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维戈塞尔塔vs毕尔巴鄂竞技预测: 一種均三唑雙席夫堿化合物的制備方法與應用.pdf

摘要
申請專利號:

维戈塞尔塔vs皇家社会 www.vmyqew.com.cn CN201310157644.7

申請日:

2013.05.02

公開號:

CN103232440B

公開日:

2014.10.08

當前法律狀態:

授權

有效性:

有權

法律詳情: 授權|||實質審查的生效IPC(主分類):C07D 401/14申請日:20130502
IPC分類號: C07D401/14; A61P35/00; A61P35/02 主分類號: C07D401/14
申請人: 西南石油大學
發明人: 諸林; 劉紅; 王治紅; 李林峰; 趙啟龍; 鄧驥
地址: 610500 四川省成都市新都區新都大道8號
優先權:
專利代理機構: 代理人:
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201310157644.7

授權公告號:

103232440B|||

法律狀態公告日:

2014.10.08|||2013.09.04

法律狀態類型:

授權|||實質審查的生效

摘要

本發明涉及一種均三唑雙席夫堿化合物的制備方法以及該化合物在制備抗癌藥物中的應用。該均三唑雙席夫堿化合物結構新穎,合成方法簡單,反應條件溫和,操作簡單,產率較高,產物易于分離、提純;通過MTT法測定該均三唑雙席夫堿化合物的體外抗癌活性,發現其與目前普遍使用的鉑類抗癌藥物相比,本發明的化合物具有抗癌活性高、脂溶性好、成本低等優越性,可以作為制備治療肺腺癌、結腸癌和白血病的藥物的原料,為開發抗癌藥物提供了新途徑。

權利要求書

權利要求書
1.   一種均三唑雙席夫堿化合物結構式如下:


2.   如權利要求1所述的均三唑雙席夫堿化合物的合成方法依次包括以下步驟:
(1)在裝有溫度計、滴液漏斗及冷凝管的三頸燒瓶中加入0.55mol 85%的水合肼和適量乙醇,控制溫度在20℃左右,電磁攪拌1h,然后向燒瓶內緩慢滴加0.25mol CS2,滴加完畢后繼續攪拌30min使固體完全析出,減壓抽濾,得到乳白色固體,將乳白色固體轉移到燒瓶中,向內加入20mL水合肼,85℃下反應3h,冷卻析出黃色固體,減壓抽濾,得到白色顆粒狀固體1,3?二氨基硫脲;
(2)稱取0.22mol 1,3?二氨基硫脲置于燒瓶中,加入適量甲醇,加熱使之溶解,然后加入0.22mol吡啶甲酸加熱回流5h,減壓蒸餾,冷卻至室溫后得到白色粗產品3?吡啶?4?氨基?1,2,4?三唑?5?硫酮;
(3)稱取0.19mol NaOH和等摩爾量的3?吡啶?4?氨基?1,2,4?三唑?5?硫酮溶于乙醇中,開啟超聲波清洗器,設定功率為250W,溫度50℃,待固體溶解完全后,緩慢滴加含0.095mol 1,3?二氯?2?丙醇的無水乙醇溶液,繼續超聲振蕩2h,過濾得到沉淀,用DMF和無水乙醇重結晶,得白色片狀晶體1,3?雙(4?氨基?3?吡啶均三唑?5?硫代)?2?羥基?丙醇;
(4)稱取0.08mol1,3?雙(4?氨基?3?吡啶均三唑?5?硫代)?2?羥基?丙醇置于50mL燒瓶中,加入20mL乙醇,加熱使之溶解,然后向燒瓶中加入0.16mol水楊醛,加熱回流2h,冷卻過濾,并在乙醇中重結晶,得到白色粉末狀均三唑雙席夫堿化合物。

3.   如權利要求1所述均三唑雙席夫堿化合物的體外抗癌活性是通過MTT實驗方法測定的,實驗結果表明本發明均三唑雙席夫堿化合物,對于人肺腺癌、白血病、結腸癌細胞的體外活性很高,可作為抗癌藥物的候選化合物。

關 鍵 詞:
一種 均三唑雙席夫 堿化 制備 方法 應用
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