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维戈塞尔塔队标志图: 具有殺蟲特性的活性化合物結合物.pdf

摘要
申請專利號:

维戈塞尔塔vs皇家社会 www.vmyqew.com.cn CN200780011474.4

申請日:

20070328

公開號:

CN101410019B

公開日:

20120502

當前法律狀態:

有效性:

有效

法律詳情:
IPC分類號: A01N51/00,A01N43/40,A01P7/04,A01P7/02 主分類號: A01N51/00,A01N43/40,A01P7/04,A01P7/02
申請人: 拜爾農作物科學股份公司
發明人: H·亨格伯格,P·耶施克,R·維爾坦,T·申克,W·安德施,W·蒂勒特
地址: 德國蒙海姆
優先權: 102006014487.2
專利代理機構: 北京北翔知識產權代理有限公司 代理人: 鐘守期;唐鐵軍
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法律狀態
申請(專利)號:

CN200780011474.4

授權公告號:

法律狀態公告日:

法律狀態類型:

摘要

本發明涉及新的活性化合物結合物,包括至少一種已知的式(I)化合物以及另一種已知的選自新煙堿類的活性化合物,其中R如說明書定義。該結合物非常適合用于防治動物有害物,例如昆蟲。

權利要求書

1.活性化合物結合物,包括至少一種式(I)化合物和式(II)的噻蟲胺,其中式(I)化合物和式(II)的噻蟲胺的混合比基于重量計為625∶1至1∶625,其中R??代表甲基或環丙基,2.如權利要求1中定義的活性化合物結合物用于防治動物有害物的用途。3.防治動物有害物的方法,其特征在于使如權利要求1定義的活性化合物結合物作用于動物有害物和/或其生境和/或種子上。4.權利要求3的方法,其特征在于使式I的活性化合物與噻蟲胺同時作用于種子上。5.權利要求3的方法,其特征在于使式I的活性化合物與噻蟲胺在不同時間作用于種子上。6.制備殺昆蟲和殺螨蟲的組合物的方法,其特征在于將如權利要求1定義的活性化合物結合物與填充劑和/或表面活性劑混合。7.權利要求1的活性化合物結合物用于處理種子的用途。8.權利要求1的活性化合物結合物用于處理轉基因植物的用途。9.權利要求1的活性化合物結合物用于處理轉基因植物種子的用途。

說明書

本發明涉及新的活性化合物結合物(combination),該活性化合物結合物首先包括至少一種已知的式(I)化合物,其次還包括一種屬于新煙堿類的活性化合物,該結合物非常適合用于防治動物有害物(animalpest),例如昆蟲。

已知式(I)化合物具有殺蟲活性(參見EP-A0539588),

其中

R代表甲基或環丙基。

具體而言,可提及化合物(Ia)和(Ib)。

這些化合物的活性良好,但是在一些情況下還是不能令人滿意。

此外,已知新煙堿類化合物噻蟲胺(clothianidin)具有殺蟲活性。

噻蟲胺具有結構式(II),并且已知于EPA20376279。

令人驚奇的是,本發明活性化合物結合物的殺蟲活性顯著地高于單獨活性化合物的活性總和。存在一種無法預見卻真實存在的協同效應,并且不僅僅是活性的加和。

除了至少一種式(I)活性化合物之外,本發明的活性化合物結合物還包括式(II)的噻蟲胺。

本發明優選式(Ia)化合物與式(II)化合物的結合物。

本發明還優選式(Ib)化合物與式(II)化合物的結合物。

當本發明的活性化合物結合物中的活性化合物以一定的重量比存在時,協同效應尤為顯著。但是,活性化合物結合物中活性化合物的重量比可以在較寬的范圍內變化。一般說來,本發明的結合物包括具有下述優選的和特別優選的混合比的式(I)活性化合物和噻蟲胺:

優選的混合比:625:1至1:625

特別優選的混合比:25:1至1:25。

該混合比基于重量比。該比例的含義應理解為式(I)的活性化合物:噻蟲胺。

本發明的活性化合物結合物由于兼具良好的植物耐受性和對溫血動物有利的毒性以及良好的環境耐受性,因此適合用于?;ぶ參錆橢參鍥鞴?、提高收獲產率、改善采收物的質量以及防治動物有害物,特別是農業、園藝、家畜飼養、森林、公園和休閑設施、貯存產品和材料?;ひ約拔郎煊蛑杏齙降睦コ?、蛛形綱動物、蠕蟲、線蟲和軟體動物。其可優選用作植物?;ぜ?。它們對通常敏感和抗性物種以及全部或某些發育階段具有活性。上述害蟲包括:

虱目(Anoplura)(Phthiraptera),例如,畜虱屬(Damaliniaspp.)、血虱屬(Haematopinus?spp.)、毛虱屬(Linognathus?spp.)、虱屬(Pediculus?spp.)、嚼虱屬(Trichodectes?spp.)。

蛛形綱(Arachnida),例如,粗腳粉螨(Acarus?siro)、柑橘瘤癭螨(Aceria?sheldoni)、刺皮癭螨屬(Aculops?spp.)、針刺癭螨屬(Aculus?spp.)、花蜱屬(Amblyomma?spp.)、銳緣蜱屬(Argass?pp.)、牛蜱屬(Boophilus?spp.)、短須螨屬(Brevipal?pus?spp.)、苜蓿苔螨(Bryobia?praetiosa)、皮螨屬(Chorioptes?spp.)、雞皮刺螨(Dermanyssus?gallinae)、始葉螨屬(Eotetranychus?spp.)、梨上癭螨(Epitrimerus?pyri)、真葉螨屬(Eutetranychus?spp.)、癭螨屬(Eriophyes?spp.)、半跗線螨屬(Hemitarsonemus?spp.)、璃眼蜱屬(Hyalomma?spp.)、硬蜱屬(Ixodes?spp.)、黑寡婦蜘蛛(Latrodectus?mactans)、Metatetranychus?spp.、小爪螨屬(Oligonychus?spp.)、鈍緣蜱屬(Ornithodoros?spp.)、全爪螨屬(Panonychus?spp.)、桔蕓銹螨(Phyllocoptruta?oleivora)、側多食跗線螨(Polyphagotarsonemus?latus)、癢螨屬(Psoroptes?spp.)、扇頭蜱屬(Rhipicephalus?spp.)、根螨屬(Rhizoglyphus?spp.)、疥螨屬(Sarcoptes?spp.)、中東金蝎(Scorpio?maurus)、Stenotarsonemus?spp.、跗線螨屬(Tarsonemus?spp.)、葉螨屬(Tetranychus?spp.)、Vasates?lycopersici。

