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皇马维戈塞尔塔: 控制耐新煙堿的蚜蟲的方法.pdf

摘要
申請專利號:

维戈塞尔塔vs皇家社会 www.vmyqew.com.cn CN201180020614.0

申請日:

20110418

公開號:

CN102905530A

公開日:

20130130

當前法律狀態:

有效性:

失效

法律詳情:
IPC分類號: A01N47/06,A01P7/04 主分類號: A01N47/06,A01P7/04
申請人: 先正達參股股份有限公司
發明人: R·斯拉特
地址: 瑞士巴塞爾
優先權: 10161124.2
專利代理機構: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 代理人: 劉曉東
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201180020614.0

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法律狀態公告日:

法律狀態類型:

摘要

本發明涉及一種控制對新煙堿殺蟲劑具有抗性的蚜蟲的方法,該方法使用呈游離形式或呈農用化學上可接受的鹽形式的化合物螺蟲乙酯,并且涉及包含所述化合物的組合物來控制耐新煙堿的昆蟲的用途。具體來說,該方法涉及控制耐新煙堿的蚜科昆蟲,這些昆蟲對一種或多種新煙堿殺蟲劑具有抗性。本發明的方法在控制有用植物的作物的耐新煙堿的昆蟲中找到了具體用途。再者,本發明延伸至用于控制由耐新煙堿的昆蟲傳播的植物病毒的方法。

權利要求書

1.一種控制蚜科昆蟲的方法,這些昆蟲對新煙堿殺蟲劑具有抗性,該方法包括向所述耐新煙堿的昆蟲施用呈游離形式或呈農用化學上可接受的鹽形式的活性成分螺蟲乙酯。2.一種?;ひ資芎?或正受蚜科昆蟲的攻擊的有用植物的作物的方法,這些昆蟲對新煙堿殺蟲劑具有抗性,該方法包括向所述作物施用以下化合物,用以下化合物處理所述作物的植物繁殖材料,和/或向所述耐新煙堿的昆蟲施用以下化合物,即:呈游離形式或呈農用化學上可接受的鹽形式的活性成分螺蟲乙酯。3.一種控治蚜科昆蟲對一種或多種新煙堿殺蟲劑的抗性的方法,該方法包括(I)將活性成分螺蟲乙酯以及一種新煙堿殺蟲劑交替施用于所述昆蟲或施用于易受和/或正受所述昆蟲攻擊的有用植物的作物上;和/或(II)將活性成分螺蟲乙酯與一種新煙堿殺蟲劑的混合物施用于所述昆蟲或施用于易受和/或正受所述昆蟲攻擊的有用植物的作物上。4.根據以上權利要求任一項所述的方法,其中所述昆蟲是以下各項中的一種或多種:豌豆蚜、豆蚜、扁豆蚜、甜菜蚜、鼠李蚜、大豆蚜、棉蚜、鼠李馬鈴薯蚜、蘋果蚜、繡線菊蚜、茄溝無網蚜、李短尾蚜、甘藍蚜、麥雙尾蚜、蘋果紅二圓尾蚜、玫瑰蘋果蚜、蘋果綿蚜、桃大尾蚜、蘿卜蚜、麥長管蚜(Macrosiphum?avenae)、馬鈴薯長管蚜、薔薇長管蚜、黑櫻桃蚜、煙蚜、桃蚜、萵苣蚜、囊柄癭綿蚜、忽布疣蚜、蘋果草蚜、玉米蚜、禾谷縊管蚜、麥二叉蚜、麥長管蚜(Sitobion?avenae)、桔二叉蚜、黑柑橘蚜,以及根瘤蚜。5.根據權利要求4所述的方法,其中所述昆蟲是棉蚜以及桃蚜中的一種或多種。6.根據權利要求2至5中任一項所述的方法,其中所述有用植物的作物是谷物;甜菜;水果;豆科作物;葫蘆科植物;纖維植物;蔬菜;以及還有煙草、堅果、咖啡、茄子、甘蔗、茶葉、胡椒、葡萄藤、啤酒花、車前草科、產膠植物、草坪、草皮、飼料草,以及觀賞植物。7.根據以上權利要求中任一項所述的方法,其中該活性成分是螺蟲乙酯二水合物。8.根據以上權利要求任一項所述的方法,其中該活性成分呈一種組合物形式,所述組合物另外包含一種農業上可接受的稀釋劑或載體。9.根據以上權利要求中任一項所述的方法,其中所述活性成分或組合物是作為一種水可分散顆粒來配制。10.呈游離形式或呈農用化學上可接受的鹽形式的螺蟲乙酯用于控制耐新煙堿的蚜科昆蟲的用途。11.根據權利要求10所述的用途,其中所述耐新煙堿的昆蟲是以下各項中的一種或多種:豌豆蚜、豆蚜、扁豆蚜、甜菜蚜、鼠李蚜、大豆蚜、棉蚜、鼠李馬鈴薯蚜、蘋果蚜、繡線菊蚜、茄溝無網蚜、李短尾蚜、甘藍蚜、麥雙尾蚜、蘋果紅二圓尾蚜、玫瑰蘋果蚜、蘋果綿蚜、桃大尾蚜、蘿卜蚜、麥長管蚜(Macrosiphum?avenae)、馬鈴薯長管蚜、薔薇長管蚜、黑櫻桃蚜、煙蚜、桃蚜、萵苣蚜、囊柄癭綿蚜、忽布疣蚜、蘋果草蚜、玉米蚜、禾谷縊管蚜、麥二叉蚜、麥長管蚜(Sitobion?avenae)、桔二叉蚜、黑柑橘蚜、以及根瘤蚜。12.一種控制蚜科昆蟲傳播的植物病毒的方法,該方法包括將呈游離形式或呈農用化學上可接受的鹽形式的活性成分螺蟲乙酯施用于耐新煙堿的蚜科昆蟲,這些昆蟲攜帶所述植物病毒。13.一種控制易受和/或正受耐新煙堿的蚜科昆蟲的攻擊的有用植物的作物的植物病毒的方法,該昆蟲攜帶所述植物病毒,該方法包括向所述作物施用以下化合物,用以下化合物處理所述作物的植物繁殖材料,和/或向所述昆蟲施用以下化合物,即:呈游離形式或呈農用化學上可接受的鹽形式的活性成分螺蟲乙酯。14.根據權利要求12或13所述的方法,其中所述病毒是以下各項中的一種或多種:南方菜豆花葉病毒組、花椰菜花葉病毒組(花椰菜花葉病毒科)、線性病毒組(長線形病毒科)、歐防風黃點病毒組(歐防風黃點病毒科)、碗豆耳突花葉病毒組(黃癥病毒科)、黃矮病毒組(黃癥病毒科)、馬鈴薯卷葉病毒組(黃癥病毒科)、傘形植物病毒組、矮縮病毒組(矮縮病毒科)、質型彈狀病毒組(彈狀病毒科)、核型彈狀病毒組(彈狀病毒科)。15.根據權利要求12至14中任一項所述的方法,其中所述昆蟲是以下各項中的一種或多種:豌豆蚜、豆蚜、扁豆蚜、甜菜蚜、鼠李蚜、大豆蚜、棉蚜、鼠李馬鈴薯蚜、蘋果蚜、繡線菊蚜、茄溝無網蚜、李短尾蚜、甘藍蚜、麥雙尾蚜、蘋果紅二圓尾蚜、玫瑰蘋果蚜、蘋果綿蚜、桃大尾蚜、蘿卜蚜、麥長管蚜(Macrosiphum?avenae)、馬鈴薯長管蚜、薔薇長管蚜、黑櫻桃蚜、煙蚜、桃蚜、萵苣蚜、囊柄癭綿蚜、忽布疣蚜、蘋果草蚜、玉米蚜、禾谷縊管蚜、麥二叉蚜、麥長管蚜(Sitobion?avenae)、桔二叉蚜、黑柑橘蚜,以及根瘤蚜。

