的保濕和皮膚舒緩的作用。將軟化劑的附加的功能歸于礦物油。但是已知的是:礦物油封閉毛孔進而將皮膚呼吸最小化。

EP0685226B1要求?;せ被銜?,所述化妝化合物還包含固態有機UV過濾物乙基己基三嗪酮以及α-羥基羧酸的酯。其未說明所要求?;さ幕被銜鏤該韉?,相反地,其為含水的乳液,總的來看為防曬配方。

EP0904776B1要求?;び芍遼僖恢止宋錮嘈偷腢V過濾物與酒石酸二烷基酯混合構成的化合物,所述UV過濾物從芐叉基樟腦,二苯甲酰甲烷和/或三嗪中導出。在此也沒有任何關于所要求?;さ幕銜鍤屎嫌謚票竿該韉姆郎辜戀乃得?。

EP0800816B1要求?;び扇貉萇鎰魑猆V過濾物和α,β-二羥基羧酸的一種或多種二烷基酯構成的起防曬作用的活性材料組合。其沒有關于所要求?;さ幕銜鍤屎嫌謚票竿該韉姆郎辜戀娜魏嗡得?,相反其為含水的乳液。

發明內容

本發明的目的在于,消除上述缺點。令人驚訝地發現:根據權利要求的防曬劑化合物或其應用彌補了上述缺點。

發明總述

本發明涉及透明的防曬劑化合物,其包括α-羥基羧酸的酯。在另一實施方式中,本發明涉及將防曬劑化合物作為可噴霧到皮膚上的防曬噴霧和作為用手可施加到皮膚上的凝膠的應用。由于防曬劑化合物為透明液體的事實,所述防曬劑組合不作為乳液和/或分散劑存在。不需要使用表面活性劑,并且透明的防曬劑化合物因此優選是無表面活性劑的。

本發明詳細地涉及透明的防曬劑化合物,其包含

(a)α-羥基羧酸的至少一種酯,其在此優選為5至95重量百分比、尤其優選10至85重量百分比并且特別優選15至80重量百分比;

(b)至少一種不可水溶的且固態的有機UV過濾物,尤其是UVA和UVB過濾物;

(c)最多1重量百分比的水,和

(d)最多1重量百分比的乙醇;

并且可選地

(e)0-10重量百分比的一種或多種增稠劑,其包含硅酸鹽、親水的無定形的硅酸酯或疏水的無定形的硅酸酯或其混合物;

并且獨立于(e)必要時還可選地尤其包括

(f)0至60重量百分比的、優選5至50重量百分比的、尤其優選10至40重量百分比的飽和的或不飽和的、支化的或直鏈的、10至30個碳原子鏈長的醇或其混合物、優選C10至C30格爾伯特醇。

當可以在日光中通過填充有根據本發明的防曬劑化合物的一次性玻璃管(BrandGmbH公司,Wertheim/德國,尺寸12.5×12.5×45mm,波長范圍300nm-900nm)用裸眼觀察時,根據本發明的防曬劑化合物感覺是透明的。直接位于一次性玻璃管后方的文字(子體:Arial,字號:8)必須是可清楚識別和可讀的?!霸謁脅豢扇堋被頡安蝗苡謁北硎荊河謝腢V過濾物在25℃的情況下在水中溶解小于0.5重量百分比?!骯燙北硎荊河謝腢V過濾物在25℃的情況下是固體;尤其當前以結晶的形式存在。

本申請的更詳細的說明

α-羥基羧酸,即例如乳酸、檸檬酸、蘋果酸、酒石酸在化妝準備中具有廣泛應用。其還用作為保濕劑并且用于針對緊張的和衰老的皮膚激發在皮膚中的細胞代謝。因為α-羥基羧酸在濃度低的情況下已經引起皮膚刺激,所以其在化妝配置品中的使用是極其受限的。α-羥基羧酸的酯對其進行補救,所述酯能夠視作為α-羥基羧酸的載體,并且緩慢地通過存在于皮膚中和其上的酯酶在釋放α-羥基羧酸的情況下裂解。

