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维戈塞尔塔vs标准列日: 表面兩性聚合物和低聚物的眼耳科組合物.pdf

摘要
申請專利號:

维戈塞尔塔vs皇家社会 www.vmyqew.com.cn CN201110305158.6

申請日:

2007.12.28

公開號:

CN102600163B

公開日:

2014.10.01

當前法律狀態:

授權

有效性:

有權

法律詳情: 專利權人的姓名或者名稱、地址的變更IPC(主分類):A61K 31/505變更事項:專利權人變更前:塞爾西優蒂克斯公司變更后:創新制藥公司變更事項:地址變更前:美國馬薩諸塞州變更后:美國馬薩諸塞州|||授權|||專利申請權的轉移IPC(主分類):A61K 31/505變更事項:申請人變更前權利人:波利梅伊公司變更后權利人:塞爾西優蒂克斯公司變更事項:地址變更前權利人:美國賓夕法尼亞州變更后權利人:美國馬薩諸塞州登記生效日:20140416|||實質審查的生效IPC(主分類):A61K 31/505申請日:20071228|||公開
IPC分類號: A61K31/505; A61K31/137; A61K31/506; A61K31/4965; A61P31/04; A61P31/10; A61P27/02; A61P27/16 主分類號: A61K31/505
申請人: 塞爾西優蒂克斯公司
發明人: 理查德·W·斯科特
地址: 美國馬薩諸塞州
優先權: 2006.12.29 US 60/882,800
專利代理機構: 北京康信知識產權代理有限責任公司 11240 代理人: 李丙林;張英
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201110305158.6

授權公告號:

|||102600163B|||||||||

法律狀態公告日:

2017.12.01|||2014.10.01|||2014.05.07|||2012.09.26|||2012.07.25

法律狀態類型:

專利權人的姓名或者名稱、地址的變更|||授權|||專利申請權、專利權的轉移|||實質審查的生效|||公開

摘要

本發明公開了表面兩性抗微生物的聚合物和低聚物的眼科和耳科組合物及其應用,包括其用于治療和預防人和動物眼部感染和耳部感染的方法中的應用。其中該眼科或耳科組合物包括式IIa的低聚物:R1-X-A1-X-Y-A2-Y-X-A1-X-R2????(IIa)或其可接受的鹽或溶劑化物,其中R1、A1、A1、A2、X、Y的定義與說明書中相同。