說明書

本發明涉及一種控制對新煙堿殺蟲劑具有抗性的蚜蟲的方法,該方法使用具有化學式I的化合物

該化合物以游離形式或以農用化學上可接受的鹽形式,以及涉及包含所述化合物的組合物來控制耐新煙堿的昆蟲的用途。具體來說,該方法涉及控制蚜科中的耐新煙堿的昆蟲。本發明的方法在控制有用植物的作物的耐新煙堿的昆蟲中找到了具體用途。再者,本發明延伸至用于控制由這類耐新煙堿的昆蟲傳播的植物病毒的方法。

展現出蚜蟲危害的植物可具有多種癥狀,如生長速率降低、斑葉、發黃、矮株生長、卷葉、褐變、枯萎、產量低以及死亡。汁液的去除使植物缺乏生命力,并且蚜蟲唾液對植物有毒。蚜蟲頻繁地向它們的寄主傳播致病的有機體如植物病毒。桃蚜(Myzus?persicae)是110種以上植物病毒的載體。棉蚜(Aphis?gossypii)經常使甘蔗、番木瓜以及花生感染有病毒。在19世紀40年代的愛爾蘭大饑荒中,蚜蟲導致晚疫?。ㄖ虜∫咼咕┰諑砹迨碇寫?。

櫻桃蚜或黑櫻桃蚜(Myzus?cerasi)是櫻桃樹一些葉子卷曲的原因。由于葉子下存在蚜蟲,這可以很容易與外囊菌屬真菌種引起的"葉子卷曲"區分。

具有蜜露的植物涂層會促使可危害植物的真菌蔓延。已經觀察到蚜蟲產生的蜜露還會降低殺菌劑的效力。

對植物、特別是經濟作物的危害已經導致花費大量資源與努力以試圖控制蚜蟲的活動。

新煙堿類代表自擬除蟲菊酯商業化以來引進市場的發展最快的一類殺蟲劑(Nauen&Denholm,2005:昆蟲生物化學與生理學文獻(Archives?of?Insect?Biochemistry?and?Physiology)58:200-215),并且是極有價值的昆蟲控制劑,尤其是因為它們對老的殺蟲劑類別展現出很少或沒有交叉抗性,這些老的殺蟲劑類別明顯地遭受抗性問題。然而,關于昆蟲對新煙堿類殺蟲劑的抗性的報道正在增多。