雙殼軟體動物(Bivalva)綱,例如,飾貝屬種(Dreissena?spp.)。

唇足目(Chilopoda),例如,地蜈蚣屬(Geophilus?spp.)、Scutigera?spp.。

鞘翅目(Coleoptera),例如,菜豆象(Acanthoscelidesobtectus)、喙麗金龜屬(Adoretus?spp.)、楊樹螢葉甲(Agelasticaalni)、叩甲屬(Agriotes?spp.)、馬鈴薯鰓角金龜(Amphimallonsolstitialis)、家具竊蠹(Anobium?punctatum)、星天牛屬(Anoplophora?spp.)、花象屬(Anthonomus?spp.)、圓皮蠹屬(Anthrenus?spp.)、阿鰓金龜屬(Apogonia?spp.)、Atomaria?spp.、毛皮蠹屬(Attagenus?spp.)、惡條豆象(Bruchidius?obtectus)、豆象屬(Bruchus?spp.)、龜象屬(Ceuthorhynchus?spp.)、Cleonusmendicus、寬胸叩頭蟲屬(Conoderus?spp.)、根頸象屬(Cosmopolitesspp.)、褐新西蘭肋翅鰓角金龜(Costelytra?zealandica)、象蟲屬(Curculio?spp.)、楊干隱喙象(Cryptorhynchus?lapathi)、皮蠹屬(Dermestes?spp.)、葉甲屬(Diabrotica?spp.)、食植瓢蟲屬(Epilachna?spp.)、Faustinus?cubae、裸蛛甲(Gibbium?psylloides)、黑異爪蔗金龜(Heteronychus?arator)、Hylamorpha?elegans、北美家天牛(Hylotrupes?bajulus)、紫苜蓿葉象(Hypera?postica)、Hypothenemus?spp.、甘蔗大褐齒爪鰓金龜(Lachnos?ternaconsanguinea)、馬鈴薯甲蟲(Leptinotarsa?decemlineata)、稻根象(Lissorhoptrus?oryzophilus)、筒喙象屬(Lixus?spp.)、粉蠹屬(Lyctus?spp.)、油菜花露尾甲(Meligethes?aeneus)、西方五月鰓角金龜(Melolontha?melolontha)、Migdolus?spp.、墨天牛屬(Monochamus?spp.)、Naupactus?xanthographus、黃蛛甲(Niptushololeucus)、椰蛀犀金龜(Oryctes?rhinoceros)、鋸谷盜(Oryzaephilus?surinamensis)、黑葡萄耳象(Otiorrhynchussulcatus)、小青花金龜(Oxycetonia?jucunda)、辣根猿葉蟲(Phaedoncochleariae)、食葉鰓金龜屬(Phyllophaga?spp.)、日本弧麗金龜(Popillia?japonica)、Premnotrypes?spp.、油菜金頭跳甲(Psylliodes?chrysocephala)、蛛甲屬(Ptinus?spp.)、暗色瓢蟲(Rhizobius?ventralis)、谷蠹(Rhizopertha?dominica)、谷象屬(Sitophilus?spp.)、尖隱喙象屬(Sphenophorusspp.)、莖干象屬(Sternechus?spp.)、Symphyletes?spp.、黃粉蟲(Tenebr?iomolitor)、擬谷盜屬(Tribolium?spp.)、斑皮蠹屬(Trogoderma?spp.)、籽象屬(Tychius?spp.)、脊虎天牛屬(Xylotrechus?spp.)、距步甲屬(Zabrus?spp.)。

彈尾目(Collembola),例如,武裝棘跳蟲(Onychiurus?armatus)。

革翅目(Dermaptera),例如,歐洲球螋(Forficula?auricularia)。

倍足目(Diplopoda),例如,Blaniulus?guttulatus。

雙翅目(Diptera),例如,伊蚊屬(Aedes?spp.)、按蚊屬(Anophelesspp.)、花園毛蚊(Bibio?hortulanus)、紅頭麗蠅(Calliphoraerythrocephala)、地中海蠟實蠅(Ceratitis?capitata)、金蠅屬(Chrysomyia?spp.)、錐蠅屬(Cochliomyia?spp.)、Cordylobiaanthropophaga、庫蚊屬(Culex?spp.)、黃蠅屬(Cuterebra?spp.)、橄欖大實蠅(Dacus?oleae)、人膚蠅(Dermatobia?hominis)、果蠅屬(Drosophila?spp.)、廁蠅屬(Fannia?spp.)、胃蠅屬(Gastrophilusspp.)、黑蠅屬(Hylemyia?spp.)、Hyppobosca?spp.、皮蠅屬(Hypodermaspp.)、斑潛蠅屬(Liriomyza?spp.)、綠蠅屬(Lucilia?spp.)、家蠅屬(Musca?spp.)、綠蝽屬(Nezara?spp.)、狂蠅屬(Oestrus?spp.)、瑞典麥稈蠅(Oscinella?frit)、藜泉蠅(Pegomyia?hyoscyami)、草種蠅屬(Phorbia?spp.)、螫蠅屬(Stomoxys?spp.)、虻屬(Tabanusspp.)、Tannia?spp.、歐洲大蚊(Tipula?pa?ludosa)、污蠅屬(Wohlfahrtia?spp.)。

腹足綱(Gastropoda),例如,Arion?spp.、雙臍螺屬(Biomphalariaspp.)、小泡螺屬(Bulinus?spp.)、Deroceras?spp.、土蝸屬(Galbaspp.)、椎實螺屬(Lymnaea?spp.)、釘螺屬(Oncomelania?spp.)、琥珀螺屬(Succinea?spp.)。

蠕蟲綱(Helminths),例如,十二指腸鉤口線蟲(Ancylostomaduodenale)、斯里蘭卡鉤口線蟲(Ancylostoma?ceylanicum)、巴西鉤口線蟲(Acylostoma?braziliensis)、鉤口線蟲屬(Ancylostoma?spp.)、似引蛔線蟲(Ascaris?lubricoides)、蛔蟲屬(Ascaris?spp.)、馬來布魯線蟲(Brugia?malayi)、帝汶布魯線蟲(Brugia?timori)、仰口線蟲屬(Bunostomum?spp.)、夏柏特線蟲屬(Chabertia?spp.)、枝睪吸蟲屬(Clonorchis?spp.)、古柏線蟲屬(Cooperia?spp.)、雙腔吸蟲屬(Dicrocoelium?spp.)、絲狀網尾線蟲(Dictyocaulus?filaria)、闊節裂頭絳蟲(Diphyllobothrium?latum)、麥地那龍線蟲(Dracunculus?medinensis)、細粒棘球絳蟲(Echinococcusgranulosus)、多房棘球絳蟲(Echinococcus?multilocularis)、蠕形住腸蟯蟲(Enterobius?vermicularis)、Faciola?spp.、血毛線蟲屬(Haemonchus?spp.)、異刺線蟲屬(Heterakis?spp.)、矮小嚙殼絳蟲(Hymenolepis?nana)、豬圓線蟲屬(Hyostrongulus?spp.)、羅阿羅阿線蟲(Loa?Loa)、細頸線蟲屬(Nematodirus?spp.)、結節線蟲屬(Oesophagostomum?spp.)、后睪吸蟲屬(Opisthorchis?spp.)、旋盤尾絲蟲(Onchocerca?volvulus)、奧斯脫線蟲屬(Ostertagia?spp.)、并殖吸蟲屬(Paragonimus?spp.)、Schistosomen?spp.、富氏類圓線蟲(Strongyloides?fuelleborni)、糞類圓線蟲(Strongyloidesstercoralis)、糞圓線蟲屬(Stronyloides?spp.)、牛帶絳蟲(Taeniasaginata)、豬帶絳蟲(Taenia?solium)、旋毛形線蟲(Trichinellaspiralis)、本地毛形線蟲(Trichinella?nativa)、株布氏旋毛蟲(Trichinella?britovi)、南方旋毛蟲(Trichinella?nelsoni)、Trichinella?pseudopsiralis、毛圓線蟲屬(Trichostrongulus?spp.)、人鞭蟲(Trichuris?trichuria)、班氏吳策線蟲(Wuchereriabancrofti)。

此外,還可防治原生動物,例如艾美蟲(Eimeria)。

異翅目(Heteroptera),例如,南瓜緣蝽(Anasa?tristis)、擬麗蝽屬(Antestiopsis?spp.)、土長蝽屬(Blissus?spp.)、俊盲蝽屬(Calocoris?spp.)、Campylomma?livida、異背長蝽屬(Caveleriusspp.)、臭蟲屬(Cimex?spp.)、Creontiades?dilutus、胡椒緣蝽(Dasynuspiperis)、Dichelops?furcatus、厚氏長棒網蝽(Diconocorishewetti)、棉紅蝽屬(Dysdercus?spp.)、美洲蝽屬(Euschistus?spp.)、扁盾蝽屬(Eurygaster?spp.)、Heliopeltis?spp.、Horciasnobilellus、稻緣蝽屬(Leptocorisa?spp.)、葉喙緣蝽(Leptoglossusphyllopus)、草盲蝽屬(Lygusspp.)、蔗黑長蝽(Macropes?excavatus)、盲蝽科(Miridae)、綠蝽屬、Oebalus?spp.、Pentomidae、方背皮蝽(Piesma?quadrata)、壁蝽屬(Piezodorus?spp.)、棉偽斑腿盲蝽(Psallus?seriatus)、Pseudacysta?persea、紅獵蝽屬(Rhodniusspp.)、可可褐盲蝽(Sahlbergella?singularis)、黑蝽屬(Scotinophora?spp.)、梨冠網蝽(Stephanitis?nashi)、Tibracaspp.、錐獵蝽屬(Triatoma?spp.)。