權利要求書

1.一種眼科或耳科組合物,包括式IIa的低聚物:
R1-X-A1-X-Y-A2-Y-X-A1-X-R2????(IIa)
或其可接受的鹽或溶劑化物,
其中:
X是NR8、O、S或-N(R8)N(R8)-;而Y是C=O、C=S或O=S=O;
其中R8是氫或烷基;
A1和A2獨立地是可選取代的亞芳基或可選取代的雜亞芳基,
其中A1和A2獨立地用一個或多個極性(PL)基團、一個或多個非
極性(NPL)基團,或一個或多個極性(PL)基團和一個或多個非
極性(NPL)基團的組合可選地取代;
R1是極性基團(PL)或非極性基團(NPL);且R2是R1;
NPL是非極性基團-(NR3’)q1NPL-UNPL-(CH2)pNPL-(NR3”)q2NPL-R4’,
其中:
R3、R3’和R3”獨立地為氫、烷基或烷氧基;
R4和R4’獨立地為氫、烷基、烯基、炔基、環烷基、芳基或雜
芳基,其中任意一個都可選地用一個或多個烷基或鹵素基團取代;
UNPL要么不存在,要么為O、S、S(=O)、S(=O)2、NR3、-C(=O)-、
-C(=O)-N=N-NR3-、-C(=O)-NR3-N=N-、-N=N-NR3-、-C(=N-N(R3)2)-、
-C(=NR3)-、-C(=O)O-、-C(=O)S-、-C(=S)-、-O-P(=O)2O-、-R3O-、
-R3S-、-S-C=N-或-C(=O)-NR3-O-,其中具有兩個化學非等效端基的
基團都能夠采取兩種可能的定位;
-(CH2)pNPL-亞烷基鏈可選地用一個或多個烷基、氨基或羥基取
代,或者是不飽和的;
pNPL為0至8;
q1NPL和q2NPL獨立地為0、1或2;
PL是選自鹵素、羥基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基、聚氧
乙烯基和-(NR5’)q1PL-UPL-(CH2)pPL-(NR5’)q2PL-V的極性基團,其中:
R5、R5’和R5”獨立地為氫、烷基或烷氧基;
UPL要么不存在,要么為O、S、S(=O)、S(=O)2、NR5、-C(=O)-、
-C(=O)-N=N-NR5-、-C(=O)-NR5-N=N-、-N=N-NR5-、-C(=N-N(R5)2)-、
-C(=NR5)-、-C(=O)O-、-C(=O)S-、-C(=S)-、-O-P(=O)2O-、-R5O-、
-R5S-、-S-C=N-或-C(=O)-NR5-O-,其中含有兩個化學非等效端基的
基團能夠采取兩種可能的定位;
V為硝基、氰基、氨基、羥基、烷氧基、烷硫基、烷氨基、二
烷基氨基、其中p為1至4的-NH(CH2)pNH2、-N(CH2CH2NH2)2、重
氮氨基、脒基(amidino)、胍基、脒基(guanyl)、半卡巴腙、芳
基、雜環基或雜芳基,其中任意一個都可選地用氨基、鹵素、氰基、
硝基、羥基、其中p為1至4的-NH(CH2)PNH2、-N(CH2CH2NH2)2、
脒基、胍基、脒基、氨磺?;?、氨烷氧基、氨烷硫基、低級酰氨基
或芐氧基羰基中的一個或多個取代;
所述-(CH2)pPL-亞烷基鏈可選地用一個或多個氨基或羥基取代,
或是不飽和的;
pPL為0至8;和
q1PL和q2PL獨立地為0、1或2;
以及一種眼科或耳科可接受的賦形劑。
2.根據權利要求1所述的組合物,其中X是NR8且Y是C=O。
3.根據權利要求2所述的組合物,其中X是NH且Y是C=O。
4.根據權利要求1-3中任一項所述的組合物,其中A1和A2獨立地為
可選取代的鄰-、間-或對-亞苯基。
5.根據權利要求1-3中任一項所述的組合物,其中A1和A2中之一是
鄰-、間-或對-亞苯基,而A1和A2中的另一個是鄰-、間-或對-雜亞
芳基。
6.根據權利要求5所述的組合物,其中所述雜亞芳基是亞吡啶基、亞
嘧啶基或亞吡嗪基。
7.根據權利要求1-3中任一項所述的組合物,其中A1和A2獨立地是
可選取代的亞芳基或可選取代的雜亞芳基,以及(i)A1和A2之一
是由一個或多個極性(PL)基團和一個或多個非極性(NPL)基團
取代的,而A1和A2中的另一個是未取代的;或(ii)A1和A2之一
是由一個或多個極性(PL)基團和一個或多個非極性(NPL)基團
取代的,而A1和A2中的另一個是由一個或多個極性(PL)基團取
代的。
8.根據權利要求7所述的組合物,其中(i)A1和A2之一是由一個極
性(PL)基團和一個非極性(NPL)基團取代的,而A1和A2中的
另一個是未取代的;或(ii)A1和A2之一是由一個極性(PL)基團
和一個非極性(NPL)基團取代的,而A1和A2中的另一個是由一
個或兩個極性(PL)基團取代的。
9.根據權利要求1-8中任一項所述的組合物,其中R1是氫或極性基團
(PL)。
10.根據權利要求1-8中任一項所述的組合物,其中R1是
-UPL-(CH2)pPL-V。
11.根據權利要求10所述的組合物,其中UPL要么不存在,要么為O、
S、NH、-C(=O)O-或-C(=O);pPL為0至6;且V是氨基、氨烷基、
脒基、胍基、芳基或雜芳基,用一個或多個氨基、胍基、脒基(amidino)
或鹵素基團可選取代。
12.根據權利要求1-11中任一項所述的組合物,其中R4′是氫或用一個
