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埃瓦尔vS维戈塞尔塔: 鎂組合物及其用途.pdf

摘要
申請專利號:

维戈塞尔塔vs皇家社会 www.vmyqew.com.cn CN200880017187.9

申請日:

2008.03.24

公開號:

CN101742998B

公開日:

2014.09.17

當前法律狀態:

授權

有效性:

有權

法律詳情: 授權|||專利申請權的轉移IPC(主分類):A61K 31/225變更事項:申請人變更前權利人:劉國松變更后權利人:瑪格塞蒂克斯公司變更事項:地址變更前權利人:美國加利福尼亞州變更后權利人:美國加利福尼亞州變更事項:申請人變更前權利人:伯恩哈德·K·邁斯特 周航登記生效日:20130502|||著錄事項變更IPC(主分類):A61K 31/225變更事項:申請人變更前:劉國松變更后:劉國松變更事項:地址變更前:美國加利福尼亞州變更后:美國加利福尼亞州變更事項:申請人變更前:伯恩哈德·K·邁斯特 周行變更后:伯恩哈德·K·邁斯特 周航|||著錄事項變更IPC(主分類):A61K 31/225變更事項:發明人變更前:劉國松 伯恩哈德·K·邁斯特 周行 毛飛變更后:劉國松 伯恩哈德·K·邁斯特 周航 毛飛|||實質審查的生效IPC(主分類):A23L 1/304申請日:20080324|||公開
IPC分類號: A61K31/225; A61P25/28 主分類號: A61K31/225
申請人: 瑪格塞蒂克斯公司
發明人: 劉國松; 伯恩哈德·K·邁斯特; 周航; 毛飛
地址: 美國加利福尼亞州
優先權: 2007.03.22 US 60/896,458; 2007.09.20 US 60/994,902; 2008.02.20 US 61/066,592
專利代理機構: 北京市金杜律師事務所 11256 代理人: 陳文平;徐志明
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法律狀態
申請(專利)號:

CN200880017187.9

授權公告號:

101742998B|||||||||||||||

法律狀態公告日:

2014.09.17|||2013.05.29|||2013.03.27|||2013.03.27|||2010.09.01|||2010.06.16

法律狀態類型:

授權|||專利申請權、專利權的轉移|||著錄事項變更|||著錄事項變更|||實質審查的生效|||公開

摘要

本發明提供了用于向受試者施用的組合物,如向受試者口服施用的組合物。這樣的組合物可以包含至少一種鎂-反離子化合物。本文所述的鎂-反離子組合物可以用于本文提供的多種應用中的任一種,例如維持、增強和/或改善受試者的健康、營養和/或另一種狀況,和/或認知、學習和/或記憶功能。本文提供的鎂-反離子組合物可以用于向表現出鎂缺乏、輕度認知功能損害、阿爾茨海默氏病、注意力缺陷多動障礙、ALS、帕金森氏病、糖尿病、偏頭痛、焦慮性障礙、情緒失調和/或高血壓的受試者施用。本發明也提供了試劑盒、方法和其它相關技術。