同翅目(Homoptera),例如,無網長管蚜屬(Acyrthosipon?spp.)、Aeneolamia?spp.、隆脈木虱屬(Agonoscena?spp.)、Aleurodes?spp.、蔗粉虱屬(Aleurolobus?barodensis)、Aleurothrixus?spp.、杧果葉蟬屬(Amrasca?spp.)、Anuraphis?cardui、腎圓盾蚧屬(Aonidiellaspp.)、蘇聯黃粉蚜(Aphanostigma?piri)、蚜屬(Aphis?spp)、葡萄葉蟬(Arboridia?apicalis)、小圓盾蚧屬(Aspidiella?spp.)、圓盾蚧屬(Aspidiotus?spp.)、Atanus?spp.、茄溝無網蚜(Aulacorthumsolani)、Bemisias?pp.、李短尾蚜(Br?achycaudus?he?lichrysii)、Br?achyco?lusspp.、甘藍蚜(Brevicoryne?brassicae)、小褐稻虱(Ca?l?ligypona?marginata)、Ca?rneocepha?lafu?lgi?da、甘蔗粉角蚜(Ceratovacuna?lanigera)、沫蟬科(Cercopidae)、蠟蚧屬(Ceroplastes?spp.)、草莓釘蚜(Chaetosiphon?fragaefolii)、蔗黃雪盾蚧(Chionaspis?tegalensis)、茶綠葉蟬(Chlorita?onukii)、核桃黑斑蚜(Chromaphis?juglandicola)、黑褐圓盾蚧(Chrysomphalusficus)、玉米葉蟬(Cicadulina?mbila)、Coccomytilus?halli、軟蚧屬(Coccus?spp.)、茶藨隱瘤蚜(Cryptomyzus?ribis)、Dalbulusspp.、Dialeurodes?spp.、Diaphorina?spp.、白背盾蚧屬(Diaspisspp.)、Doralis?spp.、履綿蚧屬(Drosicha?spp.)、西圓尾蚜屬(Dysaphis?spp.)、灰粉蚧屬(Dysmicoccus?spp.)、小綠葉蟬屬(Empoasca?spp.)、綿蚜屬(Eriosoma?spp.)、Erythroneura?spp.、Euscelis?bilobatus、咖啡地粉蚧(Geococcus?coffeae)、假桃病毒葉蟬(Homalodisca?coagulata)、梅大尾蚜(Hyalopterus?arundinis)、吹綿蚧屬(Icerya?spp.)、片角葉蟬屬(Idiocerus?spp.)、扁喙葉蟬屬(Idioscopus?spp.)、灰飛虱(Laodelphax?striatellus)、Lecaniumspp.、蠣盾蚧屬(Lepidosaphes?spp.)、蘿卜蚜(Lipaphis?erysimi)、長管蚜屬(Macrosiphum?spp.)、Mahanarva?fimbriolata、高粱蚜(Melanaphis?sacchari)、Metcalfiella?spp.、麥無網蚜(Metopolophium?dirhodum)、黑緣平翅斑蚜(Monellia?costalis)、Monelliopsis?pecanis、瘤蚜屬(Myzus?spp.)、萵苣衲長管蚜(Nasonovia?ribisnigri)、黑尾葉蟬屬(Nephotettix?spp.)、褐飛虱(Nilaparvata?lugens)、Oncometopia?spp.、Orthezia?praelonga、楊梅緣粉虱(Parabemisia?myricae)、Paratrioza?spp.、片盾蚧屬(Parlatoria?spp.)、癭綿蚜屬(Pemphigus?spp.)、玉米蠟蟬(Peregrinus?maidis)、綿粉蚧屬(Phenacoccus?spp.)、楊平翅綿蚜(Phloeomyzus?passerinii)、忽布疣蚜(Phorodon?humuli)、Phylloxera?spp.、蘇鐵褐點并盾蚧(Pinnaspis?aspidistrae)、臀紋粉蚧屬(Planococcus?spp.)、梨形原綿蚧(Protopulvinariapyriformis)、桑白盾蚧(Pseudaulacaspis?pentagona)、粉蚧屬(Pseudococcus?spp.)、木虱屬(Psylla?spp.)、金小蜂屬(Pteromalusspp.)、Pyrilla?spp.、笠圓盾蚧屬(Quadraspidiotus?spp.)、Quesadagigas、平刺粉蚧屬(Rastrococcus?spp.)、縊管蚜屬(Rhopalos?iphumspp.)、黑盔蚧屬(Saissetia?spp.)、Scaphoides?titanus、麥二叉蚜(Schizaphis?graminum)、蘇鐵刺圓盾蚧(Selenaspidusarticulatus)、長唇基飛虱屬(Sogata?spp.)、白背飛虱(Sogatellafurcifera)、Sogatodes?spp.、Stictocephala?festina、Tenalapharamalayensis、Tinocallis?caryaefoliae、廣胸沫蟬屬(Tomaspis?spp.)、聲蚜屬(Toxoptera?spp.)、溫室粉虱(Trialeurodes?vaporariorum)、個木虱屬(Trioza?spp.)、小葉蟬屬(Typhlocyba?spp.)、尖盾蚧屬(Unaspis?spp.)、Viteus?vitifolii。

膜翅目(Hymenoptera),例如,松葉蜂屬(Diprion?spp.)、實葉蜂屬(Hoplocampa?spp.)、毛蟻屬(Lasius?spp.)、小家蟻(Monomoriumpharaonis)、胡蜂屬(Vespa?spp.)。

等足目(Isopoda),例如,鼠婦(Armadillidium?vulgare)、櫛水虱(Oniscus?asellus)、球鼠婦(Porcellio?scaber)。

等翅目(Isoptera),例如,散白蟻屬(Reticulitermes?spp.)、土白蟻屬(Odontotermes?spp.)。

鱗翅目(Lepidoptera),例如,桑劍紋夜蛾(Acronicta?major)、煩夜蛾(Aedia?leucomelas)、地老虎屬(Agrotis?spp.)、棉葉波紋夜蛾(Alabama?argillacea)、干煞夜蛾屬(Anticarsia?spp.)、Barathrabrassicae、棉潛蛾(Bucculatrix?thurberiella)、松尺蠖(Bupaluspiniarius)、亞麻黃卷蛾(Cacoecia?podana)、Capua?reticulana、蘋果小卷蛾(Carpocapsa?pomonella)、冬尺蛾(Cheimatobia?brumata)、禾草螟屬(Chilo?spp.)、樅色卷蛾(Choristoneura?fumiferana)、葡萄果蠹蛾(Clysia?ambiguella)、Cnaphalocerus?spp.、埃及金剛鉆(Earias?insulana)、地中海粉斑螟(Ephestia?kuehniella)、黃毒蛾(Euproctis?chrysorrhoea)、切根蟲屬(Euxoa?spp.)、臟切夜蛾屬(Feltia?spp.)、大蠟螟(Galleria?mellonella)、Helicoverpaspp.、實夜蛾屬(Heliothis?spp.)、褐織蛾(Hofmannophilapseudospretella)、茶長卷蛾(Homona?magnanima)、蘋果巢蛾(Hyponomeuta?padella)、貪夜蛾屬(Laphygma?spp.)、蘋細蛾(Lithocolletis?blancardella)、綠果冬夜蛾(Lithophaneantennata)、豆白隆切根蟲(Loxagrotisalbicosta)、毒蛾屬(Lymantria?spp.)、黃褐天幕毛蟲(Malacosoma?neustria)、甘藍夜蛾(Mamestra?brassicae)、稻毛脛夜蛾(Mocis?repanda)、粘蟲(Mythimna?separata)、Oria?spp.、水稻負泥蟲(Oulema?oryzae)、小眼夜蛾(Panolis?flammea)、紅鈴麥蛾(Pectinophora?gossypiella)、桔潛蛾(Phyllocnistis?citrella)、菜粉蝶屬(Pieris?spp.)、菜蛾(Plutella?xylostella)、斜紋夜蛾屬(Prodenia?spp.)、Pseudaletiaspp.、大豆夜蛾(Pseudoplusia?includens)、玉米螟(Pyraustanubilalis)、灰翅夜蛾屬(Spodoptera?spp.)、Thermesia?gemmatalis、袋谷蛾(Tinea?pellionella)、幕谷蛾(Tineola?bisselliella)、櫟綠卷蛾(Tortrix?viridana)、粉夜蛾屬(Trichoplusia?spp.)。

