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巴列卡诺VS维戈塞尔塔: 伊文氏藍配合物及其制備方法和應用.pdf

摘要
申請專利號:

维戈塞尔塔vs皇家社会 www.vmyqew.com.cn CN201310157168.9

申請日:

2013.04.28

公開號:

CN103242255B

公開日:

2015.01.14

當前法律狀態:

有效性:

法律詳情: 授權|||實質審查的生效IPC(主分類):C07D 255/02申請日:20130428|||公開
IPC分類號: C07D255/02; C07F5/06; C07F1/08; C07F5/00; A61K51/04; A61K101/02(2006.01)N 主分類號: C07D255/02
申請人: 廈門大學
發明人: 張現忠; 陳小元; 郎立新; 牛剛; 李方; 朱朝暉
地址: 361000 福建省廈門市思明南路422號
優先權:
專利代理機構: 廈門市首創君合專利事務所有限公司 35204 代理人: 張松亭
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201310157168.9

授權公告號:

103242255B||||||

法律狀態公告日:

2015.01.14|||2013.09.11|||2013.08.14

法律狀態類型:

授權|||實質審查的生效|||公開

摘要

本發明公開了伊文氏藍配合物及其制備方法和應用,其結構含有大環多胺類螯合基團NOTA。經放射性核素(氟-18、銅-64和鎵-68等)標記后得到標記配合物。所述的配合物按濕法或凍干法制備。本發明還涉及所述配合物在人或動物的器官或組織中作為顯像劑的用途,特別是用作血池顯像劑,其具有制備簡單、價格便宜以及較高靶/非靶比值的優點。

權利要求書

權利要求書
1.   一種伊文氏藍衍生物,結構式為:


2.   如權利要求1所述的一種伊文氏藍衍生物的合成方法,包括如下步驟:
1)將化合物1和化合物2以摩爾比1?10:1?10的比例混合,在氰基磷酸二乙酯作用下,利用氨基縮合反應得到化合物3;
2)化合物3在鹽酸條件下以NaNO2還原氨基,得到偶氮化合物4;
3)將化合物4與化合物5(1?氨基?8?萘酚?2,4?二磺酸)反應,得到目標化合物;
其合成路線為:

。

3.   一種放射性標記配合物,其特征在于,該放射性標記配合物為權利要求1所述的伊文氏藍衍生物經過放射性核素標記后得到。

4.   如權利要求3所述的一種放射性標記配合物,其特征在于:所述的放射性核素包括18F、64Cu、68Ga、62Cu、67Cu、86Y或89Zr。

5.   一種放射性標記配合物,其特征在于:其具有如下結構之一:






6.   如權利要求3至5任一項所述的放射性標記配合物的用途,其用于人或動物的器官或組織中作為顯像劑。

7.   根據權利要求3至5任一項所述的放射性標記配合物的制備方法,其特征在于,所述的配合物以濕法或凍干法制備所得。

8.   根據權利要求7所述的放射性標記配合物的制備方法,其特征在于,所述的放射性標記配合物的濕法制備包括如下步驟:
1)將權利要求1所述的伊文氏藍衍生物溶于緩沖溶液或去離子水中;
2)在上述溶液中加入相應的放射性核素溶液,密閉反應5~40min,冷卻;
3)經高效液相色譜分離純化,旋蒸除去溶劑,以磷酸鹽緩沖液或水或生理鹽水溶解剩余物,經無菌過濾即得相應的放射性標記配合物注射液。

9.   根據權利要求7所述的放射性標記配合物的制備方法,其特征在于,所述的放射性標記配合物的凍干法包括如下步驟:
1)將權利要求1所述的伊文氏藍衍生物溶于緩沖溶液或去離子水中;
2)將第1)步溶液經無菌過濾后,分裝于容器中,經冷凍干燥后加塞密封,等到凍干藥盒;
3)向上述藥盒中加入適量乙酸溶液或緩沖液溶解,再加入相應的放射性核素溶液,密閉反應5~40min,冷卻;
4)經高效液相色譜分離純化,旋蒸除去溶劑,以磷酸鹽緩沖液或水溶解剩余物,經無菌過濾即得相應的放射性注射液。

10.   一種18F標記的配合物,其濕法制備方法為:
1)將權利要求1所述的伊文氏藍衍生物溶于緩沖溶液或去離子水中;
2)將氯化鋁溶于緩沖溶液或去離子水中;
3)將上述1)和2)的兩種溶液混合均勻;
4)加入乙腈或乙醇和新鮮制得的18F離子水溶液,密閉70~120°C反應5~30min,冷卻;
5)加水稀釋反應液后經Sep?Pak C18色譜柱分離純化,以緩沖液或水沖洗色譜柱除去未反應的18F離子,以鹽酸乙醇溶液或乙醇溶液淋洗,再經生理鹽水稀釋后無菌過濾即得18F標記的伊文氏藍衍生物注射液。

關 鍵 詞:
伊文氏藍 配合 及其 制備 方法 應用
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