權利要求書

1: 向受試者口服施用的組合物,包含: 至少一種含鎂的成分(MCC),其選自氨基酸的鎂鹽、醋酸鎂、抗壞血酸鎂、檸檬酸鎂、葡萄糖酸鎂、乳酸鎂、蘋果酸鎂、吡咯烷酮羧酸鎂、?;撬崦競退仗撬崦?;和 至少一種非酸化乳成分,其足以提高與MCC相關的元素鎂的生物利用度; 其中,與該至少一種MCC相關的元素鎂的量和所述非酸化乳成分的量的質量比是從大約1比大約5至大約1比大約3000。
2: 如權利要求1所述的組合物,其中,所述至少一種MCC包含選自檸檬酸鎂、葡萄糖酸鎂、乳酸鎂和蘋果酸鎂的至少兩種MCC。
3: 如權利要求1所述的組合物,其中,所述至少一種MCC包含大約5%-大約50%的檸檬酸鎂、大約10%-大約70%的葡萄糖酸鎂和大約5%-大約50%的乳酸鎂,其中各百分比是相對于檸檬酸鎂、乳酸鎂和葡萄糖酸鎂的總重量的重量百分比。
4: 如權利要求1所述的組合物,其中,所述至少一種MCC包含蘇糖酸鎂。
5: 如權利要求1所述的組合物,其中,所述至少一種非酸化乳成分包含乳脂。
6: 如權利要求1所述的組合物,其中,所述至少一種非酸化乳成分包含乳糖。
7: 如權利要求1所述的組合物,其中,所述至少一種非酸化乳成分具有大約5.7-大約7.2的pH。
8: 如權利要求1所述的組合物,其中,所述至少一種MCC以至少有效維持認知功能的量存在。
9: 如權利要求1所述的組合物,其中,所述至少一種MCC以至少有效增強認知功能的量存在。
10: 如權利要求1所述的組合物,其中,所述至少一種MCC以至少有效治療阿爾茨海默氏病的量存在。
11: 如權利要求1所述的組合物,其中,所述組合物是選自液體、凝膠、半液體、半固體和固體的至少一種形式。
12: 如權利要求1所述的組合物,其中,所述組合物是液體形式。
13: 如權利要求12所述的組合物,其中,與至少一種MCC相關的元素鎂的濃度是大約5mg/L-大約12g/L。
14: 如權利要求1所述的組合物,所述組合物足以提供與至少一種MCC相關的大約1.5mg/kg體重/天-大約18mg/kg體重/天的元素鎂。
15: 一種包含蘇糖酸鎂的口服劑型,其中,所述口服劑型包含300mg-1.5g的元素鎂。
16: 如權利要求15所述的口服劑型,其是片劑。
17: 如權利要求15所述的口服劑型,其是膠囊。
18: 如權利要求15所述的口服劑型,其是液體。
19: 如權利要求15所述的口服劑型,包含封裝入膠囊中的許多微球。
20: 含鎂組合物,其特征在于: (a)其中所包含的鎂具有至少大約8%的重量百分比; (b)反離子包含至少2個羥基; (c)組合物具有至少20mg/mL的溶解度;和 (d)當溶于水時,組合物顯示與大約6-8.5的pH值。
21: 口服劑型,包含藥物活性劑和賦形劑,其中,所述賦形劑是蘇糖酸鎂。
22: 用于向受試者口服施用的組合物,包含有效維持和/或增強認知功能的量的蘇糖酸鎂。
23: 如權利要求22所述的組合物,其中,蘇糖酸鎂以至少有效治療阿爾茨海默氏病的量存在。
24: 如權利要求22所述的組合物,進一步包含至少一種非酸化乳成分,其足以提高與蘇糖酸鎂相關的元素鎂的生物利用度。
25: 如權利要求24所述的組合物,其中,所述至少一種非酸化乳成分包含乳脂。
26: 如權利要求24所述的組合物,其中,所述至少一種非酸化乳成分包含乳糖。
27: 如權利要求22所述的組合物,其中,所述組合物是選自液體、凝膠、半液體、半固體和固體的至少一種形式。
28: 如權利要求22所述的組合物,其中,所述組合物是液體形式。
29: 如權利要求22所述的組合物,其中,所述蘇糖酸鎂中的元素鎂的濃度是大約5mg/L-大約12g/L。
30: 如權利要求22所述的組合物,所述組合物足以提供大約1.5mg/kg體重/天-大約18mg/kg體重/天的元素鎂。