直翅目(Orthoptera),例如,家蟋(Acheta?domesticus)、東方蜚蠊(Blatta?orientalis)、德國蠊(Blattella?germanica)、螻蛄屬(Gryllotalpa?spp.)、馬德拉蜚蠊(Leucophaea?maderae)、飛蝗屬(Locusta?spp.)、黑蝗屬(Melanoplus?spp.)、美洲大蠊(Periplanetaamericana)、沙漠蝗(Schistocerca?gregaria)。

蚤目(Siphonaptera),例如,角葉蚤屬(Ceratophyllus?spp.)、印鼠客蚤(Xenopsylla?cheopis)。

綜合目(Symphyla),例如,Scutigerella?immaculata。

纓翅目(Thysanoptera),例如,稻薊馬(Baliothrips?biformis)、Enneothrips?flavens、花薊馬屬(Frankliniella?spp.)、網薊馬屬(Heliothrips?spp.)、溫室條籬薊馬(Hercinothrips?femoralis)、卡薊馬屬(Kakothrips?spp.)、葡萄薊馬(Rhipiphorothripscruentatus)、硬薊馬屬(Scirtothrips?spp.)、Taeniothripscardamoni、薊馬屬(Thrips?spp.)。

纓尾目(Thysanura),例如,衣魚(Lepisma?saccharina)。

植物寄生線蟲包括,例如,鰻線蟲屬(Anguina?spp.)、滑刃線蟲屬(Aphelenchoides?spp.)、刺線蟲屬(Belonoaimus?spp.)、傘滑刃線蟲屬(Bursaphelenchus?spp.)、起絨草莖線蟲(Ditylenchusdipsaci)、球異皮線蟲屬(Globodera?spp.)、螺旋線蟲屬(Heliocotylenchus?spp.)、異皮線蟲屬(Heterodera?spp.)、長針線蟲屬(Longidorus?spp.)、根結線蟲屬(Meloidogyne?spp.)、短體線蟲屬(Pratylenchus?spp.)、相似穿孔線蟲(Radopholussimilis)、小盤旋線蟲屬(Rotylenchus?spp.)、毛刺線蟲屬(Trichodorus?spp.)、矮化線蟲屬(Tylenchorhynchus?spp.)、小墊刃線蟲屬(Tylenchulus?spp.)、半穿刺線蟲(Tylenchulussemipenetrans)、劍線蟲屬(Xiphinema?spp.)。

如果合適,本發明的活性化合物結合物也可以一定濃度或施用率用作除草劑、安全劑、生長調節劑,或者用作改善植物特性的藥劑,或者用作殺微生物劑,例如殺真菌劑、抗霉劑、殺細菌劑、殺病毒劑(包括抵抗類病毒的藥劑)或用作抵抗MLO(類支原體)和RLO(類立克次氏體)的藥劑。如果合適,它們也可用作合成其它活性化合物的中間體或前體。

所有的植物及植物部位均可依據本發明予以處理。本發明中植物的含義應理解為所有的植物及植物種群,例如需要的及不需要的野生植物或作物植物(包括天然存在的作物植物)。作物植物可為可通過常規植物育種和優選法或通過生物技術和遺傳工程方法或通過前述方法的結合而獲得的植物,包括轉基因植物,也包括受植物種苗權?;せ蠆皇芷潯;さ鬧參鐫耘嘀?。植物部位的含義應理解為植物所有的地上及地下部位及器官,例如芽、葉、花和根,可提及的實例為葉、針葉、莖、干、花、子實體、果實和種子,以及根、塊莖和根莖。植物部位還包括采收物以及無性與有性繁殖物,例如插枝、塊莖、根莖、分株和種子。

根據本發明使用活性化合物結合物對植物和植物部位進行的處理通過常規處理方法直接進行或者通過使化合物作用于其所處環境、生境或儲存空間來實現,所述常規處理方法例如浸液、噴霧、蒸發、彌霧、撒播、涂抹、注射,并且,對于繁殖材料,尤其是種子,還可包衣一層或多層。

本發明的活性化合物結合物特別適合用于處理種子。此處,上文中提及的優選的或特別優選的本發明結合物可被作為優選的而提及。因此,大部分由害蟲引起的對作物植物造成的損害早在種子貯藏期間、種子播入土壤之后、以及植物萌芽期間和剛萌芽之后受到侵擾時就發生了。該階段特別關鍵,因為正在生長植物的根和芽特別敏感,即使是很小量的傷害也能導致整株植物的死亡。因此,通過使用合適的組合物來?;ぶ腫雍駝諉妊康鬧參錁哂刑乇鷸卮蟮囊庖?。

通過處理植物種子來防治害蟲長時間以來就已知了,并且它也是不斷改進的主題。然而,種子的處理通常存在許多不能總是以令人滿意的方式解決的問題。因此,需要開發不必在播種后或植物出苗后另外施用作物?;ぜ煉;ぶ腫雍駝諉妊康鬧參锏姆椒?。此外,還需要優化活性化合物的用量以向種子和正在萌芽的植物提供最好?;ひ悅饈芎Τ嫻那窒?、同時又不會由于所使用的活性化合物而傷害植物本身。特別地,種子處理方法也應當考慮到轉基因植物所固有的殺蟲性能,以便通過使用最少的作物?;ぜ粱竦枚災腫雍駝諉妊康鬧參锏淖羆馴;?。

因此,本發明還特別涉及一種?;ぶ腫雍駝諉妊康鬧參錈饈芎Τ媲窒姆椒?,該方法包括用本發明的活性化合物結合物處理種子。本發明的用于?;ぶ腫雍駝諉妊康鬧參錈饈芎Τ媲窒姆椒òㄓ靡恢質絀活性化合物和噻蟲胺同時處理種子的方法。本發明還包括一種用一種式I活性化合物和噻蟲胺在不同時間處理種子的方法。本發明還涉及本發明活性化合物結合物用于處理種子以?;ぶ腫雍陀善涿妊康鬧參錈饈芎Τ媲窒撓猛?。此外,本發明還涉及經本發明的活性化合物結合物處理以?;て涿饈芎Τ媲窒鬧腫?。本發明還涉及經一種式I活性化合物和噻蟲胺同時處理過的種子。此外,本發明還涉及經一種式I活性化合物和噻蟲胺在不同時間處理的種子。對于經一種式I活性化合物和噻蟲胺在不同時間處理的種子的情況,本發明組合物中各活性化合物可存在于種子的不同包衣層內。此處,含有一種式I活性化合物和含有噻蟲胺的包衣層可任選地被一個中間層隔開。本發明還涉及這樣的種子,其中一種式I活性化合物和噻蟲胺作為包衣層的組分或作為除一個包衣層以外的另一層或多層施用。

本發明的優點之一在于,本發明的活性化合物結合物的特別的內吸性能意味著用這些活性化合物結合物處理種子不僅?;ち酥腫幼隕?,而且還?;ち順雒綰蟮鬧參錈饈芎Τ媲窒?。以該方式,可省去在播種時或此后較短時間內對作物的立刻處理。

