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西班牙人vs维戈塞尔塔录像: 親脂性或兩親性治療劑在納米乳劑中的包囊.pdf

摘要
申請專利號:

维戈塞尔塔vs皇家社会 www.vmyqew.com.cn CN200980138629.X

申請日:

2009.08.14

公開號:

CN102170866B

公開日:

2014.09.17

當前法律狀態:

授權

有效性:

有權

法律詳情: 授權|||實質審查的生效IPC(主分類):A61K 9/107申請日:20090814|||公開
IPC分類號: A61K9/107; A61K41/00; A61K47/48; A61P35/00 主分類號: A61K9/107
申請人: 原子能及能源替代委員會
發明人: V·穆萊爾-羅伯特; J·比貝特; M·古泰耶; F·納瓦羅依加爾恰; I·泰克希爾-諾蓋斯
地址: 法國巴黎
優先權: 2008.08.14 FR 08/55589
專利代理機構: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038 代理人: 李華英
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法律狀態
申請(專利)號:

CN200980138629.X

授權公告號:

102170866B||||||

法律狀態公告日:

2014.09.17|||2011.10.12|||2011.08.31

法律狀態類型:

授權|||實質審查的生效|||公開

摘要

本發明涉及納米乳劑形式的治療劑制劑,其包含連續水相和至少一種分散的油相,其中所述油相除治療劑外還包含至少一種兩親脂質和至少一種增溶脂質,且其中水相包含至少一種聚烷氧基化助表面活性劑。本發明還涉及該制劑的制備方法和應用。

權利要求書

1.納米乳劑形式的治療劑制劑,包含連續水相和至少一種分散的油相,其中水相包含至少一種聚烷氧基化助表面活性劑,且其中所述油相除治療劑外還包含至少一種兩親脂質和至少一種增溶脂質,所述增溶脂質由飽和脂肪酸甘油酯類的混合物組成,所述飽和脂肪酸甘油酯類包含:-至少10%重量的C12脂肪酸;-至少5%重量的C14脂肪酸;-至少5%重量的C16脂肪酸;和-至少5%重量的C18脂肪酸。2.權利要求1的治療劑制劑,其中增溶脂質由飽和脂肪酸甘油酯類的混合物組成,所述飽和脂肪酸甘油酯類包含:-0%-20%重量的C8脂肪酸;-0%-20%重量的C10脂肪酸;-10%-70%重量的C12脂肪酸;-5%-30%重量的C14脂肪酸;-5%-30%重量的C16脂肪酸;和-5%-30%重量的C18脂肪酸。3.權利要求1或權利要求2的治療劑制劑,其中兩親性脂質是磷脂。4.權利要求1-3任一項的治療劑制劑,其中所述油相還包含至少一種油。5.權利要求4的治療劑制劑,其中所述油具有3-6的親水親油平衡值(HLB)。6.權利要求1-5任一項的治療劑制劑,其中助表面活性劑包含至少一種由環氧乙烷單元或環氧乙烷和環氧丙烷單元組成的鏈。7.權利要求6的治療劑制劑,其中助表面活性劑選自共軛化合物聚乙二醇/磷脂酰乙醇胺(PEG-PE)、脂肪酸和聚乙二醇醚類、脂肪酸和聚乙二醇酯類、和環氧乙烷和環氧丙烷嵌段共聚物。8.權利要求1-7任一項的治療劑制劑,其中治療劑是藥物成分。9.權利要求1-7任一項的治療劑制劑,其中治療劑是光敏劑。10.權利要求1-9任一項的治療劑制劑,其特征在于它被官能化。11.權利要求1-10任一項的納米乳劑形式的治療劑制劑的制備方法,該制劑包含至少一種連續的水相和至少一種分散的油相,該方法包含下列步驟:(i)制備包含治療劑、兩親脂質和至少一種增溶脂質的油相,所述增溶脂質由飽和脂肪酸甘油酯類的混合物組成,所述飽和脂肪酸甘油酯類包含:-至少10%重量的C12脂肪酸;-至少5%重量的C14脂肪酸;-至少5%重量的C16脂肪酸;和-至少5%重量的C18脂肪酸;(ii)制備包含聚烷氧基化助表面活性劑的水相;(iii)在足夠剪力效應下將油相分散于水相以形成納米乳劑;和(iv)回收由此形成的納米乳劑。12.權利要求11的制備方法,其中增溶脂質由飽和脂肪酸甘油酯類的混合物組成,所述飽和脂肪酸甘油酯類包含:-0%-20%重量的C8脂肪酸;-0%-20%重量的C10脂肪酸;-10%-70%重量的C12脂肪酸;-5%-30%重量的C14脂肪酸;-5%-30%重量的C16脂肪酸;和-5%-30%重量的C18脂肪酸。13.權利要求11或權利要求12的制備方法,其中剪力效應通過超聲處理產生。14.權利要求11-13任一項的制備方法,其中如下制備油相:通過將全部或一些成分放入適合的溶劑形成溶液,且然后蒸發溶劑。15.權利要求1-10任一項的制劑,用于對人或動物給予治療劑以治療疾病或病患。16.治療方法,包含對有此需要的哺乳動物給予有效治療量的權利要求1-10任一項的制劑。

關 鍵 詞:
親脂性 兩親性 治療 納米 乳劑 中的 包囊
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