或多個烷基或鹵素基團可選取代的烷基。
13.根據權利要求12所述的組合物,其中R4′是氫、C1-C10烷基、C3-C18
支化烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基或C6-C10芳基。
14.根據權利要求1-13中任一項所述的組合物,其中UNPL不存在,或是
O、S、NH、-C(=O)-、-C(=O)O-、-R3S-或-R3O-。
15.根據權利要求1-13中任一項所述的組合物,其中pNPL是0至6,
且q1NPL和q2NPL為0或1。
16.根據權利要求15所述的組合物,其中pNPL是0至4。
17.根據權利要求1-16中任一項所述的組合物,其中NPL是用一個或
多個鹵素基團可選取代的C1-C6烷基。
18.根據權利要求1-17中任一項所述的組合物,其中PL為
-(NR5’)q1PL-UPL-(CH2)pPL-(NR5″)q2PL-V。
19.根據權利要求18所述的組合物,其中R5、R5’和R5″是氫、C1-C6烷
基或C1-C6烷氧基。
20.根據權利要求18或19所述的組合物,其中UPL不存在,或是O、S、
NR5、-C(=O)-、-C(=O)-N=N-NH-、-C(=O)-NH-N=N-、-N=N-NH-、
-C(=N-N(R5)2)-、-C(=NR5)-、-C(=O)O-、-R5S-或-R5O-,其中R5為氫。
21.根據權利要求1-20中任一項所述的組合物,其中V是硝基、氰基、
氨基、羥基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氨基、C1-C6二
烷基氨基、其中p為1至4的-NH(CH2)pNH2、-N(CH2CH2NH2)2、重
氮氨基、脒基(amidino)、胍基、脒基(guanyl)、半卡巴腙、C6-C10
芳基、雜環基或雜芳基,其中任一個用氨基、鹵素、氰基、硝基、
羥基、其中p為1至4的-NH(CH2)PNH2、-N(CH2CH2NH2)2、脒基
(amidino)、胍基、脒基(guanyl)、氨磺?;?、氨烷氧基、低級
酰氨基或芐氧基羰基中的一個或多個可選取代。
22.根據權利要求21所述的組合物,其中所述雜芳基是吲哚基、3H-吲
哚基、1H-異吲哚基、吲唑基、苯并噁唑基、吡啶基或2-氨基吡啶基,
所述雜環基團是哌啶基、哌嗪基、咪唑烷基、吡咯烷基、吡唑烷基
或嗎啉基。
23.根據權利要求1-20中任一項所述的組合物,其中V是氨基、C1-C6
烷氨基、其中p為1至4的-NH(CH2)pNH2、-N(CH2CH2NH2)2、重氮
氨基、脒基(amidino)或胍基,其中任何一個用氨基、鹵素、氰基、
硝基、羥基、其中p為1至4的-NH(CH2)pNH2、-N(CH2CH2NH2)2、
脒基(amidino)、脒基(guanyl)、胍基或氨烷氧基中的一個或多
個可選取代。
24.根據權利要求1-23中任一項所述的組合物,其中pPL是0至6,且
q1PL和q2PL為0或1。
25.根據權利要求1所述的組合物,其中,
X是NR8,Y是C=O;其中R8是氫或(C1-C4)烷基;
A1和A2獨立地是可選取代的亞苯基或可選取代的亞嘧啶基,
其中A1用一個或多個極性(PL)基團和一個或多個非極性(NPL)
基團取代,而A2用一個或多個極性(PL)基團取代或是未取代的;
R1是極性基團(PL);且R2是R1;
NPL是非極性基團-(NR3’)q1NPL-UNPL-(CH2)pNPL-(NR3“)q2NPL-R4’,
其中:
R4和R4’獨立地為氫或可選地用一個或多個烷基或鹵素基團取
代的烷基;
UNPL要么不存在,要么是O、S、NR3或-C(=O)-;
pNPL為0至6;
q1NPL和q2NPL為0;
PL是極性基團-(NR5’)q1PL-UPL-(CH2)pPL-(NR5’)q2PL-V,其中:
UPL要么不存在,要么是O、S、NR5或-C(=O)-;
V是氨基、烷氨基、二烷基氨基、其中p為1至4的
-NH(CH2)pNH2、-N(CH2CH2NH2)2、重氮氨基、脒基或胍基,其中任
意一個用氨基、鹵素、其中p為1至4的-NH(CH2)PNH2、
-N(CH2CH2NH2)2、脒基(amidino)、胍基、脒基(guanyl)、氨磺
?;?、氨烷氧基、氨烷硫基或低級酰氨基中的一個或多個可選取代;
pPL為0至8;和
q1PL和q2PL為0;
以及一種眼科或耳科可接受的賦形劑。
26.根據權利要求25所述的組合物,其中
A1是用一個極性(PL)基團和一個非極性(NPL)基團取代的
亞苯基,而A2是未取代的亞嘧啶基或用一個或兩個極性(PL)基團
取代的亞嘧啶基;
NPL是R4’,其中R4’是用一個或多個鹵素基團可選取代的(C1-C6)
烷基;
PL是-UPL-(CH2)pPL-V,其中:
UPL是O或S;
V是氨基、脒基(amidino)或胍基;且
pPL為0至6;
和一種眼科或耳科可接受的賦形劑。

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表面 兩性 聚合物 低聚物 耳科 組合
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