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维戈塞尔塔vs皇家贝蒂斯预测: 一種唇香草揮發油微膠囊的制備方法及其消炎止咳應用.pdf

摘要
申請專利號:

维戈塞尔塔vs皇家社会 www.vmyqew.com.cn CN201510270069.0

申請日:

20150526

公開號:

CN104922203A

公開日:

20150923

當前法律狀態:

有效性:

失效

法律詳情:
IPC分類號: A61K36/53,A61K9/50,A61P11/14,A61P11/10,A61P29/00 主分類號: A61K36/53,A61K9/50,A61P11/14,A61P11/10,A61P29/00
申請人: 南京澤朗醫藥科技有限公司
發明人: 劉東鋒,楊成東
地址: 210046 江蘇省南京市棲霞區堯化街道甘家邊108號05幢6樓
優先權: CN201510270069A
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201510270069.0

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法律狀態公告日:

法律狀態類型:

摘要

本發明公開了一種唇香草揮發油微膠囊的制備方法及其消炎止咳應用,所述微膠囊的制備方法包括以下步驟:將壁材麥芽糊精和乳清蛋白溶于50~60℃熱水中,得到壁材溶液A;將芯材唇香草揮發油和乳化劑大豆磷脂溶于50~60℃熱水中,得到溶液B;將溶液A與B趁熱混合,攪拌,得到乳狀液;將乳狀液進行均質、冷凍干燥,制得唇香草揮發油微膠囊。該微膠囊水溶性和穩定性較好,經過藥效學的評價,證實該微膠囊具有消炎止咳的作用,可用于治療咳嗽痰多的癥狀。

權利要求書

1.一種唇香草揮發油微膠囊的制備方法,其特征在于,包括如下步驟:a.將質量比為1:2~3的60~70%的麥芽糊精和乳清蛋白溶于50~60℃熱水中,得到壁材溶液A;b.將28~36%的芯材唇香草揮發油和2~4%的乳化劑大豆磷脂溶于50~60℃熱水中,得到溶液B;c.將溶液A與B趁熱混合,攪拌,得到乳狀液,進行均質;d.將均質后的溶液于0~5℃冷藏24h后,于真空度0.08MPa~0.10MPa和溫度10~25℃條件下采用中速濾紙過濾,將所得的濾餅在真空度小于20Pa、冷阱溫度-50~-60℃條件下干燥,即得唇香草揮發油微膠囊。2.根據權利要求1所述的一種唇香草揮發油微膠囊的制備方法,其特征在于,步驟c中所述的均質條件為:壓力為20~30MPa,溫度50~60℃。3.根據權利要求1~2所述的制備方法制得的唇香草揮發油微膠囊在制備消炎止咳作用的藥物中的應用。

說明書

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域,具體涉及一種唇香草揮發油微膠囊的制備方法及其消炎止咳應用。

背景技術

維藥唇香草為唇形科植物,性味辛涼、微苦,具有強心利濕、理氣化痰、消炎散結的功效,用于治療心臟病、氣短多汗、水腫、咳嗽、氣管炎、肺膿腫等疾病。全草含0.8~1.5%的揮發油,為淡黃色,油中主要成分有胡薄荷酮、薄荷醇、蒎烯等。

目前國內外對唇香草揮發油的研究報道表明,由于產地的不同胡薄荷酮的變化范圍在(31.86~86.86%)、薄荷酮含量的變化范圍在(6.73~17.10%)、異薄荷酮含量的變化范圍在(0.38~11.90%)、胡椒烯酮含量的變化范圍在(2.30~17.40%)、檸檬烯含量的變化范圍在(3.08~10.48%)、薄荷醇含量的變化范圍在(8.9~9.13%),1,8-桉樹腦含量的變化范圍在(0.21~12.21%)等。經研究證明,胡薄荷酮具有很強的抗炎、止咳作用;薄荷醇具有一定的殺菌、防腐、消炎作用。

由于揮發油的揮發性強,容易被氧化,導致其保存和使用均受到很大的限制。利用微膠囊技術將唇香草揮發油進行微膠囊化,能大大提高產品的穩定,便于貯存和利用。

微膠囊技術是一種采用成膜材料將一些具有反應活性、敏感性或揮發性的液體或固體包封形成微小粒子的一種?;ぜ際?,包封的過程即為微膠囊化,形成的微小粒子稱為微膠囊,粒徑大小一般在1~1000μm,囊壁的厚度在0.2~10μm。微膠囊的功能主要有:一是防止或減緩不穩定的芯材物質揮發、氧化和腐敗等?;ば靜牡淖饔?;二是克服一些芯材物質流動性差、不易保存、不方便運輸的缺點;三是掩蓋芯材物質的不良氣味或味道,按照一定的要求是芯材物質緩慢釋放等。

本發明的目的在于提供一種唇香草揮發油微膠囊的制備方法及其消炎止咳應用。

本發明是通過如下技術方案完成的:

1.一種唇香草揮發油微膠囊的制備方法,包括以下步驟:

a.將質量比為1:2~3的60~70%的麥芽糊精和乳清蛋白溶于50~60℃熱水中,得到壁材溶液A;

b.將28~36%的芯材唇香草揮發油和2~4%的乳化劑大豆磷脂溶于50~60℃熱水中,得到溶液B;

c.將溶液A與B趁熱混合,攪拌,得到乳狀液,進行均質;

d.將均質后的溶液于0~5℃冷藏24h后,于真空度0.08MPa~0.10MPa和溫度10~25℃條件下采用中速濾紙過濾,將所得的濾餅在真空度小于20Pa、冷阱溫度-50~-60℃條件下干燥,即得唇香草揮發油微膠囊。