該裂解緩慢地進行,使得α-羥基羧酸的酯對皮膚施加長期護膚作用。通過在皮膚上緩慢釋放α-羥基羧酸,與游離的α-羥基羧酸相比借助于化妝配置品有可能將大量的α-羥基羧酸的酯涂覆到皮膚上,在那里其起到保濕和舒緩的租用。根據本發明使用的α-羥基羧酸的全部酸基團因此被酯化。

根據本發明的透明的防曬劑組分包含α-羥基羧酸的至少一種酯作為酸組分和具有飽和的或不飽和的、直鏈的或支化的具有R=C8-C20烷基的R-OH或他們的混合物作為醇組分。尤其優選地,酯為乳酸的、檸檬酸的、蘋果酸的、酒石酸的酯或其混合物作為酸組分,并且飽和的或不飽和的、直鏈的或支化的具有R=C8-C20烷基的R-O(H)或他們的混合物作為醇組分。

α-羥基羧酸的這種酯以如下名稱提供:ELI(INCI:C12-13乳酸烷基),ECI(INCl:Tri-C12-13檸檬酸烷基),ECL(INCI:Tri-C14-15檸檬酸烷基),EMI(INCI:Di-C12-13蘋果酸烷基),ETI(INCI:Di-C12-13酒石酸烷基)以及ETLP(INCI:酒石酸雙肉豆蔻)。除了對于太陽損傷的皮膚的保濕和舒緩作用之外,該酯的特征在于:其為對于有機UV過濾物、尤其固態的有機UV過濾物的良好的溶劑。

此外,根據本發明的防曬劑化合物包含至少一個不可水溶的且固態的有機的UVA和/或UVB過濾物,如其在編號為1223/2009的關于化妝試劑的歐洲法規的附件VI中提出。尤其優選的是,二乙基氨基羥基苯甲酰苯甲酸己酯(APlus,BASF)、甲氧基肉桂酸乙基己酯(例如EusoleMerck),乙基三嗪酮(T150,BASF),雙-乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪(S,BASF)和丁基甲氧基二苯甲?;淄?EusoleMerck)。

不可水溶的且固態的有機UV過濾物是在α-羥基羧酸的酯中或其混合物和防曬劑化合物中是可溶的。因此,防曬劑化合物也是透明的。除了至少一種不可水溶的且固態的有機的UVA和/或UVB過濾物或其混合物之外,例如也能夠存在液態的可溶的UVA或UVB過濾物或其混合物。

根據本發明的透明的防曬劑化合物包含最多1重量百分比的水和最多1重量百分比的乙醇進而基本上沒有水并且基本上沒有乙醇。此外,根據本發明的透明的防曬劑化合物優選包含最多1重量百分比的C3醇和優選最多1重量百分比的C4醇。

在本發明的另一設計方案中,能夠通過使用一種或多種增稠劑來制備透明的且明膠狀的防曬劑化合物,所述增稠劑包含硅酸鹽、親水的無定形的硅酸酯或疏水的無定形的硅酸酯或其混合物。示例地列舉出:Evonik工業公司的-和型號產品和Wacker化學品公司的HDK型號產品。

根據本發明的透明的防曬劑化合物當其用作為噴霧時包含0至2重量百分比、尤其0至1重量百分比、如0.01至0.1重量百分比的上述增稠劑。根據本發明的透明的防曬劑化合物當其用作為凝膠時包含0-10重量百分比、尤其1至8重量百分比并且尤其優選1.5至4重量百分比的上述增稠劑。

此外,根據本發明的透明的防曬劑化合物除了α-羥基羧酸的酯之外包含油或蠟或其混合物。有利地,油和/或蠟選自下述物質的組:6至24鏈長的、特別是12至18個碳原子的飽和或不飽和的支化和/或直鏈的烷基羧酸的甘油三酯、卵磷脂,其中包括它們的混合物。

卵磷脂能夠有利地是合成的、半合成的或天然的油和/或蠟,如三異硬脂精(三異硬脂酸甘油酯,triisostearin),大豆油,蓖麻油,橄欖油,紅花油,小麥胚芽油,葡萄籽油,花生油,葵花油,杏仁油,棕櫚油,棕櫚仁油,椰子油,紅花油,月見草油,油菜籽油和類似物。