因此,這類昆蟲對新煙堿殺蟲劑的抗性增強對許多重要經濟作物的種植構成了重大威脅,并且因此需要找到能夠控制耐新煙堿的昆蟲的替代殺蟲劑(即,找到未展現出任何與新煙堿類的交叉抗性的殺蟲劑。)

具有化學式I的化合物(順式-3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧-1-氮雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基碳酸乙酯)是以通用名螺蟲乙酯已知的;螺蟲乙酯描述于US6114374以及US7638547中。

本發明是基于以下發現,即:螺蟲乙酯可以成功地用于控制蚜科中的耐新煙堿昆蟲種群。

因此,本發明的第一個方面提供一種控制對新煙堿殺蟲劑具有抗性的蚜科昆蟲的方法,該方法包括將包含一種呈游離形式或呈農用化學上可接受的鹽形式的活性成分螺蟲乙酯施用于所述耐新煙堿的昆蟲上。

由于螺蟲乙酯令人意外的控制這類耐新煙堿的昆蟲的能力,本發明還提供一種?;び杏彌參锏淖魑锏姆椒?,其中所述作物易受到和/或正受這類昆蟲的攻擊。這種方法包括向所述作物施用以下組合物,用以下組合物處理所述作物的植物繁殖材料,和/或向所述昆蟲施用以下組合物,即:包含一種呈游離形式或呈農用化學上可接受的鹽形式的螺蟲乙酯的組合物。

因為活性成分螺蟲乙酯未展現出對耐新煙堿的蚜蟲的交叉抗性,所以它可以被用于抗性管理對策,目的在于控制對新煙堿類殺蟲劑的抗性。這種對策可包括施用包含新煙堿與螺蟲乙酯的混合物的組合物,或在以下基礎上交替施用包含螺蟲乙酯的組合物以及包含新煙堿殺蟲劑的組合物,即:施用-施用交替(包括不同類型的施用,如處理植物繁殖材料以及葉面噴霧),或季節性/作物交替(例如,在一期作物上使用螺蟲乙酯/用于第一生長季節的控制,并且使用一種新煙堿殺蟲劑用于隨后的作物/生長季節,或反之亦然),并且這形成了本發明的又一個方面。在一個實施方案中,新煙堿是噻蟲嗪或吡蟲啉,優選是噻蟲嗪。

在一個實施方案中,本發明使得一種包含螺蟲乙酯與啶蟲脒、噻蟲胺、呋蟲胺、吡蟲啉、烯啶蟲胺、噻蟲啉以及噻蟲嗪中的一種或多種的混合物可得。

如在此所提及,不只是多種重要經濟作物的來自蚜科害蟲的昆蟲,這些昆蟲所攜帶的病毒也構成了威脅。隨著對新煙堿殺蟲劑的抗性的出現,此威脅的嚴重度已經增加。因此,本發明的另一個方面提供一種控制有用植物的作物的植物病毒的方法,該有用植物的作物易受和/或正受攜帶所述植物病毒的耐新煙堿的昆蟲的攻擊,該方法包括向所述作物施用以下項,用以下項處理所述作物的植物繁殖材料,和/或向所述昆蟲施用以下項,即:呈游離形式或呈農用化學上可接受的鹽形式的活性成分螺蟲乙酯??梢愿荼痙⒚韉惱庖桓齜矯嬋刂頻鬧參鋝《鏡氖道戲講碩夠ㄒ恫《咀?、花椰菜花葉病毒組(花椰菜花葉病毒科)、線性病毒組(長線形病毒科)、歐防風黃點病毒組(歐防風黃點病毒科)、碗豆耳突花葉病毒組(黃癥病毒科)、黃矮病毒組(黃癥病毒科)、馬鈴薯卷葉病毒組(黃癥病毒科)、傘形植物病毒組、矮縮病毒組(矮縮病毒科)、質型彈狀病毒組(彈狀病毒科)、核型彈狀病毒組(彈狀病毒科)。

此處描述的本發明的方法還可以包括一個評估昆蟲是否對新煙堿殺蟲劑具有抗性和/或所述昆蟲是否攜帶植物病毒的步驟。此步驟總體上包括在實際上施用螺蟲乙酯之前,先從待處理的區域(例如,作物、田地、棲息地)收集昆蟲樣品,并且(例如使用可應用的任何合適的表型、生物化學或分子生物技術)測試抗性/敏感性和/或病毒的存在與否。

在此使用的術語新煙堿殺蟲劑指代作用在昆蟲煙堿乙酰膽堿受體上的任何殺蟲化合物,并且特別指代根據Yamamoto(1996,日本農用化學(Agrochem?Jpn)68:14-15)被分類為新煙堿殺蟲劑的那些化合物。新煙堿殺蟲劑的實例包括在行動分類方案的IRAC(殺蟲劑抗性行動委員會,Crop?Life)模式的第4A組中的那些殺蟲劑,例如啶蟲脒、噻蟲胺、呋蟲胺、吡蟲啉、烯啶蟲胺、噻蟲啉以及噻蟲嗪,以及具有相同作用模式的任何化合物。