另一個優點在于,本發明的活性化合物結合物與單獨的殺蟲活性化合物相比具有協同增加的殺蟲活性,該活性超過了單獨施用的這兩種活性化合物的活性總和。同樣有利的是,本發明的活性化合物結合物與單獨的殺蟲活性化合物相比具有協同增加的殺蟲活性,該活性超過了單獨施用的活性化合物的活性總和。這使得優化活性化合物的用量成為可能。

還應視為優點的是,本發明的活性化合物結合物也可特別用于轉基因種子,由這種轉基因種子長出的植物能表達一種針對害蟲的蛋白。通過用本發明的活性化合物結合物處理上述種子,僅通過例如殺蟲蛋白的表達即可防治某些害蟲,并且另外可由本發明的活性化合物結合物?;っ饈芩鷙?。

本發明的活性化合物結合物適于?;び糜諗┮?、溫室、林業或園藝中的上文提及的任何植物品種的種子。具體而言,上述種子涉及以下植物的種子:玉米、花生、加拿大油菜、油菜、罌粟、大豆、棉花、甜菜(例如糖用甜菜和飼用甜菜)、稻、高粱和粟、小麥、大麥、燕麥、黑麥、向日葵、煙草、馬鈴薯或蔬菜(例如番茄、甘藍植物)。本發明的活性化合物結合物也適用于處理前面已經提及的果實植物和蔬菜的種子。特別重要的是對玉米、大豆、棉花、小麥和加拿大油菜或油菜的種子進行的處理。

如上所述,用本發明的活性化合物結合物處理轉基因種子也特別重要。這涉及通常包含至少一種支配著具有特別是殺蟲性能的多肽表達的異源基因的植物種子。本文中,轉基因種子中的異源基因可來自于微生物,例如芽孢桿菌(Bacillus)、根瘤菌(Rhizobium)、假單細胞菌(Pseudomonas)、沙雷氏菌(Serratia)、木霉(Trichoderma)、棍狀桿菌(Clavibacter)、球囊霉菌(Glomus)或粘帚霉(Gliocladium)。本發明特別適于處理這樣的轉基因種子,該轉基因種子包含至少一種源于芽孢桿菌屬(Bacillus?sp.)的異源基因并且其基因產物表現出抗歐洲玉米螟(European?corn?borer)和/或玉米根蠕蟲(cornrootworm)的活性。特別優選來自于蘇云金芽孢桿菌(Bacillusthuringiensis)的異源基因。

本發明中,本發明的活性化合物結合物可單獨或以合適的制劑形式施用于種子。優選地,在種子穩定得足以在處理中不受損害的狀態下對其進行處理。一般而言,可在采收和播種之間的任何時間點處理種子。通常所用的種子已與植物相分離,并且已脫離穗軸、殼、莖、表皮、毛或果肉。

處理種子時,一般必須注意,施用于種子的本發明活性化合物結合物的量和/或其它添加劑的量應選擇為對種子的萌發沒有有害作用或者不傷害長出的植物。尤其是在活性化合物于某些施用率下可能具有植物毒性效應的情況下,必須注意這一點。

本發明的活性化合物結合物可轉化為常規制劑,例如溶液劑、乳劑、可濕性粉劑、水基和油基懸浮劑、粉劑、粉末劑、膏劑、可溶性粉劑、可溶性顆粒劑、撒播用顆粒劑、懸乳濃縮劑、經活性化合物浸漬的天然材料、經活性化合物浸漬的合成材料、肥料以及聚合物中的微膠囊劑。

這些制劑以已知的方式制成,例如將活性化合物與填充劑混合,即,與液體溶劑和/或固體載體混合;同時任選地使用表面活性劑,即乳化劑和/或分散劑和/或發泡劑。這些制劑可在適當的裝置中制備,或者在施用之前或施用期間制備。

適用作助劑的是適用于賦予活性化合物結合物本身和/或由其得到的制劑(例如噴灑液、拌種劑)以特殊性能——如某些技術特性和/或特定的生物學性能——的物質。典型的合適的助劑有:填充劑、溶劑和載體。

合適的填充劑為,例如,水;極性的和非極性的有機化學液體,例如屬于芳香烴和非芳香烴類(如石蠟、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇類和多元醇類(如果合適,可以是被取代的、醚化的和/或酯化的)、酮類(如丙酮、環己酮)、酯類(包括脂肪和油類)以及(聚)醚類、未取代的和取代的胺類、酰胺類、內酰胺類(如N-烷基吡咯烷酮)和內酯類、砜類和亞砜類(如二甲亞砜)的極性的和非極性的有機化學液體。

如果使用水作為填充劑,還可使用例如有機溶劑作為助溶劑。合適的液體溶劑主要有:芳香族化合物,例如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯化芳烴和氯代脂族烴,例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烴,例如環己烷或石蠟,如石油餾分、礦物油和植物油;醇,例如丁醇或乙二醇,及它們的醚和酯;酮,例如丙酮、甲乙酮、甲基異丁基酮或環己酮;強極性溶劑如二甲亞砜;以及水。

適合的固體載體為:

例如,銨鹽;和粉碎的天然礦物,例如高嶺土、粘土、滑石、白堊、石英、凹凸棒石、蒙脫石或硅藻土;以及粉碎的合成礦物,例如高度分散的二氧化硅、氧化鋁和硅酸鹽;適用于顆粒劑的固體載體為:例如粉碎并分級的天然巖石,例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石;及無機和有機粉末的合成顆粒,以及有機物質的顆粒,例如紙、鋸屑、椰殼、玉米穗軸和煙草莖;適合的乳化劑和/或發泡劑為:例如非離子和陰離子乳化劑如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚(例如烷基芳基聚乙二醇醚)、烷基磺酸鹽、烷基硫酸鹽、芳基磺酸鹽;及蛋白質水解產物;適合的分散劑為非離子型和/或離子型物質,例如屬于以下類別的物質:醇-POE-和/或-POP-醚,酸和/或POP-POE酯,烷基芳基和/或POP-POE醚,脂肪-和/或POP-POE加合物,POE-和/或POP-多元醇衍生物,POE-和/或POP-脫水山梨醇-或-糖加合物,烷基或芳基硫酸酯,烷基或芳基磺酸酯,以及烷基或芳基磷酸酯或者相應的PO-醚加合物。此外,還有合適的低聚物或高聚物,例如由乙烯單體形成的、由丙烯酸形成的低聚物或高聚物,由EO和/或PO單獨形成的或與如(多元)醇或(多)胺共同形成的低聚物或高聚物?;箍剎捎媚局仕丶捌浠撬嵫萇?、未改性的和改性的纖維素、芳香族和/或脂族磺酸及它們與甲醛的加合物。

制劑中可使用增粘劑,例如羧甲基纖維素;以及粉末、顆?;蚪喝樽吹奶烊患昂銑刪酆銜?,例如阿拉伯樹膠、聚乙烯醇及聚乙酸乙烯酯;以及天然磷脂,例如腦磷脂和卵磷脂,以及合成磷脂。

可使用著色劑,例如無機顏料如氧化鐵、氧化鈦和普魯士藍,有機染料如茜素染料、偶氮染料和金屬酞菁染料,以及微量營養物如鐵鹽、錳鹽、硼鹽、銅鹽、鈷鹽、鉬鹽和鋅鹽。

其它可能的添加劑有香料、任選改性的礦物油或植物油、蠟和營養物(包括微量營養物)如鐵鹽、錳鹽、硼鹽、銅鹽、鈷鹽、鉬鹽和鋅鹽。

還可含有穩定劑,例如低溫穩定劑、防腐劑、抗氧化劑、光穩定劑或者其它改進化學和/或物理穩定性的試劑。

制劑通常包括0.01至98重量%、優選0.5至90重量%的活性化合物。

市售制劑形式及由該制劑制備的使用形式的本發明的活性化合物結合物可存在于與其它活性化合物的混合物中,所述其它活性化合物例如殺昆蟲劑、引誘劑、消毒劑、殺細菌劑、殺螨劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節劑或除草劑。所述殺昆蟲劑包括,例如磷酸酯類、氨基甲酸酯類、羧酸酯類、氯代烴類、苯基脲類、由微生物產生的物質等。

