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阿拉维斯vs维戈塞尔塔: 鋸棕櫚提取物與生姜和狹葉松果菊的脂溶性提取物的組合、其用途和含有它們的制劑.pdf

摘要
申請專利號:

维戈塞尔塔vs皇家社会 www.vmyqew.com.cn CN201480027446.1

申請日:

20140507

公開號:

CN105431160A

公開日:

20160323

當前法律狀態:

有效性:

審查中

法律詳情:
IPC分類號: A61K36/889,A61K36/9068,A61K36/28,A61P13/08 主分類號: A61K36/889,A61K36/9068,A61K36/28,A61P13/08
申請人: 因德納有限公司
發明人: E·邦巴爾代利,P·莫拉佐尼
地址: 意大利米蘭
優先權: MI2013A000807
專利代理機構: 北京市中咨律師事務所 代理人: 安佩東;黃革生
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201480027446.1

授權公告號:

法律狀態公告日:

法律狀態類型:

摘要

公開了包含鋸棕櫚提取物、生姜的脂溶性提取物和狹葉松果菊或花椒的脂溶性提取物的組合物。

權利要求書

1.包含鋸棕櫚提取物、生姜的脂溶性提取物和狹葉松果菊或花椒的脂溶性提取物的組合物。2.根據權利要求1的組合物,其中的鋸棕櫚、生姜、狹葉松果菊和花椒的提取物是通過用超臨界二氧化碳提取得到的。3.根據權利要求1或2的組合物,其中鋸棕櫚提取物:生姜脂溶性提取物:狹葉松果菊或花椒脂溶性提取物的比例為1:0.25-0.5:0.05-01。4.根據權利要求1至3中的一項或多項的組合物,還包含富含ω-3脂肪酸的油。5.根據權利要求4的組合物,其中的油選自月見草油、亞麻油或黑加侖油,以及天然或半合成魚油。6.根據權利要求1至5中的一項或多項的組合物,還包含抗氧化劑和微量元素。7.用于治療尿失禁、良性前列腺肥大、前列腺炎和前列腺病態以及骨盆疼的權利要求1-6的組合物。

說明書

本發明涉及鋸棕櫚(Serenoarepens)提取物與生姜(Zingiberofficinalis)的脂溶性提取物和狹葉松果菊(Echinaceaangustifolia)或花椒(Zanthoxylumbungeanum)的脂溶性提取物的組合,其可用于治療尿失禁、良性前列腺肥大、前列腺炎和前列腺病態的癥狀以及骨盆疼。

現有技術

前列腺肥大是一種由于雄激素和雌激素之間的激素比例改變所引起的與年齡相關的生理學事件,其通常表現為一系列令人不愉快的事件,如排尿困難、尿頻和尿失禁,并且伴隨有炎癥狀態和骨盆疼。

許多被認為與前列腺體積增大有關的癥狀似乎也與膀胱節律紊亂有關,后者在男性和女性中均很常見,并且具有相似的癥狀。

鋸棕櫚提取物在臨床和營養學領域被廣泛用于治療男性的良性前列腺肥大的癥狀和女性尿失禁(HaleE.M.(1898)。鋸棕櫚(鋸葉棕,鋸棕櫚):其歷史、植物學、化學、藥理學、檢定、臨床經驗和治療應用(Sawpalmetto(Sabalserrulata,SerenoaSerrulata):itsHistory,Botany,Chemistry,Pharmacology,Provings,ClinicalExperienceandTherapeuticalApplications)。費城:Boericke和Taffel)。

生姜提取物在傳統上用于治療消化不良、惡心和嘔吐,以及一定程度上的不消化、胃腸氣脹、腹瀉、咳嗽和炎癥。該植物的活性成分姜辣素可與NFkB和TNF-α相互作用。它們還控制胃排空,并對消化產生相關的后果(RhodeJ.等人,BMCComplement.Altern.Med.7,44,2007;El-Sharaki等人,FoodChem.Toxicol47,1584,2009;MicklefieldG.H.等人,Int.J.Clin.Pharmacol.Ther.37,341,1999)。

該植物的提取物對于治療惡心特別有用。

發明描述

現已驚人地發現,通過將鋸棕櫚提取物與生姜的脂溶性提取物和狹葉松果菊或花椒的脂溶性提取物組合,可以使男性和女性的泌尿系統癥狀完全消退,并伴有前列腺病態中的炎癥以及一般的骨盆疼的迅速減輕,這是在將各提取物單獨給藥使用時從未觀察到的。