如應用于昆蟲的術語"控制(control)"或"控制(controlling)",意思是使靶向的昆蟲驅離或較少吸引至待?;さ淖魑?。此外,如應用于昆蟲的術語"控制(control)"或"控制(controlling)"還可以指代昆蟲進食或產卵無能,或能力降低。這些術語可進一步包括殺死靶向的昆蟲。

因此本發明的方法可包括使用足以驅離昆蟲的一定量的活性成分(即,驅離有效量的活性成分),足以停止昆蟲進食的一定量的活性成分,或它可以包括使用殺蟲有效量的活性成分(即,足以殺死昆蟲的量),或以上效果的任意組合。在應用于昆蟲時,術語"控制(control)"或"控制(controlling)"意思是有用植物的作物的病毒感染水平低于不施用任何螺蟲乙酯時會觀察到的感染水平。

術語"施用(applying)"或"施用(application)"理解為意味直接施用于待控制的昆蟲,以及間接施用于所述昆蟲,例如通過施用于該昆蟲在其上作為害蟲的作物或植物,或施用于所述作物或昆蟲的所在地,或者事實上通過處理所述植物作物的植物繁殖材料。

因此,螺蟲乙酯可以通過任何已知的殺蟲化合物的施用方式來施用。例如,它可以(配制的或未配制的)直接地施用于害蟲或害蟲的所在地(如害蟲的粞息地,或易受害蟲侵擾的生長植物),或施用于植物的任何部分,包括葉、莖、枝或根,施用于種植前的植物繁殖材料,如種子,或施用于植物生長或待被種植的其他介質(如根周的土壤,普通土壤,稻田水或水栽栽培體系),或它可以被噴霧、撒粉、通過浸漬施用,作為乳脂或糊狀配制品施用,作為蒸氣施用或通過將組合物(如顆粒組合物或包在水溶袋中的組合物)分布或并入土壤或水環境中來施用。

本發明的方法特別適用于控制蚜科的耐新煙堿的昆蟲(以及昆蟲中的新煙堿抗性),如:豌豆蚜、豆蚜、扁豆蚜、甜菜蚜、鼠李蚜、大豆蚜、棉蚜、鼠李馬鈴薯蚜、蘋果蚜、繡線菊蚜、茄溝無網蚜、李短尾蚜、甘藍蚜、麥雙尾蚜、蘋果紅二圓尾蚜、玫瑰蘋果蚜、蘋果綿蚜、桃大尾蚜、蘿卜蚜、麥長管蚜(Macrosiphum?avenae)、馬鈴薯長管蚜、薔薇長管蚜、黑櫻桃蚜、煙蚜、桃蚜、萵苣蚜、囊柄癭綿蚜、忽布疣蚜、蘋果草蚜、玉米蚜、禾谷縊管蚜、麥二叉蚜、麥長管蚜(Sitobion?avenae)、桔二叉蚜、黑柑橘蚜、根瘤蚜、麥無網蚜、茄無網蚜、草莓根蚜、茶薦子囊蚜、由蚜蟲、莢迷蚜、玉米根蚜、紅口蚜、長梗鼠李蚜、Brachycaudus?persicaecola、雙尾蚜、鼬瓣黑隱瘤蚜、茶蔗隱瘤蚜、菜縊管蚜、桃粉蚜、超瘤蚜種、長管蚜、麥無網長管蚜、蘋果瘤蚜、桃卷葉蚜、臺灣韭蚜、梨大綠蚜、寄生甘蔗綿蚜、蘋紅縊管蚜(Rhopalosiphum?fitchii?Sand.)、蓮荷縊管蚜、高粱縊管蚜、梨圓尾蚜+T、梨二叉蚜、香蕉黑蚜、以及葡萄根瘤蚜。

耐新煙堿的蚜蟲的特定的實例包括豌豆蚜、豆蚜、扁豆蚜、甜菜蚜、鼠李蚜、大豆蚜、棉蚜、鼠李馬鈴薯蚜、蘋果蚜、繡線菊蚜、茄溝無網蚜、李短尾蚜、甘藍蚜、麥雙尾蚜、蘋果紅二圓尾蚜、玫瑰蘋果蚜、蘋果綿蚜、桃大尾蚜、蘿卜蚜、麥長管蚜(Macrosiphum?avenae)、馬鈴薯長管蚜、薔薇長管蚜、櫻桃黑瘤額蚜、煙蚜、桃蚜、萵苣蚜、囊柄癭綿蚜、忽布疣蚜、蘋果草蚜、玉米蚜、禾谷縊管蚜、麥二叉蚜、麥長管蚜(Sitobion?avenae)、桔二叉蚜、黑柑橘蚜、以及根瘤蚜。

在一個實施方案中,耐新煙堿的蚜蟲是棉蚜以及桃蚜中的一種或多種。

在一個實施方案中,用本發明的化合物控制的耐新煙堿的蚜蟲還對擬除蟲菊酯殺蟲劑,如λ-三氟氯氰菊酯具有抗性。

由于本發明的方法具有控制有用植物的作物的昆蟲害蟲和或病毒感染的作用,因此所述方法還可以被看作是改善和/或維持所述作物的植物健康的方法或看作是提高或維持作物的良好狀態的方法。

