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塞维利亚对维戈塞尔塔预测: 一種鹽酸克林霉素組合物咀嚼片及其制備方法.pdf

摘要
申請專利號:

维戈塞尔塔vs皇家社会 www.vmyqew.com.cn CN201410735440.1

申請日:

20141205

公開號:

CN104490810A

公開日:

20150408

當前法律狀態:

有效性:

失效

法律詳情:
IPC分類號: A61K9/20,A61K31/7056,A61K47/36,A61K47/26,A61P31/04,A61P27/16,A61P11/02,A61P11/04,A61P11/00,A61P17/00,A61P19/08,A61P19/02,A61P1/00,A61P15/00 主分類號: A61K9/20,A61K31/7056,A61K47/36,A61K47/26,A61P31/04,A61P27/16,A61P11/02,A61P11/04,A61P11/00,A61P17/00,A61P19/08,A61P19/02,A61P1/00,A61P15/00
申請人: 海南衛康制藥(潛山)有限公司
發明人: 汪寧卿,李珠珠,饒經緯,李彪,石金友
地址: 246300 安徽省安慶市潛山縣梅城鎮彭嶺工業區
優先權: CN201410735440A
專利代理機構: 安徽信拓律師事務所 代理人: 婁爾玉
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201410735440.1

授權公告號:

法律狀態公告日:

法律狀態類型:

摘要

本發明提供一種鹽酸克林霉素組合物咀嚼片及其制備方法,涉及醫藥及醫藥生產技術領域,包含鹽酸克林霉素、淀粉、蔗糖,該片劑用淀粉和蔗糖做輔料,用凍干工藝生產,該片劑克服了上述普通鹽酸克林霉素片的缺點,減少了鹽酸克林霉素片中輔料種類和用量,該片劑崩解時間短,生物利用度高,保證了臨床用藥的療效和安全。

權利要求書

1.一種鹽酸克林霉素組合物咀嚼片,其特征在于,由如下原料制備而成:2.一種權利要求1所述的鹽酸克林霉素組合物咀嚼片的制備方法,其特征在于,包括步驟如下:A、稱取組份量的淀粉,加入一定量的純化水攪拌,用pH調節劑將溶液的pH值控制在3.5-5之間,然后加熱至72℃,保溫20分鐘,制成5~15%(W/V)的玉米淀粉溶液;B、量取純化水45ml,煮沸,加85g蔗糖,攪拌,溶解后,繼續加熱至100℃,用精制棉濾過,濾器用適量的熱蒸餾水洗凈,洗液與濾液合并,放冷,加適量的蒸餾水,使全量成100ml,攪勻,即得B溶液;C、將步驟A得到的溶液與步驟B得到的溶液混合,充分攪拌30分鐘,降至常溫得到玉米-蔗糖溶液;D、稱取鹽酸克林霉素150克,加入1L玉米-蔗糖溶液中,攪拌25~35分鐘;E、藥液測定鹽酸克林霉素含量后,將藥液分裝于盛藥皿中,每個盛藥皿裝1.0ml;F、將裝有藥液的盛藥皿放入真空冷凍干燥箱,降溫至零下45℃,保持2小時,抽真空,然后逐漸升溫至0℃,保持2小時,再降溫至零下45℃,保持2小時,再逐漸升溫至0℃,保持2~4小時,再逐漸升溫至28~32℃干燥4~6小時,整個過程真空度保持在10帕;最后將裝藥的盛藥皿蓋蓋緊,并裝入鋁箔袋進行密封得到鹽酸克林霉素組合物凍干片。

說明書

技術領域

本發明涉及醫藥及醫藥生產技術領域,具體涉及一種鹽酸克林霉素組合物咀嚼片及其制備方法。

背景技術

鹽酸克林霉素片適用于由鏈球菌屬、葡萄球菌屬及厭氧菌等敏感菌株所致的下述感染:中耳炎、鼻竇炎、化膿性扁桃體炎、肺炎;皮膚軟組織感染;在治療骨和關節感染、腹腔感染、盆腔感染、膿胸、肺膿腫、骨髓炎、敗血癥等疾病。

結構式

分子量461.44

普通的鹽酸克林霉素片中含輔料種類和數量較多,一般要用到填充劑、潤滑劑、崩解劑、黏合劑、矯味劑等等,其崩解時間達20分鐘,生物利用度較低。且越來越多的研究表明輔料本身的毒副作用、輔料與主藥的配伍禁忌、輔料中的雜質等等都會對藥品的安全性產生影響。