步驟c中所述的均質條件為:壓力為20~30MPa,溫度50~60℃。

2.唇香草揮發油微膠囊的止咳化痰藥理作用研究

a.對小白鼠的止咳作用

采用氨水引咳法處理小白鼠。取小白鼠50只,隨機分為5組,分別為空白對照組(A)、微膠囊低劑量組(B)、中劑量組(C)、高劑量組(D)和陽性對照組(磷酸可待因,E),每組10只,各組給藥量見表1。各小鼠每天按0.2mL/10g體重灌胃給藥1次,連續7天。末次給藥后1h,將小白鼠逐一放入鐘罩內,均勻地噴入氨水的氣霧,持續30s,把小鼠移置鐘罩外,立即進行觀察,記錄各小鼠的咳嗽潛伏期及3min內咳嗽次數(注:小鼠咳嗽的判斷以劇烈收縮腹肌并張嘴為準,時可聽到輕微咳嗽聲,潛伏期指從開始噴霧到產生咳嗽的時間)。結果見表1:

表1?唇香草揮發油微膠囊對小白鼠的止咳作用(n=10,?±S)組別劑量(g/kg)給藥方式咳嗽潛伏期(s)3min內咳嗽次數A-ig37.45±10.141.24±9.3B1ig44.83±12.8835.63±8.96C2ig56.13±15.73*26.54±8.42**D5ig78.54±22.61**14.86±7.94**E0.003 ig109.62±29.14**9.25±3.87**

注:與空白組比較*P<0.05,?**P<0.01。

結果顯示,唇香草揮發油微膠囊的低、中、高劑量組及陽性對照組對小鼠咳嗽模型均有一定的抑制作用,能夠明顯延長小鼠咳嗽潛伏期,減少咳嗽次數,并且,其作用隨濃度增加而加強。

b.對小白鼠的祛痰實驗

小鼠氣管粉紅法:取小鼠50只,隨機分為5組,分別為空白對照組(A)、微膠囊低劑量組(B)、中劑量組(C)、高劑量組(D)和陽性對照組(氯化銨,E),每組10只,各組給藥量見表2。各小鼠每天按0.2mL/10g體重灌胃給藥1次,連續7天。末次給藥0.5h后各小鼠腹腔注射酚紅溶液5mg/10g體重,30min后處死動物,剝離氣管周圍組織,剪下自甲狀軟骨至氣管分支處的一段氣管,放入2mL生理鹽水試管中,在加入0.1mL氫氧化鈉溶液,用721型分光光度計于546nm處測OD值。用酚紅作一標準曲線,根據曲線計算酚紅含量(μg/mL)。結果見表2:

表2?唇香草揮發油微膠囊對小鼠氣管酚紅排泄量的影響(n=10,±S)組別劑量(g/kg)酚紅排泄量(μg/mL)A-0.13±0.02B10.16±0.04C20.44±0.11**D50.86±0.22**E0.51.23±0.36**

注:與空白對照組相比,**P<0.01。

結果表明,與空白對照組相比較,唇香草揮發油微膠囊中、高劑量組及陽性對照組均能明顯促進小鼠氣管纖毛對酚紅的分泌排出,顯示有較好的排痰作用,與空白對照組比較均有顯著性差異。

本發明原料豐富,制備方法簡單易行,所得微膠囊水溶性和穩定性較好,具有顯著的消炎止咳作用,為臨床治療急、慢性咳嗽和痰多癥狀提供優選藥物。

下面將結合具體實施方式進一步說明本發明,但本發明要求?;さ姆段Р⒉瘓窒抻諳鋁惺凳┓絞?。

具體實施方式:

實施例1:

將質量比為1:3的70g的麥芽糊精和乳清蛋白溶于50℃熱水中,得到壁材溶液A;將28g的芯材唇香草揮發油和2g的乳化劑大豆磷脂溶于50℃熱水中,得到溶液B;將溶液A與B趁熱混合,攪拌,于50℃和壓力20MPa的條件下進行均質,形成粒徑均一的溶液;將均質后的溶液于5℃冷藏24h后,于真空度0.08MPa和溫度25℃條件下采用中速濾紙過濾,將所得的濾餅在真空度小于20Pa、冷阱溫度-50℃條件下干燥,即得唇香草揮發油微膠囊。

實施例2:

將質量比為1:3的65g的麥芽糊精和乳清蛋白溶于55℃熱水中,得到壁材溶液A;將32g的芯材唇香草揮發油和3g的乳化劑大豆磷脂溶于55℃熱水中,得到溶液B;將溶液A與B趁熱混合,攪拌,于55℃和壓力25MPa的條件下進行均質,形成粒徑均一的溶液;將均質后的溶液于0℃冷藏24h后,于真空度0.10MPa和溫度10℃條件下采用中速濾紙過濾,將所得的濾餅在真空度小于20Pa、冷阱溫度-60℃條件下干燥,即得唇香草揮發油微膠囊。

實施例3:

將質量比為1:2的60g的麥芽糊精和乳清蛋白溶于60℃熱水中,得到壁材溶液A;將36g的芯材唇香草揮發油和4g的乳化劑大豆磷脂溶于60℃熱水中,得到溶液B;將溶液A與B趁熱混合,攪拌,于60℃和壓力30MPa的條件下進行均質,形成粒徑均一的溶液;將均質后的溶液于3℃冷藏24h后,于真空度0.09MPa和溫度20℃條件下采用中速濾紙過濾,將所得的濾餅在真空度小于20Pa、冷阱溫度-50℃條件下干燥,即得唇香草揮發油微膠囊。

關 鍵 詞:
一種 香草 揮發油 微膠囊 制備 方法 及其 消炎 止咳 應用
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