可以根據本發明?;さ?,以及可以根據本發明施用螺蟲乙酯的有用植物的作物包括:谷物,如小麥、大麥、黑麥、燕麥、稻米、玉米(飼料玉米以及甜玉米(sugar?maize)/甜玉米以及非甜玉米(sweet?and?field?corn))或高粱;甜菜,如糖用甜菜或飼料甜菜;水果,例如蘋果類水果、核果、樹堅果或軟水果,如蘋果、梨、李子、桃子、香蕉、杏仁、核桃、開心果、櫻桃或漿果,如草莓、覆盆子或黑莓;豆科作物、如菜豆、濱豆、豌豆或大豆;油作物,如油菜、芥菜、罌粟、橄欖、向日葵、椰子、蓖麻、可可樹或花生;葫蘆科植物,如南瓜、西葫蘆、黃瓜或甜瓜;纖維植物,如棉花、亞麻、大麻或黃麻;柑橘類水果,如橘子、檸檬、克萊門氏小柑橘、葡萄柚或橘子;蔬菜,如菠菜、萵苣、蘆筍、卷心菜、透明包心菜、胡蘿卜、洋蔥、番茄、紅椒、馬鈴薯或燈籠椒;樟科,如鱷梨、肉桂或樟腦;以及煙草、堅果、咖啡、茄子、甘蔗、茶葉、胡椒、葡萄藤、啤酒花、車前草科、產膠植物、草坪、草皮、飼料草,以及觀賞植物,如矮牽牛屬、天竺葵/天竺葵屬、三色堇以及鳳仙花;以及灌木、闊葉樹以及常綠植物,如針葉樹。

有用植物的作物應理解為包括對除草劑或除草劑類(例如像,咪唑啉酮類,如甲氧咪草煙,如同Rice的情況)和/或殺蟲劑或殺蟲劑類產生耐受性的那些作物,和/或通過常規的植物育種或基因工程方法已經獲得所謂的"輸出"性狀(例如,改進的儲存穩定性、較高營養價值、改進的產率等)的那些作物。

因此,有用植物包括其中植物是轉基因的,或其中植物因為在它們的譜系中引入至少一種轉基因而已經承襲了某一性狀的那些植物。

下表列出了關鍵的蚜蟲以及它們靶向的作物。

術語"植物繁殖材料"應理解為表示植物的所有生殖部分,如種子,它可以用于后者的增殖,以及有生長力的植物材料,如插條以及塊莖(例如,馬鈴薯)。因此,如在此使用的植物部分包括繁殖材料??梢蘊峒襖韁腫櫻ㄔ諮細褚庖逕希?、根、水果、塊莖、球莖、根莖、植物的部分。也可提及在發芽后或從土壤中出苗后移植的發芽植物或幼苗植物。這些幼苗植物可在移植之前通過完全或部分浸漬處理進行?;?。

在稍后的時間點上生長的植物部分以及植物器官是從一種植物繁殖材料如種子發展的植物的任何區段。植物的部分、植物器官,以及植物還可以從通過將化合物施用到植物繁殖材料上所達成的蟲害?;ぶ謝褚?。在一個實施方案中,在稍后的時間點上生長的某些植物部分以及某些植物器官還可以被視為是植物繁殖材料,這些材料本身可以用該化合物施用(或處理),并且因此從該被處理的植物部分以及被處理的植物器官發展的植物、另外的植物部分以及另外的植物器官還可以從通過將化合物施用到某些植物部分以及某些植物器官上所達成的蟲害?;ぶ謝褚?。

用于將殺蟲活性成分施用或處理到植物繁殖材料(尤其是種子)上的方法在本領域是已知的,并且包括繁殖材料的浸敷(dressing)、涂覆、造粒以及浸漬施用方法。優選地,該植物繁殖材料是種子。

盡管,據信本發明的方法可以施用到處于任何生理狀態的種子上,優選的是該種子處于足夠耐久的狀態這樣在該處理過程中它不會招致任何危害。典型地,該種子是從田地收獲的;從植物移出的;以及從任何穗軸、梗、外殼、以及周圍果肉或其他非種子植物材料分離出的種子。該種子還優選地是生物穩定的,其程度為該處理不會對該種子造成生物危害。據信該處理可以在種子收獲與種子播種之間的任何時間或在播種過程(種子的直接施用)中施加到該種子上。該種子還可以在該處理之前或之后進行涂覆。

在繁殖材料的處理過程中所希望的是化合物以及其對種子的粘附是均勻分布的。處理的不同之處可以從含該化合物的配制品(例如一種或多種活性成分)的混合物在一種植物繁殖材料(例如,種子)上的一個薄膜(浸敷),其中該種子原始和/或形狀可以被認為是一種中間狀態(例如涂料);并且然后到一個厚膜(例如具有許多不同材料層(例如載體,像粘土;不同的配制品,例如其他的活性成分;聚合物;以及著色劑)的造粒),其中該種子的原始形狀和/或尺寸不再可認出。