此外,油和/或蠟能夠由下述物質的組構成:支化的和/或直鏈的烴,例如石蠟,凡士林(礦脂),礦物油,石蠟油,異十六烷,十二烷,十四烷,十六烷,十八烷,二十二烷和聚烯烴。就本發明而言,油和/或蠟還能夠有利地選自下述物質的組:鏈長為3至30個C原子的飽和的和/或不飽和的、支化的和/或直鏈的烷基羧酸和鏈長為3至30個C原子的飽和的或不飽和的支化的或直鏈的醇,包括其混合物。示例地列舉出:霍霍巴油,肉豆蔻酸異丙酯,棕櫚酸異丙酯,硬脂酸異丙酯,油酸異丙酯,硬脂酸正丁基,月桂酸正己酯,油酸正癸酯,硬脂酸異辛酯,硬脂酸異壬酯,異壬酸異壬酯,棕櫚酸2-乙基己基酯,月桂酸2-乙基己基酯,硬脂酸2-己基癸酯,棕櫚酸2-辛基十二烷基酯,油酸油酯(oleyloleate),芥酸油醇酯、油酸芥酯(erucyloleate)和芥酸芥酯(erucylerucate)。此外,根據本發明的乳劑能夠包含選自下述物質的組的油和/或蠟:硅油(環狀和/或直鏈的)和二烷基醚,如二辛基醚或二硬脂基醚,或碳酸二烯丙酯。具有鏈長為3至30個C原子的飽和的或不飽和的、支化的或直鏈的醇的芳香族的碳酸的酯能夠應用在根據本發明的透明的防曬劑中,其中包括其混合物,例如C12-15烷基苯甲酸酯。就本發明而言,能夠有利地使用這種油和蠟組分的任意的混合。

根據本發明的透明的防曬劑化合物優選包含鏈長10至30個C原子的飽和的或不飽和的、支化的或直鏈的醇,其中包括其混合物。尤其優選的是:格爾伯特醇,如12(INCI:丁基辛醇,Sasol德國),16(INCI:己基癸醇),18T(INCI:辛基癸醇)或者20(INCI:辛基十二醇),其中包括其混合物。

此外,根據本發明的透明的防曬劑化合物能夠包含其他的化妝和/或制藥學的輔助材料、附加材料和/或活性材料。這例如是:例如薄荷醇的清爽材料,染料,香料,抗氧化劑,植物提取物,防汗劑,防曬劑,成膜劑,蛋白質水解物,維生素,抗微生物劑和類似物。

實例

下面的實例應解釋本發明,而不對其進行限制。全部量說明都以重量計和以配置品的總量計。

相A加熱至60℃并且被攪拌,直至試樣變得清澈。使試樣冷卻到大約30℃并且添加相B和均勻化。為了制備凝膠,添加相C并且借助于高速分散機均勻化。隨后,將凝膠在真空下消泡。

確定清澈熔點:用5-10mL要檢測的、清澈的產物填充試管或Shukoff小燒瓶并且設有零下溫度計。試樣在低溫池中冷卻到至少-20℃,直到試樣完全凍結。隨后,試樣在室溫下緩慢地解凍。將其中試樣不再顯示出可識別的渾濁的溫度視作為清澈熔點。結果,只要其差值不超過1℃,就從兩個確定數中得出算數平均值。

研究的相應的配方和結果在表格1a、1b、2a和2b中示出。

表格1b透明的防曬噴霧-特性

表格2b透明的防曬凝膠-特性

表格1a和2a的表格說明

*)制造商:(1)=SasolGermanyGmbH(2)=SasolItalyS.p.A.

(3)=BASFAG(4)=MerckKgaA

(5)=InnolexChemicalCo.(6)=DSMNutritionalProductsLtd.

(7)=EvonikInd.AG

1)www.sunscreensimulator.basf.com/Sunscreen_Simulator/Login_show.action

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透明 防曬 化合物 應用
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