還可與其它已知活性化合物例如除草劑或肥料以及生長調節劑混合。

當用作殺蟲劑時,本發明的活性化合物結合物還可以其市售制劑和由所述制劑制備的使用形式作為與增效劑的混合物存在。增效劑為提高活性化合物活性、而所加入的增效劑本身不一定具有活性的化合物。

由市售制劑制備的使用形式的活性化合物含量可在較寬的范圍內變化。使用形式的活性化合物濃度可為0.00000001至95重量%的活性化合物,優選0.00001至1重量%。

施用以適合于使用形式的方式進行。

如上所述,可依據本發明處理所有的植物和其部位。在一個優選實施方案中,處理了野生植物種和植物栽培種、或者由常規生物育種方法例如雜交或原生質體融合獲得的植物種和植物栽培種、以及所述植物種和植物栽培種的部位。在另一優選實施方案中,處理了由遺傳工程方法、如果合適還可與常規方法相結合而獲得的轉基因植物和植物栽培種(遺傳修飾生物)及其部位。術語“部位”或“植物的部位”或“植物部位”解釋如上。

特別優選依據本發明對各自被市售或使用的植物栽培種的植物進行處理。植物栽培種的含義應理解為由常規育種、誘變或重組DNA技術獲得的具有新特性(“特征”)的植物。它們可以是栽培種、生物型(biotype)或基因型形式。

依據植物種或植物栽培種、其種植地點和生長條件(土壤、氣候、營養生長期、營養(diet)),本發明的處理也可產生超加和性(“協同”)效應。由此可獲得如下超過實際預期的效果,例如可降低可根據本發明使用的物質和組合物的施用率和/或拓寬其活性譜和/或提高其活性、改善植物生長狀況、提高高溫或低溫耐受性、提高對干旱或者對水中或土壤中含鹽量的耐受性、提高開花品質、使采收更簡易、加速成熟、提高采收產率、提高采收產物的品質和/或提高其營養價值、改善采收產物的貯存穩定性和/或其加工性能。

優選的依據本發明處理的轉基因植物或植物栽培種(通過遺傳工程方法獲得)包括通過遺傳修飾而接受遺傳物質的所有植物,所述遺傳物質將特別有利的、有用的特征賦予這些植物。這些特征的實例有改善植物生長狀況、提高高溫或低溫耐受性、提高對干旱或者對水中或土壤中含鹽量的耐受性、提高開花品質、使采收更簡易、加速成熟、提高采收產率、提高采收產物的品質和/或提高其營養價值、改善采收產物的貯存穩定性和/或其加工性能。所述特征的需另外特別強調的實例有改善植物對動物和微生物有害物的抵抗力,例如對昆蟲、螨蟲、植物致病真菌、細菌和/或病毒的抵抗力,以及提高植物對某些除草活性化合物的耐受性??商岢齙淖蛑參锏氖道匾淖魑鎦參?,例如谷物(小麥、稻)、玉米、大豆、馬鈴薯、甜菜、番茄、豌豆以及其它蔬菜品種、棉花、煙草、油菜和果實植物(果實為蘋果、梨、柑橘類果實和葡萄),特別強調的是玉米、大豆、馬鈴薯、棉花、煙草和油菜。強調的特征特別為通過在植物體內形成毒素,特別是由蘇云金桿菌的遺傳物質(例如由基因CryIA(a)、CryIA(b)、CryIA(c)、CryIIA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb和CryIF及其結合)在植物體內形成的毒素,來提高植物對昆蟲、蛛形綱動物、線蟲、蛞蝓和蝸牛的抵抗力(以下簡稱為“Bt植物”)?;固乇鵯康韉奶卣魑ü低郴竦瞇鑰剮?SAR)、系統素、植物抗毒素、刺激素(elicitor)和抗性基因以及相應的表達蛋白質和毒素來提高植物對真菌、細菌和病毒的抵抗力。此外還特別強調的特征為提高植物對某些除草活性化合物例如咪唑啉酮類、磺酰脲類、草甘膦或膦基麥黃酮(phosphinotricin)(例如“PAT”基因)的耐受性。賦予所述所想要特征的基因也可在轉基因植物體內相互結合而存在??商岢齙摹癇t植物”的實例為市售的商標名稱為YI?ELD(例如玉米、棉花、大豆)、(例如玉米)、(例如玉米)、(棉花)、(棉花)和(馬鈴薯)的玉米品種、棉花品種、大豆品種和馬鈴薯品種??商岢齙木哂諧菁聊褪芐緣鬧參锏氖道惺鄣納癱昝莆猂oundup(具有草甘膦耐受性,例如玉米、棉花、大豆)、Liberty?(具有膦基麥黃酮耐受性,例如油菜)、(具有咪唑啉酮耐受性)和(具有磺酰脲耐受性,例如玉米)的玉米品種、棉花品種和大豆品種??商岢齙木哂諧菁量剮緣鬧參?以常規的除草劑耐受性方式育種的植物)包括名為的市售品種(例如玉米)。當然,以上敘述也適用于具有所述或仍待開發的遺傳特征的植物栽培種,所述植物栽培種將在未來進行開發和/或上市。

所列植物可以特別有利的方式用本發明的活性化合物結合物進行處理?;钚曰銜锝岷銜锏納鮮鲇叛》段б彩視糜詼哉廡┲參锏拇?。特別強調的為用本發明特別提及的活性化合物結合物對植物進行處理。

本發明的活性化合物結合物不僅對植物有害物、衛生有害物和貯存產品有害物具有活性,而且在獸醫領域對動物寄生蟲(體外寄生蟲和體內寄生蟲)例如硬蜱、軟蜱、疥螨、葉螨、蠅(叮咬和吸食)、寄生蠅幼蟲、虱、毛虱、羽虱和蚤也具有活性。這些寄生蟲包括:

虱目(Anoplurida),例如血虱屬(Haematopinus?spp.)、毛虱屬(Linognathus?spp.)、虱屬(Pediculus?spp.)、Phtirus?spp.、管虱屬(Solenopotes?spp.)。

食毛目(Mallophagida)及鈍角亞目(Amblycerina)和細角亞目(Ischnocerina),例如毛羽虱屬(Trimenopon?spp.)、禽虱屬(Menoponspp.)、巨羽虱屬(Trinoton?spp.)、牛羽虱屬(Bovicola?spp.)、Werneckiella?spp.、Lepikentron?spp.、畜虱屬(Damalina?spp.)、嚼虱屬(Trichodectes?spp.)、貓羽虱屬(Felicola?spp.)。

雙翅目及長角亞目(Nematocerina)和短角亞目(Brachycerina),例如伊蚊屬、按蚊屬、庫蚊屬、蚋屬(Simulium?spp.)、真蚋屬(Eusimulium?spp.)、白蛉屬(Phlebotomus?spp.)、羅蛉屬(Lutzomyiaspp.)、庫蠓屬(Culicoides?spp.)、斑虻屬(Chrysops?spp.)、瘤虻屬(Hybomitra?spp.)、黃虻屬(Atylotus?spp.)、虻屬、麻虻屬(Haematopota?spp.)、Philipomyia?spp.、蜂虱蠅屬(Braula?spp.)、家蠅屬、齒股蠅屬(Hydrotaea?spp.)、螫蠅屬(Stomoxys?spp.)、黑角蠅屬(Haematobia?spp.)、莫蠅屬(Morellia?spp.)、廁蠅屬、舌蠅屬(Glossina?spp.)、麗蠅屬(Calliphora?spp.)、綠蠅屬、金蠅屬、污蠅屬、麻蠅屬(Sarcophaga?spp.)、狂蠅屬、皮蠅屬、胃蠅屬、虱蠅屬(Hippobosca?spp.)、羊虱蠅屬(Lipoptena?spp.)、蜱蠅屬(Melophagus?spp.)。