這種種子處理對未播種的種子進行,并且術語"未播種的種子"意思是包括在種子的收獲與為了植物發芽以及生長的目的將該種子播種到土壤中之間的任何時期的種子。

對未播種的種子的處理并非意在包括其中活性成分被施用到土壤中的那些顆粒而是包括在種植過程中對該種子進行靶向的任何施用顆粒。

優選地,該處理在種子播種之前進行,這樣使得播種的種子已經用該化合物進行過預處理。具體來說,種子涂覆或種子造粒在該化合物的處理中是優選的。處理的結果是,該化合物粘附到種子上并且因此可用于害蟲的控制。

這些處理過的種子能以與任何其他活性成分處理的種子相同的方式進行存儲、處理、播種以及耕種。

化合物螺蟲乙酯及其農用化學上可接受的鹽可以例如按描述在US6114374以及US7638547中的來制備。

具有化學式I的化合物的農用化學上可接受的鹽是,例如酸加成鹽。這些鹽是用以下酸形成:例如強無機酸,如礦物酸,例如高氯酸、硫酸、硝酸、亞硝酸、磷酸或氫鹵酸;強有機羧酸,如未取代的或取代的,例如鹵素取代的C1-C4烷羧酸,例如甲酸、乙酸或三氟乙酸、不飽和或飽和的二羧酸,例如草酸、丙二酸、丁二酸、順丁烯二酸、反丁烯二酸或鄰苯二甲酸,羥基羧酸,例如抗壞血酸、乳酸、蘋果酸、酒石酸或檸檬酸,或苯甲酸;或有機磺酸,如未取代的或取代的,例如鹵素取代的烷烴或芳基磺酸,例如甲烷或對甲苯磺酸。鑒于呈游離形式以及呈農用化學上可接受的鹽形式的化學式I的化合物之間的密切關系,在適當以及有利時,上文以及下文中提及的任何化學式I的游離化合物或它們的農用化學上可接受的鹽將理解為也分別包括化學式I的相對應的農用化學上可接受的鹽或游離化合物。在優選的實施方案中,本發明的方法采用游離形式的螺蟲乙酯。

為了如本發明的方法所要求,將一種活性成分施用于昆蟲(特別是耐新煙堿的昆蟲)和/或有用植物的作物,所述活性成分能以純的形式或更典型地配制成組合物來使用,該組合物除了所述活性成分以外,還包括合適的惰性稀釋劑或載體以及可任選地表面活性劑(SFA)。SFA是能夠通過降低界面張力并且由此導致其他特性(例如,分散、乳化以及潤濕)發生改變而改變界面(例如,液體/固體、液體/空氣或液體/液體界面)的特性的化學品。SFA包括非離子性、陽離子性和/或陰離子性表面活性劑,以及表面活性劑的混合物。

因此在根據上文中提到的本發明的任何方面的其他實施方案中,該活性成分將會呈組合物形式,該組合物另外包含一種農業上可接受的載體或稀釋劑。

優選地,用于本發明的所有組合物(固體與液體配制品兩者)包含按重量計從0.0001%至95%(包括在內)、更優選地從1%至85%(包括在內),例如從5%至60%(包括在內)的活性成分。該組合物總體上用于本發明的方法,使得活性成分以從0.1至1000ppm、優選從0.1至500ppm的活性成分濃度加以施用。具體來說,使用活性成分濃度為50、100、200、300或500ppm的噴霧混合物。

該化合物的施用(使用)率可例如根據使用類型、作物類型、植物繁殖材料類型(適當時)而變化,使得活性成分具有能提供控制(如害蟲控制)的有效量并且可用本領域的普通技術人員已知的試驗以及常規實驗測定。

每公頃的施用率大體上為每公頃1至2000g活性成分,尤其是10至1000g/ha,優選為20至600g/ha、更優選為12.5至500g/ha,尤其是50至400g/ha。每公頃活性成分的施用率為50、100、150、200、250、300,或400g是優選的。在該情況下,將化合物處理在植物繁殖材料上,將施用相對應的比率。

這些組合物可以選自多種配制品類型,包括可粉塵化的粉(DP)、可溶性粉(SP)、水溶性顆粒(SG)、水可分散的顆粒(WG)、可濕性粉(WP)、顆粒(GR)(慢或快釋的)、可溶的濃縮物(SL)、油易混合的液體(OL)、超低體積液體(UL)、可乳化的濃縮物(EC)、可分散的濃縮物(DC)、乳液(水包油(EW)與油包水(EO)兩者)、微乳液(ME)、膠懸劑(SC)、氣溶膠、霧/煙配制品、膠囊懸浮液(CS)以及種子處理配制品。在任何情況下,所選擇的配制品類型將取決于所打算的具體目的以及化學式(I)的化合物的物理、化學以及生物學特性。

可粉塵化的粉(DP)可通過將活性成分與一種或多種固體稀釋劑(例如,天然粘土、高嶺土、葉蠟石、膨潤土、氧化鋁、蒙脫石、硅藻土(kieselguhr)、白堊土、硅藻土(diatomaceous?earths)、磷酸鈣、碳酸鈣和碳酸鎂、硫、石灰、面粉、滑石以及其他有機和無機的固體載體)混合,并將該混合物機械地研磨成細粉末來制備。