31: 向受試者提供鎂補充的方法,包括:向受試者口服施用權利要求1所述的組合物。 1.?包含食物載體和含鎂化合物的食物組合物,其中,所述含鎂化合物特征在于: a.其中所含的碳具有反離子的至少大約8%的重量百分比; b.反離子包含至少2個羥基; c.組合物具有至少大約20mg/mL的溶解度;和 d.當溶于水時,組合物顯示大約6-8.5的pH值。 2.?如權利要求1所述的食物組合物,其中,所述含鎂化合物包含蘇糖酸鎂。 3.?如權利要求1所述的食物組合物,其包裝為飲料。 4.?如權利要求1所述的食物組合物,其包裝為固體食物。 5.?如權利要求1所述的食物組合物,其包裝為半固體食物。 6.?如權利要求1所述的食物組合物,其包裝為選自快餐產品、谷物產品、面包房產品和乳制品的食品。 7.?如權利要求1所述的食物組合物,其是牛奶。 8.?如權利要求1所述的食物組合物,其是軟飲料。 9.?食物組合物,包含: a.用于在需要的受試者中調節認知功能或神經障礙的有效量的鎂或其鹽;和 b.食物載體。 10.?如權利要求9所述的食物組合物,其中,所述鎂或其鹽包含蘇糖酸鎂。 11.?如權利要求9所述的食物組合物,其包裝為飲料。 12.?如權利要求9所述的食物組合物,其包裝為固體食物。 13.?如權利要求9所述的食物組合物,其包裝為半固體食物。 14.?如權利要求9所述的食物組合物,其包裝為選自快餐產品、谷物產品、面包房產品和乳制品的食品。 15.?如權利要求9所述的食物組合物,其中,所述鎂或其鹽以有效增強短期記憶或長期記憶的量存在。 16.?如權利要求9所述的食物組合物,其中,所述鎂或其鹽以有效改善癡呆的量存在。 17.?如權利要求9所述的食物組合物,其中,所述鎂或其鹽以有效改善抑郁的量存在。 18.?食物補充劑,包含蘇糖酸鎂。 19.?制備如權利要求18所述的食物補充劑的方法,包括將蘇糖酸鎂與食品添加劑混合。 20.?如權利要求19所述的方法,其中,所述食品添加劑選自甜味劑、調味劑、著色劑、填充劑、粘合劑、潤滑劑和防腐劑。 1.?增強認知功能的方法,包括向受試者施用有效達到大約0.75mM或以上的鎂生理濃度的量的含鎂化合物,其中,所述鎂濃度在禁食條件下測量。 2.?如權利要求1所述的方法,其中,所述鎂濃度在禁食至少大約12小時后測量。 3.?如權利要求1所述的方法,其中,所述生理濃度是血清濃度、血漿濃度或腦脊液濃度。 4.?如權利要求1所述的方法,其中,所述生理濃度是腦脊液濃度。 5.?如權利要求1所述的方法,其中,所述含鎂化合物是鎂-反離子化合物。 6.?如權利要求5所述的方法,其中,所述反離子是有機反離子。 7.?如權利要求6所述的方法,其中,所述有機反離子是蘇糖酸。 8.?如權利要求1所述的方法,其中,所述含鎂化合物是補充鎂的食料。 9.?如權利要求1所述的方法,其中,所述認知功能是短期記憶或長期記憶。 10.?如權利要求1所述的方法,其中,所述濃度保持大于1個月的時間。 11.?保持認知功能的方法,包括向受試者施用與所述施用前的鎂的初始水平相比,有效提高鎂的生理濃度至少大約10%的量的含鎂化合物。 12.?如權利要求11所述的方法,其中,所述提高在禁食條件下測量。 13.?如權利要求11所述的方法,其中,所述生理濃度是血清濃度、血漿濃度或腦脊液濃度。 14.?如權利要求11所述的方法,其中,所述含鎂化合物是鎂-反離子化合物。 15.?如權利要求11所述的方法,其中,所述反離子是有機反離子。 16.?如權利要求15所述的方法,其中,所述有機反離子是蘇糖酸。 17.?如權利要求15所述的方法,其中,所述含鎂化合物是補充鎂的食料。 18.?如權利要求11所述的方法,其中,所述濃度保持大于4個月的時間。 19.?如權利要求11所述的方法,進一步包括在禁食條件下確定所述受試者的起始生理鎂濃度的步驟。 20.?維持和/或增強認知功能的方法,包括向受試者施用與所述施用前的蘇糖酸的初始水平相比,有效提高蘇糖酸的生理濃度至少大約10%的量的金屬-有機反離子絡合物。 21.?如權利要求20所述的方法,其中,所述金屬-有機反離子絡合物包含蘇糖酸作為反離子。 22.?認知功能障礙的治療或預防性治療的方法,包括向需要治療或預防性治療認知功能障礙受試者施用含鎂組合物,以產生維持在0.75mM或以上至少大約15天的鎂生理濃度 水平。 23.?如權利要求22所述的方法,其中,所述鎂維持在0.75mM或以上的水平至少大約1個月。 24.?如權利要求22所述的方法,其中,所述鎂維持在0.75mM或以上的水平至少大約4個月。 25.?如權利要求22所述的方法,其中,所述鎂濃度是在禁食至少大約8小時后測量的鎂血漿濃度。 26.?如權利要求1所述的方法,其中,所述受試者是成年人。 27.?如權利要求1所述的方法,其中,所述受試者是患有或診斷患有癡呆的患者。 28.?