因此,本發明涉及一種包含鋸棕櫚提取物、生姜的脂溶性提取物和狹葉松果菊或花椒的脂溶性提取物的組合物。

本發明還涉及用于治療尿失禁、良性前列腺肥大、前列腺炎和前列腺病態以及骨盆疼的所述組合物。

鋸棕櫚提取物(其中富含脂肪酸)、生姜的脂溶性提取物和狹葉松果菊或花椒的脂溶性提取物優選用超臨界條件下的二氧化碳提取得到。

本發明所用的生姜提取物通過用超臨界條件下的二氧化碳提取植物根莖制得,其特征在于它包含20至35%的姜辣素,優選25%。

本發明的鋸棕櫚提取物包含60至90%的脂肪酸,優選約80%。該提取物也可以用選自正己烷、乙醇和丙酮的溶劑制備?;蛘?,可以使用通過擠壓新鮮水果所獲得的提取物。在EP0250953中公開了一種鋸葉棕的脂溶性提取物的例子。

狹葉松果菊或花椒的脂溶性提取物包含約15至35%、優選25%的異丁基酰胺,并且按照EP0464298和WO00/02570所報道的方法用超臨界條件下的二氧化碳制備。異丁基酰胺是大麻素受體、特別是CB2的配體,并且是具有止痛作用的辣椒素受體TRPV1的激動劑。

鋸棕櫚、生姜和狹葉松果菊或花椒的提取物在本發明的組合物中優選以1:0.25-0.5:0.05-01的比例存在,其可減少副作用,從而可以進行安全的長期治療。

在國際公認的根據監測慢性前列腺炎/慢性骨盆疼綜合征(CP-CPPS)的美國國立衛生研究院慢性前列腺炎癥狀指數(NIH-CPSI)進行的評分基礎上來評估療效,所述CP-CPPS伴有在無泌尿生殖道感染、腫瘤或解剖異常的情況下存在持續至少三至六個月的排尿癥狀如尿頻、排尿困難、夜尿和性功能障礙。評估是在無特定標記物情況下的功能評估,并需要足夠數量的患者。該量表包括一個0至43的NIH-CPSI范圍(43為最嚴重的情況)。對納入標準內具有0至30變化值的人群進行了評價。

本試驗對80例具有IIIB型CPPS的年齡在55歲至70歲之間(63±7)的患者進行?;頰弒凰婊腫楹蠓治?組;第一組用鋸棕櫚脂溶性提取物的膠囊治療(120mg,每天3粒),第二組用實施例1所述的組合治療(每天3粒膠囊),第三組用按照EP2379095的描述制備的狹葉松果菊/生姜的脂溶性提取物的混合物治療(每天3粒膠囊)并且在花生油中給藥,第四組用安慰劑治療。數據報告在表1中。

表1

在用組合1及其成分治療后骨盆疼的NIH-CPSI及生活質量的改變

第二組60例患者按照與第一組類似的方式治療,評價IPSS(國際前列腺癥狀評分)及生活質量的變化;將鋸棕櫚提取物、本發明的組合和安慰劑比較六個月。結果見表2。

表2

數值表示為均值±S.D.p<0.05(與安慰劑相比有統計學意義)

研究結果表明,與單個成分相比,該組合物具有協同作用。

該藥物組合物主要采取適用于在胃中快速分散的油的軟明膠或纖維素膠囊的形式,或是將油微膠囊化后的膠囊或片劑的形式。

優選的親脂性制劑使用富含ω-3脂肪酸的分散劑油,其可促進活性成分的快速吸收。所述油的例子包括月見草油、亞麻油和黑加侖油,以及天然或半合成魚油。所述組合物主要用于治愈性治療和維持治療,并減少骨盆疼。

根據一個優選的方面,本發明的組合物還含有抗氧化劑,如抗壞血酸棕櫚酸酯、兒茶素和五倍子多酚,或番茄紅素和含有它的提取物,微量元素如鋅、硒和錳。

這些組合物可按常規方法,按照“雷明頓醫藥手冊(Remington’sPharmaceuticalHandbook)”,MackPublishingCo.,N.Y.,USA的描述,使用合適的賦形劑來制備。一些制劑的例子如下所述。

實施例1-軟明膠膠囊

實施例2–油的纖維素膠囊

實施例3-片劑

實施例4-軟明膠膠囊

實施例5-軟明膠膠囊

關 鍵 詞:
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