可溶性粉劑(SP)可以通過將化學式(I)的一種化合物與一種或多種水溶性無機鹽(如碳酸氫鈉、碳酸鈉或硫酸鎂)或一種或多種水溶性有機固體(如多糖)以及可任選地的一種或多種潤濕劑、一種或多種分散劑或所述試劑的混合物進行混合來制備以改進水分散性/水溶性。然后將該混合物研磨成細粉末。也可以將類似的組合物顆?;孕緯傷芐鑰帕#⊿G)。

可濕性粉(WP)可以通過將活性成分與一種或多種固體稀釋劑或載體、一種或多種濕潤劑以及優選地,一種或多種分散劑,以及可任選地,一種或多種懸浮劑進行混合來制備以促進在液體中的分散。然后將該混合物研磨成細粉末。也可以將類似的組合物顆?;孕緯傷煞稚⒌目帕#╓G)。

顆粒(GR)可通過將活性成分與一種或多種粉狀固體稀釋劑或載體的混合物顆?;蔥緯?,或者通過將活性成分(或其在一種合適試劑中的溶液)吸收進多孔顆粒材料(如浮石、凹凸棒石粘土、漂白土、硅藻土(kieselguhr)、硅藻土(diatomaceous?earths)或玉米穗軸粉),或者通過將活性成分(或其在合適試劑中的溶液)吸附到硬芯材料(如沙、硅酸鹽、礦物碳酸鹽、硫酸鹽或磷酸鹽)上并且必要時進行干燥來由預成型的空白顆粒形成。普遍用來幫助吸收或吸附的試劑包括溶劑(如脂肪族和芳香族的石油溶劑、醇、醚、酮和酯)以及粘著劑(如聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、糊精、糖和植物油)。也可以在顆粒中包括一種或多種其他添加劑(例如乳化劑、濕潤劑或分散劑)。

可分散的濃縮物(DC)可以通過將活性成分溶解于水或一種有機溶劑(如酮、醇或乙二醇醚)中進行制備。這些溶液可以含有表面活性劑(例如用來在噴霧槽中改進水稀釋性或防止結晶)。

可乳化的濃縮物(EC)或水包油乳液(EW)可以通過將活性成分溶解于一種有機溶劑(可任選地含有一種或多種潤濕劑、一種或多種乳化劑或所述試劑的混合物)中進行制備。適用于EC的有機溶劑包括芳族烴(如烷基苯或烷基萘,例如SOLVESSO?100、SOLVESSO?150和SOLVESSO?200;SOLVESSO是注冊商標)、酮(如環己酮或甲基環己酮)以及醇(如苯甲醇、糠醇或丁醇)、N-烷基吡咯烷酮(如N-甲基吡咯烷酮或N-辛基吡咯烷酮)、脂肪酸的二甲基酰胺(如C8-C10脂肪酸二甲基酰胺)以及氯代烴。EC產品可以在加入水中時自發地乳化,產生具有足夠穩定性以便允許通過適當設備噴霧施用的乳液。EW的制備包括獲得呈液體(如果在室溫下不是液體,其可以在典型地低于70°C的合理溫度下被熔化)或溶液(通過將其溶于適當的溶劑)形式的化學式(I)的化合物,然后在高剪切下將所得液體或溶液乳化進含有一種或多種SFA的水中,以產生乳液。在EW中使用的合適的溶劑包括植物油、氯代烴(如氯苯)、芳香族溶劑(如烷基苯或烷基萘)及其他在水中具有低溶解度的適當的有機溶劑。

微乳液(ME)可以通過將水與一種或多種溶劑和一種或多種SFA的共混物混合來制備,以自發地產生一種熱力學穩定的各向同性的液體配制品?;钚猿煞制鴣醮嬖謨謁蛉薌?SFA共混物之中。適用于ME的溶劑包括以上所述用于EC或EW中的那些。ME可以是水包油體系或油包水體系(可以通過傳導率測試來測定存在哪種體系)并且可以適合于在同一配制品中混合水溶性與油溶性殺蟲劑。ME適合于稀釋到水中,同時保持為微乳液或者形成常規的水包油乳液。

膠懸劑(SC)可以包含活性成分的細分散的不溶固體顆粒的水性或非水性懸浮液。SC可以通過在合適的介質(可任選地具有一種或多種分散劑)中球磨或珠磨該固體活性成分進行制備,以產生該化合物的細粒懸浮液。在該組合物中可以包括一種或多種濕潤劑,并且可以包括懸浮劑以降低顆粒的沉降速度??商媧?,可以將活性成分干磨并添加至含有上文所述的試劑的水中,以產生所希望的最終產品。

氣溶膠配制品包含活性成分以及合適的推進劑(例如,正丁烷)。也可將活性成分溶于或分散于合適的介質(例如水或水易混合的液體,如正丙醇)中以提供用于非加壓的手致動噴霧泵的組合物。

活性成分可以在干燥狀態下與煙火混合物混合以形成一種適用于在封閉空間內產生含有該化合物的煙霧的組合物。

膠囊懸浮液(CS)可類似于EW配制品的制備進行制備,但是具有另外的聚合反應階段,以便獲得油滴的水性分散液,其中每個油滴被一種聚合物殼囊封并且含有活性成分以及可任選地用于該活性成分的一種載體或稀釋劑。該聚合物殼可以通過界面縮聚反應或通過凝聚程序來制備。這些組合物可以提供活性成分的化合物的受控的釋放?;钚猿煞只箍梢栽諫錕山到獾木酆銜锘手信渲埔蘊峁└沒銜锏幕郝?、受控釋放。