因此,提供一種能克服上述缺點,選擇合適的輔料和工藝,減少鹽酸克林霉素片中輔料種類和用量,提高鹽酸克林霉素片生物利用度,保證臨床用藥的安全性均有積極意義。

傳統的凍干片劑可以提高生物利用度,但仍需使用甘露醇、明膠等輔料。而甘露醇具有一定的生物活性,明膠資源有限且易變質。

淀粉是口服固體制劑的基本輔料,它由葡萄糖分子聚合而成,在片劑中常用作黏合劑、稀釋劑及崩解劑,它價廉易得,對人體安全,但是單獨使用淀粉做為輔料用凍干工藝生產鹽酸克林霉素凍干片未見報道。

發明內容

本發明所要解決的技術問題在于克服現有技術的缺陷,進一步提出一種鹽酸克林霉素組合物咀嚼片及其制備方法,該制劑輔料少,穩定性好,生物利用度高。

本發明所要解決的技術問題采用以下技術方案來實現:

一種鹽酸克林霉素組合物咀嚼片,包含鹽酸克林霉素、淀粉、蔗糖,該片劑用淀粉和蔗糖做輔料,用凍干工藝生產,該片劑克服了上述普通鹽酸克林霉素片的缺點,減少了鹽酸克林霉素片中輔料種類和用量,該片劑崩解時間短,生物利用度高,保證了臨床用藥的療效和安全。

一種鹽酸克林霉素組合物咀嚼片,由如下原料制備而成:

一種鹽酸克林霉素組合物咀嚼片的制備方法,包括步驟如下:

A、稱取組份量的淀粉,加入一定量的純化水攪拌,用pH調節劑將溶液的pH值控制在3.5-5之間,然后加熱至72℃,保溫20分鐘,制成5~15%(W/V)的玉米淀粉溶液;

B、量取純化水45ml,煮沸,加85g蔗糖,攪拌,溶解后,繼續加熱至100℃,用精制棉濾過,濾器用適量的熱蒸餾水洗凈,洗液與濾液合并,放冷,加適量的蒸餾水,使全量成100mL,攪勻,即得B溶液;

C、將步驟A得到的溶液與步驟B得到的溶液混合,充分攪拌30分鐘,降至常溫得到玉米-蔗糖溶液;

D、稱取鹽酸克林霉素150克,加入1L玉米-蔗糖溶液中,攪拌25~35分鐘;

E、藥液測定鹽酸克林霉素含量后,將藥液分裝于盛藥皿中,每個盛藥皿裝1.0ml;

F、將裝有藥液的盛藥皿放入真空冷凍干燥箱,降溫至零下45℃,保持2小時,抽真空,然后逐漸升溫至0℃,保持2小時,再降溫至零下45℃,保持2小時,再逐漸升溫至0℃,保持2~4小時,再逐漸升溫至28~32℃干燥4~6小時,整個過程真空度保持在10帕;最后將裝藥的盛藥皿蓋蓋緊,并裝入鋁箔袋進行密封得到鹽酸克林霉素組合物凍干片。

所述淀粉選用玉米淀粉,優選10%(W/V)的玉米淀粉溶液。

本發明的有益效果為:

本發明的一種鹽酸克林霉素組合物咀嚼片的制備方法,其采用獨特的工藝步驟,對普通玉米淀粉進行加熱工藝處理,可以提高淀粉在片劑中的粘合、崩解作用,提高片劑的成型性,鹽酸克林霉素組合物凍干片中蔗糖用量為8.5%(W/V),它是此片劑的硬度增強劑,并起到矯味作用。鹽酸克林霉素組合物凍干片僅需淀粉和蔗糖兩種輔料。鹽酸克林霉素組合物凍干片采用兩降兩升的凍干工藝,兩次降溫、兩次升溫能夠使片成型性更好,并縮短了片劑的崩解時間,提高了片劑的生物利用度。

具體實施方式

為了使本發明實現的技術手段、創作特征、達成目的與功效易于明白了解,下面結合具體實施例,進一步闡述本發明,但下述實施例僅僅為本發明的優選實施例,并非全部?;謔凳┓絞街械氖凳├?,本領域技術人員在沒有做出創造性勞動的前提下所獲得其它實施例,都屬于本專利的?;し段?。

鹽酸克林霉素含量以150mg/片為例。

實施例1

A、稱取100g的玉米淀粉,加入900ml的純化水攪拌,用pH調節劑將溶液的pH值控制在4.5,然后加熱至72℃,保持120分鐘,制成9%(W/V)的玉米淀粉溶液。

B、量取純化水45ml,煮沸,加85g蔗糖,攪拌,溶解后,繼續加熱至100℃,用精制棉濾過,濾器用適量的熱蒸餾水洗凈,洗液與濾液合并,放冷,加適量的蒸餾水,使全量成100mL,攪勻,即得B溶液。