蚤目(Siphonapterida),例如蚤屬(Pulex?spp.)、櫛首蚤屬(Ctenocephalides?spp.)、客蚤屬(Xenopsylla?spp.)、角葉蚤屬(Ceratophyllus?spp.)。

異翅目(Heteropterida),例如臭蟲屬、錐獵蝽屬、紅獵蝽屬、錐蝽屬(Panstrongylus?spp.)。

蜚蠊目(Blattarida),例如東方蜚蠊、美洲大蠊、德國蠊、夏柏拉蟑螂屬(Supella?spp.)。

蜱螨亞綱(Acari或Acarina)及后氣門目(Metastigmate)和中氣門目(Mesostigmata),例如銳緣蜱屬、鈍緣蜱屬(Ornithodorusspp.)、殘喙蜱屬(Otobius?spp.)、硬蜱屬、花蜱屬、牛蜱屬、革蜱屬(Dermacentor?spp.)、Haemophysalis?spp.、璃眼蜱屬、扇頭蜱屬、皮刺螨屬(Dermanyssus?spp.)、刺利螨屬(Raillietia?spp.)、肺刺螨屬(Pneumonyssus?spp.)、胸刺螨屬(Sternostoma?spp.)、蜂螨屬(Varroa?spp.)。

軸螨目(Actinedida)(前氣門亞目(Prostigmata))和粉螨目(Acaridida)(無氣門亞目(Astigmata)),例如蜂盾螨屬(Acarapisspp.)、姬螯螨屬(Cheyletiella?spp.)、禽螯螨屬(Ornithocheyletiaspp.)、肉螨屬(Myobia?spp.)、瘡螨屬(Psorergates?spp.)、蠕形螨屬(Demodex?spp.)、恙螨屬(Trombicula?spp.)、Listrophorusspp.、粉螨屬(Acarus?spp.)、食酪螨屬(Tyrophagus?spp.)、嗜木螨屬(Caloglyphus?spp.)、頸下螨屬(Hypodectes?spp.)、翅螨屬(Pterolichus?spp.)、癢螨屬、皮螨屬、耳疥螨屬(Otodectes?spp.)、疥螨屬、耳螨屬(Notoedres?spp.)、疙螨屬(Knemidocoptes?spp.)、氣囊螨屬(Cytodites?spp.)、雞雛螨屬(Laminosioptes?spp.)。

本發明的活性化合物結合物也適用于防治侵襲以下動物的節肢動物:農業生產家畜,例如黃牛、綿羊、山羊、馬、豬、驢、駱駝、水牛、兔、家雞、火雞、鴨、鵝、蜜蜂;其它玩賞動物,例如狗、貓、籠鳥、觀賞魚;以及所謂的試驗動物,例如倉鼠、豚鼠、大鼠和小鼠。通過防治所述節肢動物,可減少死亡和(肉、奶、毛、皮、蛋、蜜等的)產量降低的情況,從而可通過使用本發明的活性化合物結合物使畜牧更經濟、更簡便。

本發明的活性化合物結合物以已知方式通過以下方法用于獸醫領域和畜牧中:通過例如片劑、膠囊劑、口服飲劑、獸用頓服藥、顆粒劑、膏劑、丸劑、喂服(feed-through)法和栓劑的形式進行腸內給藥,通過例如注射(肌內、皮下、靜脈、腹膜內等)、植入物的方式進行腸外給藥,可鼻部給藥,可通過例如浸泡或沐浴、噴霧、潑澆和點滴、清洗、撒粉的形式,以及借助于包括活性化合物的模型制品如項圈、耳標、尾標、肢體縛帶(limb?band)、籠頭、標識器等進行皮膚給藥。

用于家畜、家禽、玩賞動物等時,活性化合物結合物可以包括1至80重量%的活性化合物的制劑(例如粉劑、乳劑、可流動組合物)形式直接使用或稀釋100至10000倍后使用,或可以化學藥浴劑(chemical?bath)形式使用。

而且,已發現本發明的活性化合物結合物還對毀壞工業材料的昆蟲具有強殺昆蟲作用。

以實例并且優選但不進行任何限制的方式可提出以下昆蟲:

甲蟲,例如北美家天牛、Chlorophorus?pilosis、家具竊蠹、報死竊蠹(Xestobium?rufovillosum)、梳角細脈竊蠹(Ptilinuspecticornis)、Dendrobium?pertinex、松竊蠹(Ernobius?mollis)、Priobium?carpini、褐粉蠹(Lyctus?brunneus)、非洲粉蠹(Lyctusafricanus)、南方粉蠹(Lyctus?planicollis)、櫟粉蠹(Lyctuslinearis)、柔毛粉蠹(Lyctus?pubescens)、Trogoxylon?aequale、鱗毛粉蠹(Minthes?rugicollis)、材小蠹種(Xyleborus?spec.)、Tryptodendron?spec.、咖啡黑長蠹(Apate?monachus)、槲長蠹(Bostrychus?capucins)、褐異翅長蠹(Heterobostrychus?brunneus)、棘長蠹種(Sinoxylon?spec.)、竹長蠹(Dinoderus?minutus);

革翅目昆蟲(Hymenopteron),例如大樹蜂(Sirex?juvencus)、樅大樹蜂(Urocerus?gigas)、泰加大樹蜂(Urocerusgi?gas?taignus)、Urocerus?augur;

白蟻,例如歐洲木白蟻(Kalotermes?flavicollis)、麻頭堆砂白蟻(Cryptotermes?brevis)、灰點異白蟻(Heterotermes?indicola)、歐美散白蟻(Reticulitermes?flavipes)、桑特散白蟻(Reticulitermes?santonensis)、南歐網紋白蟻(Reticulitermeslucifugus)、達爾文澳白蟻(Mastotermes?darwiniensis)、內華達古白蟻(Zootermopsis?nevadensis)、家白蟻(Coptotermesformosanus);

蠹蟲(Bristletail),例如衣魚。

在此工業材料的含義應理解為非活體材料,例如,優選為塑料、粘合劑、膠料、紙張和板材、皮革、木材和加工后的木材制品和涂料組合物。

即用的組合物,如果合適,還可包括殺蟲劑;并且如果合適,還可包括一種或多種殺菌劑。

對于可能的其它添加劑,可參考上文提及的殺蟲劑和殺菌劑。

本發明的活性化合物結合物可同樣被用于?;び牒K蛭⑾趟喲サ奈鍰?,例如船體、篩、網、建筑物、系泊設備及信號系統,以防產生污垢。

此外,本發明的活性化合物結合物可單獨或與其它活性化合物結合用作防污劑。

在家庭、衛生和儲存產品?;ぶ?,所述活性化合物結合物亦適合用于防治封閉空間內發現的動物有害物,特別是昆蟲、蛛形綱動物和螨蟲,所述封閉空間例如住所、工廠車間、辦公室、交通工具艙室等。它們可單獨或與其他活性化合物和助劑結合用于防治所述害蟲的家用殺蟲產品中。它們對敏感和抗性物種以及全部發育階段均具有活性。這些害蟲包括:

蝎目(Scorpionidea),例如地中?;菩?Buthus?occitanus)。

蜱螨目,例如波斯銳緣蜱(Argas?persicus)、鴿銳緣蜱(Argasreflexus)、苔螨亞種(Bryobia?ssp.)、雞皮刺螨、家嗜甜螨(Glyciphagus?domesticus)、非洲鈍緣蜱(Ornithodorus?moubat)、血紅扇頭蜱(Rhipicephalus?sanguineus)、阿氏真恙螨(Trombiculaalfreddugesi)、Neutrombicul?aautumnalis、特嗜皮螨(Dermatophagoides?pteronissimus)、法嗜皮螨(Dermatophagoidesforinae)。