組合物可以包括一種或多種添加劑以改進該組合物的生物學性能(例如通過改進在表面上的濕潤性、保留或分布;在處理過的表面上的防雨性;或活性成分的攝入或遷移性)。這類添加劑包括表面活性劑、基于油的噴霧添加劑,例如某些礦物油、天然植物油(如大豆以及油菜籽油)和/或改性的植物油(例如酯化的植物油),以及這些與其他生物增強輔助劑(可幫助或改變活性成分的作用的成分)的共混物。

用于本發明的方法的優選的組合物具體由以下組分組成(全部百分比按重量計):

可乳化的濃縮物(EC):

活性成分:1%至90%,優選5%至20%

SFA:1%至30%,優選10%至20%

溶劑:5%至98%,優選70%至85%

粉劑(DP):

活性成分:0.1%至10%,優選0.1%至1%

固體載體/稀釋劑:99.9%至90%,優選99.9%至99%

膠懸劑(SC):

活性成分:5%至75%,優選10%至50%

水:94%至24%,優選88%至30%

SFA:1%至40%,優選2%至30%

可濕性粉(WP):

活性成分:0.5%至90%,優選1%至80%,更優選20%至30%

SFA:0.5%至20%,優選1%至15%

固體載體:5%至99%,優選15%至98%

顆粒(GR、SG、WG):

活性成分:0.5%至60%,優選5%至60%,更優選50%至60%

固體載體/稀釋劑:99.5%至40%,優選95%至40%,更優選50%至40%

螺蟲乙酯可以通過使用技術人員熟悉的任何標準施用方法,如葉面噴霧或處理作物的植物繁殖材料,施用于耐新煙堿的昆蟲或有用植物的作物上。類似地,對于控制昆蟲抗性的方法,新煙堿殺蟲劑可以通過使用任何已知的施用方法施用于昆蟲/作物/有用植物的植物繁殖材料上。在本領域可以發現的另一說明包括例如市售產品的標簽上提供的施用建議。

典型的配制品的實例提供于下(自始至終,百分比是指重量)

這些溶液適合以微滴的形式施用。

將該活性成分溶解于二氯甲烷中,將該溶液噴霧在載體上并且隨后將溶劑在真空下蒸發除去。

通過將載體與活性成分均勻混合獲得備用粉劑。

將活性成分與其他配制品組分混合并且將該混合物在適合的研磨機中研磨,得到可濕性粉,這些粉可以用水稀釋以提供所希望濃度的懸浮液。

通過將活性成分與載體混合并且將該混合物在一個合適的研磨機中研磨而獲得備用粉劑。

將活性成分與其它配制品組分混合并研磨,并且隨后用水潤濕該混合物。將該濕潤的混合物擠出并進行顆?;?,并且然后將這些顆粒在空氣流中干燥。

將該精細研磨的活性成分在一個混合器中均勻地施用到用聚乙二醇濕潤的高嶺土上。非粉劑的涂覆顆粒是以這種方式獲得的。

將精細研磨的活性成分與其他配制品組分均勻混合,得到一種膠懸劑,通過用水稀釋該膠懸劑可以獲得任何所希望濃度的懸浮液。

任何希望濃度的乳液可以通過用水稀釋此類濃縮物來產生。

將活性成分與其他配制品組分混合并且將該混合物在適合的研磨機中研磨,得到可濕性粉,這些粉可以用水稀釋以提供所希望濃度的懸浮液。

任何所要求濃度的乳液可以通過用水稀釋由該濃縮物獲得。

螺蟲乙酯的優選類型的配制品是OD(油可分散劑)或SC(膠懸劑),例如MOVENTOTM。

為了避免疑問,在本申請的正文中引用文獻參考、專利申請,或專利時,將所述引用的全文通過引用結合在此。

現在舉例更詳細地說明本發明的各種不同方面和實施方案。將理解的是,在不偏離本發明的范圍下,可以對細節作出修改。

生物學實例

利用以下生物測定方法來產生包括在下表中的數據:

從完全展開的大白菜葉中取5cm的葉盤并且將它們底面朝上放在5cm的皮氏培養皿的水瓊脂上。在殺蟲劑處理前24小時,對這些葉盤用介于30至40個混合齡的蚜蟲侵染。在坡特噴霧塔(Burkhard?Potter?Tower)中,在450l/ha的適當水體積下,用適當的測試溶液噴霧葉的表面。將測試容器儲存在21°C、60%RH以及16:8光/暗比下。處理72小時之后,評估蚜蟲的死亡率。結果顯示在下表中。

+耐新煙堿殺蟲劑的蚜蟲品系是2009年6月17日從法國南部的阿維尼翁地區(Avignon?region)的桃園收集的。

*易受新煙堿殺蟲劑影響的品系4106A由洛桑研究所(Rothamsted?Research)提供。

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控制 煙堿 蚜蟲 方法
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