如權利要求1所述的方法,其中,所述受試者是患有或診斷患有阿爾茨海默氏病的患者。 1.?改善神經障礙的效應的方法,包括向受試者施用與所述施用前的鎂的初始水平相比,有效提高鎂的生理濃度至少大約10%的量的含鎂化合物。 2.?如權利要求1所述的方法,其中,所述提高在禁食條件下測量。 3.?如權利要求2所述的方法,其中,所述鎂濃度在禁食至少大約12小時后測量。 4.?如權利要求1所述的方法,其中,所述神經障礙是癡呆。 5.?如權利要求1所述的方法,其中,所述神經障礙是阿爾茨海默氏病。 6.?如權利要求1所述的方法,其中,所述神經障礙是抑郁。 7.?如權利要求1所述的方法,其中,所述生理濃度是血清濃度、血漿濃度或腦脊液濃度。 8.?如權利要求1所述的方法,其中,所述含鎂化合物是鎂-反離子化合物。 9.?如權利要求8所述的方法,其中,所述反離子是有機反離子。 10.?如權利要求9所述的方法,其中,所述有機反離子是蘇糖酸。 11.?如權利要求1所述的方法,其中,所述含鎂化合物是補充鎂的食料。 12.?如權利要求1所述的方法,其中,所述濃度保持大于4個月的時間。 13.?如權利要求1所述的方法,進一步包括在禁食條件下確定所述受試者的起始生理鎂濃度的步驟。 14.?神經障礙的治療或預防性治療的方法,包括: i.向需要治療或預防性治療所述神經障礙的受試者施用含鎂組合物,以產生0.75mM或以上的鎂生理濃度的持續水平至少大約15天。 15.?如權利要求14所述的方法,其中,所述鎂組合物產生0.75mM或以上的鎂生理濃度的持續水平至少大約1個月。 16.?如權利要求14所述的方法,其中,所述鎂組合物產生0.75mM或以上的鎂生理濃度的持續水平至少大約4個月。 17.?如權利要求14所述的方法,其中,所述神經障礙是癡呆。 18.?如權利要求14所述的方法,其中,所述神經障礙是抑郁。 19.?神經障礙的治療或預防性治療的方法,包括向受試者施用與所述施用前的蘇糖酸的初始水平相比,有效提高蘇糖酸的生理濃度至少大約10%的量的金屬-有機反離子絡合物。 20.?如權利要求19所述的方法,其中,所述金屬-有機反離子絡合物包含蘇糖酸作為反離子。 1.?改善代謝障礙的效應的方法,包括向受試者施用與所述施用前的鎂的初始水平相比,有效提高鎂的生理濃度至少大約10%的量的含鎂化合物。 2.?如權利要求1所述的方法,其中,所述鎂濃度在禁食至少大約12小時后測量。 3.?如權利要求1所述的方法,其中,所述生理濃度是血清濃度、血漿濃度或腦脊液濃度。 4.?如權利要求1所述的方法,其中,所述含鎂化合物是鎂-反離子化合物。 5.?如權利要求4所述的方法,其中,所述反離子是有機反離子。 6.?如權利要求5所述的方法,其中,所述有機反離子是蘇糖酸。 7.?如權利要求1所述的方法,其中,所述含鎂化合物是補充鎂的食料。 8.?如權利要求1所述的方法,其中,所述代謝障礙是糖尿病。 9.?如權利要求1所述的方法,其中,所述濃度保持大于1個月的時間。 10.?代謝障礙的治療或預防性治療的方法,包括向需要治療或預防性治療代謝障礙的受試者施用含鎂組合物,以產生維持在0.75mM或以上的水平至少大約15天的鎂生理濃度水平。 11.?如權利要求10所述的方法,其中,所述鎂維持在0.75mM或以上的水平至少大約1個月。 12.?如權利要求10所述的方法,其中,所述鎂維持在0.75mM或以上的水平至少大約4個月。 13.?如權利要求10所述的方法,其中,所述鎂濃度是禁食至少大約8小時后測量的鎂血漿濃度。 14.?如權利要求10所述的方法,其中,所述受試者是成年人。 15.?代謝障礙的治療或預防性治療的方法,包括向受試者施用與所述施用前的蘇糖酸的初始水平相比,有效提高蘇糖酸的生理濃度至少大約10%的量的金屬-有機反離子絡合物。 16.?如權利要求15所述的方法,其中,所述金屬-有機反離子絡合物包含蘇糖酸作為反離子。 17.?如權利要求15所述的方法,其中,所述金屬-有機反離子絡合物是蘇糖酸鎂。 18.?如權利要求15所述的方法,其中,所述金屬-有機反離子絡合物經口施用。 19.?如權利要求15所述的方法,其中,所述金屬-有機反離子絡合物作為食物補充劑提供。 1.?延長受試者的壽命的方法,包括向所述受試者施用有效達到大約0.75mM或以上的鎂生理濃度的量的含鎂化合物,從而延長所述受試者的壽命,其中所述濃度在禁食條件下測量。 