蜘蛛目(Araneae),例如捕鳥蛛(Aviculariidae)、圓蛛(Araneidae)。

盲蛛目(Opiliones),例如螯蝎(Pseudoscorpiones?chelifer)、Pseudoscorpiones?cheiridium、長踦盲蛛(Opiliones?phalangium)。

等足目,例如櫛水虱、球鼠婦。

倍足目,例如Blaniulus?guttulatus、山蛩蟲(Polydesmus?spp.)。

唇足目,例如地蜈蚣屬。

衣魚目(Zygentoma),例如櫛衣魚屬(Ctenolepisma?spp.)、衣魚、盜火蟲(Lepismodes?inquilinus)。

蜚蠊目,例如東方蜚蠊、德國蠊、亞洲蠊(Blattella?asahinai)、馬德拉蜚蠊、角腹蠊屬(Panchlora?spp.)、木蠊屬(Parcoblatta?spp.)、澳洲大蠊(Periplaneta?australasiae)、美洲大蠊、大褐大蠊(Periplaneta?brunnea)、煙色大蠊(Periplaneta?fuliginosa)、棕帶蜚蠊(Supella?longipalpa)。

跳躍亞目(Saltatoria),例如家蟋。

革翅目,例如歐洲球螋。

等翅目,例如木白蟻屬(Kalotermes?spp.)、散白蟻屬。

嚙蟲目(Psocoptera),例如Lepinatus?spp.、粉嚙蟲屬(Liposcelis?spp.)。

鞘翅目,例如圓皮蠹屬、毛皮蠹屬、皮蠹屬、長頭谷盜(Latheticusoryzae)、隱跗郭公蟲屬(Necrobia?spp.)、蛛甲屬、谷蠹、谷象(Sitophilus?granarius)、米象(Sitophilus?oryzae)、玉米象(Sitophilus?zeamais)、藥材甲(Stegobium?paniceum)。

雙翅目,例如埃及伊蚊(Aedes?aegypti)、白紋伊蚊(Aedesalbopictus)、帶喙伊蚊(Aedes?taeniorhynchus)、按蚊屬、紅頭麗蠅、高額麻虻(Chrysozona?pluvialis)、五帶淡色庫蚊(Culexquinquefasciatus)、尖音庫蚊(Culex?pipiens)、環喙庫蚊(Culextarsalis)、果蠅屬(Drosophila?spp.)、夏廁蠅(Fannia?canicularis)、家蠅(Musca?domestica)、白蛉屬、Sarcophaga?carnaria、蚋屬、廄螫蠅(Stomoxys?calcitrans)、歐洲大蚊。

鱗翅目,例如小蠟螟(Achroia?grisella)、大蠟螟、印度谷螟(Plodia?interpunctella)、木塞谷蛾(Tinea?cloacella)、袋谷蛾、幕谷蛾。

蚤目,例如犬櫛首蚤(Ctenocephalides?canis)、貓櫛首蚤(Ctenocephalides?felis)、人蚤(Pulex?irritans)、穿皮潛蚤(Tunga?penetrans)、印鼠客蚤。

膜翅目,例如廣布弓背蟻(Camponotus?herculeanus)、黑臭蟻(Lasius?fuliginosus)、黑蟻(Lasius?niger)、Lasius?umbratus、小家蟻、Paravespula?spp.、鋪道蟻(Tetramorium?caespitum)。

虱目,例如頭虱(Pediculus?humanus?capitis)、體虱(Pediculushumanus?corporis)、癭綿蚜屬、Phylloera?vastatrix、陰虱(Phthiruspubis)。

異翅目,例如熱帶臭蟲(Cimex?hemipterus)、溫帶臭蟲(Cimexlectularius)、長紅獵蝽(Rhodinus?prolixus)、侵擾錐獵蝽(Triatomainfestans)。

在家用殺蟲劑領域,它們可單獨使用或者與其它合適的活性化合物結合使用,所述合適的活性化合物例如磷酸酯類、氨基甲酸酯類、擬除蟲菊酯類、新煙堿類、生長調節劑或屬于其它已知殺蟲劑種類的活性化合物。

它們可以以下產品的形式使用:氣霧劑、無壓噴霧(pressure-freespray)產品例如泵及霧化器(atomizer)噴霧、自動彌霧系統、煙霧劑、泡沫劑、凝膠劑、具有由纖維素或聚合物制得的蒸發器用片劑(evaporator?tablet)的蒸發器產品、液體蒸發器、凝膠和薄膜蒸發器、推進劑驅動的蒸發器、無動力(energy-free)或無源(passive)蒸發系統、捕蛾紙、捕蛾袋和捕蛾膠,以及作為顆粒劑或粉末劑用于拋撒的餌料中或毒餌站(bait?station)中。

以下實施例說明了本發明活性化合物結合物的良好殺蟲活性。雖然單個活性化合物的活性較弱,但結合物顯示出超過了各活性簡單加和的活性。

當所述活性化合物結合物的活性高于這些活性化合物單獨使用時的活性總和時,總是存在殺蟲劑的協同效應。

兩種活性化合物的給定結合物的預期活性可按照S.R.Colby,Weeds15(1967),20-22如下計算:

X為以施用率mg/ha或濃度mppm施用活性化合物A時的死亡率,以未處理對照組的%表示,

Y為以施用率ng/ha或濃度nppm施用活性化合物B時的死亡率,以未處理對照組的%表示,并且

E為以施用率mg/ha和ng/ha或者濃度m和n?ppm施用活性化合物A和B時的死亡率,以未處理對照組的%表示,

E = X + Y - X · Y 100 . ]]>

若實際的昆蟲死亡率高于計算值,則結合物的死亡率具有超加和性,即存在協同效應。此時,實測的死亡率必定高于用上式計算的預期死亡率值(E)。

實施例A

桃蚜試驗

溶劑:7重量份的二甲基甲酰胺

乳化劑:2重量份的烷基芳基聚乙二醇醚

為制備合適的活性化合物制劑,將1重量份的活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑混合,并將濃液用含有乳化劑的水稀釋至所需濃度。

將被桃蚜(Myzus?persicae)嚴重侵染的甘藍(Brassica?oleracea)葉片通過浸入所需濃度的活性化合物制劑中進行處理。

經過所需時間后,確定以%計的死亡率。100%表示已殺死所有蚜蟲;0%表示無蚜蟲被殺死。將所確定的死亡率代入Colby公式(見表單1)。

本試驗中,例如,本申請的下列活性化合物結合物較之于單獨施用的活性化合物顯示出協同增強的活性。

表A

???????????????????????損害植物的昆蟲

??????????????????????????桃蚜試驗

*實測值=測得的活性

**計算值=使用Colby公式計算得出的活性

實施例B

辣根猿葉甲幼蟲試驗

溶劑:???7重量份的二甲基甲酰胺

乳化劑:?2重量份的烷基芳基聚乙二醇醚

為制備合適的活性化合物制劑,將1重量份的活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑混合,并將濃液用含有乳化劑的水稀釋至所需濃度。

將甘藍(Brassica?oleracea)葉片通過浸入所需濃度的活性化合物制劑中進行處理并在葉子仍濕潤時接種辣根猿葉甲(Phaedoncochleariae)的幼蟲。

經過所需時間后,確定以%計的死亡率。100%表示已殺死所有甲蟲幼蟲;0%表示無甲蟲幼蟲被殺死。將所確定的死亡率代入Colby公式(見表單1)。

本試驗中,本申請的下列活性化合物結合物較之于單獨施用的活性化合物顯示出協同增強的活性。

表B

?????????????????????????損害植物的昆蟲

????????????????????????辣根猿葉甲幼蟲試驗

*實測值=測得的活性

**計算值=使用Colby公式計算得出的活性

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具有 殺蟲 特性 活性 化合物 結合
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