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塞维利亚对维戈塞尔塔预测: 一種磁性超支化聚酯復合載藥微球及其制備方法.pdf

摘要
申請專利號:

维戈塞尔塔vs皇家社会 www.vmyqew.com.cn CN201410854576.4

申請日:

20141231

公開號:

CN104490791A

公開日:

20150408

當前法律狀態:

有效性:

有效

法律詳情:
IPC分類號: A61K9/16,A61K31/4409,A61K47/48,A61K47/34,A61K47/04,A61K41/00,A61P31/06 主分類號: A61K9/16,A61K31/4409,A61K47/48,A61K47/34,A61K47/04,A61K41/00,A61P31/06
申請人: 南京師范大學
發明人: 馬振葉,韓巧榮,張俠,秦紅,張亮
地址: 210097 江蘇省南京市鼓樓區寧海路122號
優先權: CN201410854576A
專利代理機構: 南京知識律師事務所 代理人: 韓朝暉
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201410854576.4

授權公告號:

法律狀態公告日:

法律狀態類型:

摘要

一種磁性超支化聚酯復合載藥微球,其組成為:磁性Fe3O416~51%,異煙肼10~45%,功能化的超支化聚酯10~39%。制備方法是:(1)磁性納米Fe3O4的制備;(2)功能化的超支化聚酯的制備:超支化聚酯的有機溶液與十二烯基丁二酸酐和三乙胺的有機溶液混合反應,過濾、透析、真空干燥;(3)復合載藥微球的制備:異煙肼的水溶液與功能化的超支化聚酯的有機溶液混合,攪拌,分層,磁性Fe3O4加入上層溶液超聲分散,旋轉蒸發。本發明制備的磁性超支化聚酯復合載藥微球具有超順磁性、粒徑小、分散均勻、載藥量高及生物相容性等優點,可用于磁性引導的被動靶向治療。

權利要求書

1.一種磁性超支化聚酯復合載藥微球,其特征在于,所述磁性超支化聚酯復合載藥微球其組成及含量按質量百分比為:磁性FeO為16%~51%,異煙肼為10%~45%,功能化的超支化聚酯為10%~39%;所述功能化的超支化聚酯系超支化聚酯經十二烯基丁二酸酐改性,十二烯基丁二酸酐開環與超支化聚酯表面的羥基通過酯化反應連接,形成多羧基的超支化聚酯,磁性納米FeO吸附在超支化聚酯分子內部的空腔中,異煙肼由其中的氨基和功能化的超支化聚酯中的羧基通過靜電吸附作用負載在超支化聚酯上。2.根據權利要求1所述的磁性超支化聚酯復合載藥微球,其特征在于,所述超支化聚酯為三羥甲基丙烷和2,2-二羥基丙酸在對甲苯磺酸為催化劑,溫度為140℃的條件下聚合而成。3.根據權利要求1所述的磁性超支化聚酯復合載藥微球,其特征在于,所述磁性超支化聚酯復合載藥微球的粒徑為10nm~150nm。4.根據權利要求1所述的磁性超支化聚酯復合載藥微球,其特征在于,所述磁性超支化聚酯復合載藥微球的異煙肼載藥量為10%~45%。5.根據權利要求1所述的磁性超支化聚酯復合載藥微球的制備方法,其特征在于,包括如下步驟:1)磁性納米FeO的制備:將含有Fe的化合物和含有Fe的化合物溶于水中,通惰性氣體,在一定溫度下,加入堿溶液,攪拌,即可得磁性FeO;2)功能化的超支化聚酯的制備:超支化聚酯的有機溶液與十二烯基丁二酸酐和三乙胺溶的有機溶液混合,在一定溫度下反應,過濾、四氫呋喃沉淀、真空干燥,制得功能化的超支化聚酯;3)復合載藥微球的制備:異煙肼的水溶液與功能化的超支化聚酯的有機溶液混合,攪拌,靜置分層,取上層溶液,磁性FeO加入上層溶液超聲分散,旋轉蒸發,即得到所述的磁性超支化聚酯復合載藥微球。6.根據權利要求5所述的制備方法,其特征在于,步驟1)中,所述含有Fe的化合物為Fe(SO)、Fe(NO)、FeCl、NHFe(SO)中的一種或幾種;所述含有Fe的化合物為FeCl、FeSO、Fe(NO)、(NH)Fe(SO)中的一種或幾種;所述Fe和Fe的摩爾比為2:1~3:2。7.根據權利要求5所述的制備方法,其特征在于,步驟2)中,所述超支化聚酯為三羥甲基丙烷和2,2-二羥基丙酸在對甲苯磺酸為催化劑,溫度為140℃的條件下聚合而成。8.根據權利要求5所述的制備方法,其特征在于,步驟2)中,所述有機溶劑為四氫呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、乙酸乙酯中的一種或幾種;所述超支化聚酯和十二烯基丁二酸酐的摩爾比為1:10~1:30;所述反應溫度為15℃~40℃;所述反應時間為10h~24h。9.根據權利要求5所述的制備方法,其特征在于,步驟3)中,所述有機溶劑為四氫呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、乙酸乙酯中的一種或幾種;所述異煙肼和FeO的質量比為1:0.5~1:3;所述攪拌時間為1h~2h;所述靜置時間為2h~3h。10.根據權利要求5所述的制備方法,其特征在于,步驟3)中,所述超聲分散時間為30min~60min;所述旋轉蒸發溫度為40℃~70℃;所述旋轉蒸發時間為2h~4h。

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一種 磁性 超支 聚酯 復合 載藥微球 及其 制備 方法
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