2.?如權利要求1所述的方法,其中,所述鎂濃度在禁食至少大約12小時后測量。 3.?如權利要求1所述的方法,其中,所述生理濃度是血清濃度、血漿濃度或腦脊液濃度。 4.?如權利要求1所述的方法,其中,所述含鎂化合物是鎂-反離子化合物。 5.?如權利要求4所述的方法,其中,所述反離子是有機反離子。 6.?如權利要求5所述的方法,其中,所述有機反離子是蘇糖酸。 7.?如權利要求1所述的方法,其中,所述含鎂化合物是補充鎂的食料。 8.?如權利要求1所述的方法,其中,所述濃度保持大于1個月的時間。 9.?延長受試者的壽命的方法,包括向受試者施用與所述施用前的鎂的初始水平相比,有效提高鎂的生理濃度至少大約10%的量的含鎂化合物。 10.?如權利要求9所述的方法,其中,所述提高在禁食條件下測量。 11.?如權利要求9所述的方法,其中,所述生理濃度是血清濃度、血漿濃度或腦脊液濃度。 12.?如權利要求11所述的方法,其中,所述含鎂化合物是鎂-反離子化合物。 13.?如權利要求12所述的方法,其中,所述反離子是有機反離子。 14.?如權利要求13所述的方法,其中,所述有機反離子是蘇糖酸。 15.?如權利要求14所述的方法,其中,所述含鎂化合物是補充鎂的食料。 16.?如權利要求9所述的方法,其中,所述濃度保持大于4個月的時間。 17.?如權利要求9所述的方法,進一步包括在禁食條件下確定所述受試者的起始生理鎂濃度的步驟。 18.?延長受試者的壽命的方法,包括向受試者施用與所述施用前的蘇糖酸的初始水平相比,有效提高蘇糖酸的生理濃度至少大約10%的量的金屬-有機反離子絡合物。 19.?如權利要求18所述的方法,其中,所述金屬-有機反離子絡合物包含蘇糖酸作為反離子。 20.?確定產生生理效應的鎂的有效量的方法,包括以下步驟: a.從待測試的受試者獲得樣品,其中,所述樣品在禁食條件下采集; b.從所述樣品確定鎂的生理濃度;和 c.向所述受試者提供有效實現大約0.75mM或以上的鎂生理濃度的含鎂化合物給藥方案。 21.?如權利要求20所述的方法,其中,所述鎂濃度在禁食至少大約12小時后測量。 22.?如權利要求20所述的方法,其中,所述生理濃度是血清濃度、血漿濃度或腦脊液濃度。 23.?如權利要求20所述的方法,其中,所述含鎂化合物是鎂-反離子化合物。 24.?如權利要求20所述的方法,其中,所述反離子是有機反離子。 25.?如權利要求24所述的方法,其中,所述有機反離子是蘇糖酸。 26.?如權利要求20所述的方法,其中,所述含鎂化合物是補充鎂的食料。 27.?如權利要求20所述的方法,進一步包括在所述受試者已開始所述給藥方案后確定鎂生理濃度的步驟。 28.?確定產生生理效應的鎂的有效量的方法,包括以下步驟: d.從待測試的受試者獲得樣品,其中,所述樣品在禁食條件下采集; e.從所述樣品確定鎂的生理濃度;和 f.向所述受試者提供與禁食條件下測量的鎂的初始水平相比,有效實現鎂的生理濃度提高至少大約10%的含鎂化合物的給藥方案。 1.?確定在受試者產生生理效應所需要的含鎂成分的量的方法,包括以下步驟: g.從受試者獲得生物流體樣品;和 h.根據以下公式計算向所述受試者供應的鎂的量: Mg x = GFR · T · Mg mw · k e · ( [ Mg ] o 2 - [ Mg ] o 1 ) / k x ]]> 其中,Mg x 是向所述受試者供應的鎂的有效量; 其中,[Mg] 0 1 是細胞外區室的鎂的初始濃度; 其中,K x 是所述含鎂成分的生物利用度; 其中,GFR是腎小球濾過率; k e 是在腎臟中濾過的鎂的排泄率; T是以小時計的時間; Mg mw 是元素鎂的分子量;且 其中,[Mg] 0 2 是在向所述受試者補充確定量的含鎂成分后需要達到的預期的鎂濃度。 2.?如權利要求1所述的方法,其中,所述血液樣品中的鎂濃度在禁食條件下測量。 3.?如權利要求2所述的方法,其中,所述鎂濃度在禁食至少大約12小時后測量。 4.?如權利要求2所述的方法,其中,所述生物流體選自血液、血清和血漿。 5.?如權利要求1所述的方法,其中,相比于禁食條件下測量的鎂的初始水平,所供應的鎂的量有效實現至少大約5%的鎂生理濃度的提高。

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