C、將步驟A得到的溶液與步驟B得到的溶液混合,充分攪拌30分鐘,后將溶液降至常溫得到玉米-蔗糖溶液。

D、稱取鹽酸克林霉素150g,加入1L玉米-蔗糖溶液中,攪拌30分鐘。

E、藥液測定鹽酸克林霉素含量后,將藥液分裝于盛藥皿中,每個盛藥皿裝1.0ml。

F、將裝有藥液的盛藥皿放入真空冷凍干燥箱,降溫至零下45℃,保持2小時,抽真空,然后逐漸升溫至0℃,保持2小時,再降溫至零下45℃,保持2小時,再逐漸升溫至0℃,保持2~4小時,再逐漸升溫至28~32℃干燥4~6小時,整個過程真空度保持在10帕。最后將裝藥的盛藥皿蓋蓋緊,并裝入鋁箔袋進行密封得到鹽酸克林霉素組合物凍干片。

實施例2

A、稱取130g的玉米淀粉,加入900m?l的純化水攪拌,用pH調節劑將溶液的pH值控制在4-5,然后加熱至72℃,保持120分鐘,制成13%(W/V)的玉米淀粉溶液。

B、量取純化水45ml,煮沸,加85g蔗糖,攪拌,溶解后,繼續加熱至100℃,用精制棉濾過,濾器用適量的熱蒸餾水洗凈,洗液與濾液合并,放冷,加適量的蒸餾水,使全量成100mL,攪勻,即得B溶液。

C、將步驟A得到的溶液與步驟B得到的溶液混合,充分攪拌30分鐘,后將溶液降至常溫得到玉米-蔗糖溶液。

D、稱取鹽酸克林霉素150克(按1000片算),加入1L玉米-蔗糖溶液,攪拌30分鐘。

E、藥液測定鹽酸克林霉素含量后,將藥液分裝于盛藥皿中,每個盛藥皿裝1.0ml。

F、將裝有藥液的盛藥皿放入真空冷凍干燥箱,降溫至零下45℃,保持2小時,抽真空,然后逐漸升溫至0℃,保持2小時,再降溫至零下45℃,保持2小時,再逐漸升溫至0℃,保持2~4小時,再逐漸升溫至28~32℃干燥4~6小時,整個過程真空度保持在10帕。最后將裝藥的盛藥皿蓋蓋緊,并裝入鋁箔袋進行密封得到鹽酸克林霉素組合物凍干片。

實驗資料

將上述實施例制得的鹽酸克林霉素組合物咀嚼片進行如下質量研究試驗:

1、硬度、脆碎度對比試驗

分別取上述實施例制備的鹽酸克林霉素組合物凍干片與鹽酸克林霉素普通片(市售)按《中國藥典》2010年版二部附錄XG檢查法檢測脆碎度和硬度,進行了對比,結果見下表:

樣品 硬度/N 脆碎度 實施例1 67 <1% 實施例2 62 <1% 普通片(市售) 74 <1%

實驗數據表明,鹽酸克林霉素組合物凍干片與普通片在脆碎度和硬度上無顯著差異,符合《中國藥典》2010年版對片劑的要求。

2、崩解時限對比試驗

分別取上述實施例制備的鹽酸克林霉素組合物凍干片與鹽酸克林霉素普通片(市售)按中國藥典(2010版)第二部附錄XA操作,對其崩解時限進行檢查。結果如下:

一、鹽酸克林霉素普通片(市售)

二、鹽酸克林霉素組合物凍干片(1號至3號為實施例1片,4號至6號為實施例2片)

結果判斷:

根據中國藥典(2010增補版)鹽酸克林霉素片質量標準和中國藥典(2010版)第二部附錄XA關于片劑崩解時限的測定標準判斷,鹽酸克林霉素片崩解時限不超過20分鐘為合格,實測為20分鐘,而鹽酸克林霉素組合物凍干片(實施例1片和實施例2片)崩解時限為10分鐘。由此可知鹽酸克林霉素組合物凍干片崩解時限比鹽酸克林霉素片(市售)崩解時限減少50%(10分鐘),所以鹽酸克林霉素組合物凍干片人體吸收更快,血藥濃度達峰值時間比鹽酸克林霉素普通片(市售)短,其生物利用度更高,療效更好。

以上顯示和描述了本發明的基本原理、主要特征和本發明的優點。本行業的技術人員應該了解,本發明不受上述實施例的限制,上述實施例和說明書中描述的僅為本發明的優選例,并不用來限制本發明,在不脫離本發明精神和范圍的前提下,本發明還會有各種變化和改進,這些變化和改進都落入要求?;さ謀痙⒚鞣段?。本發明要求?;し段в傷降娜ɡ笫榧捌淶刃锝綞?。

關 鍵 詞:
一種 鹽酸 霉素 組合 咀嚼 及其 制備 方法
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