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埃瓦尔对阵维戈塞尔塔预测: 一種夫西地酸鈉凍干粉針劑專用注射劑及其制備方法.pdf

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一種 酸鈉凍 干粉 針劑 專用 注射 及其 制備 方法
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摘要
申請專利號:

CN201310383401.5

申請日:

2013.08.28

公開號:

CN103405392B

公開日:

2015.01.14

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有效性:

法律詳情: 專利權人的姓名或者名稱、地址的變更IPC(主分類):A61K 9/19變更事項:專利權人變更前:山東羅欣藥業股份有限公司變更后:山東羅欣藥業集團股份有限公司變更事項:地址變更前:276017 山東省臨沂市羅莊區羅七路18號變更后:276017 山東省臨沂市羅莊區羅七路18號|||授權|||實質審查的生效IPC(主分類):A61K 9/19申請日:20130828|||公開
IPC分類號: A61K9/19; A61K31/56; A61K47/18; A61K47/12; A61K47/02; A61P31/04 主分類號: A61K9/19
申請人: 山東羅欣藥業股份有限公司
發明人: 郭中明; 楊磊祥; 蔣燕杰; 魯守東
地址: 276017 山東省臨沂市羅莊區羅七路18號
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201310383401.5

授權公告號:

|||103405392B||||||

法律狀態公告日:

2015.03.04|||2015.01.14|||2013.12.18|||2013.11.27

法律狀態類型:

專利權人的姓名或者名稱、地址的變更|||授權|||實質審查的生效|||公開

摘要

本發明涉及醫藥制劑領域,具體公開了一種夫西地酸鈉凍干粉針劑專用注射劑及其制備方法。本發明所述夫西地酸鈉凍干粉針劑專用注射劑由氨三乙酸、蛋氨酸、酒石酸鉀鈉、焦亞硫酸鈉、磷酸氫二鈉和注射用水組成。本發明優選氨三乙酸、蛋氨酸、酒石酸鉀鈉、焦亞硫酸鈉、磷酸氫二鈉作為夫西地酸鈉凍干粉針劑專用注射劑的組分,相互協同作用提高溶解后的夫西地酸鈉凍干粉針劑的穩定性能,維持夫西地酸鈉的含量以及產品性狀在正常要求內,有利于臨床藥品的安全使用。

權利要求書

權利要求書
1.  一種夫西地酸鈉凍干粉針劑專用注射劑,其特征在于,由氨三乙酸、蛋氨酸、酒石酸鉀鈉、焦亞硫酸鈉、磷酸氫二鈉和注射用水組成。

2.  根據權利要求1所述專用注射劑,其特征在于,每10000mL專用注射劑由5g-50g氨三乙酸、10g-50g蛋氨酸、5g-25g酒石酸鉀鈉、1.0g-10g焦亞硫酸鈉、10g-100g磷酸氫二鈉和余量注射用水組成。

3.  根據權利要求2所述專用注射劑,其特征在于,每10000mL專用注射劑由10g氨三乙酸、20g蛋氨酸、15g酒石酸鉀鈉、4g焦亞硫酸鈉、50g磷酸氫二鈉和余量注射用水組成。

4.  一種夫西地酸鈉凍干粉針劑專用注射劑的制備方法,其特征在于,稱取氨三乙酸、酒石酸鉀鈉、焦亞硫酸鈉、磷酸氫二鈉,用專用注射劑總體積70%的注射用水攪拌溶解,加入蛋氨酸調節pH值在7.2~7.7之間,再加入活性炭攪拌15分鐘脫碳過濾,濾液補加注射用水至全量,攪拌均勻,復測pH值,精濾,灌封,滅菌即得。

5.  根據權利要求4所述制備方法,其特征在于,每10000mL專用注射劑由5g-50g氨三乙酸、10g-50g蛋氨酸、5g-25g酒石酸鉀鈉、1.0g-10g焦亞硫酸鈉、10g-100g磷酸氫二鈉和余量注射用水組成。

6.  根據權利要求5所述制備方法,其特征在于,每10000mL專用注射劑由10g氨三乙酸、20g蛋氨酸、15g酒石酸鉀鈉、4g焦亞硫酸鈉、50g磷酸氫二鈉和余量注射用水組成。

說明書

說明書一種夫西地酸鈉凍干粉針劑專用注射劑及其制備方法
技術領域
本發明涉及醫藥制劑領域,具體涉及一種夫西地酸鈉凍干粉針劑專用注射劑及其制備方法。
背景技術
夫西地酸鈉,其化學名稱為:16α-乙酰氧基-3β,11β-二羥基-4β,8β,14α-三甲基-18-去甲-5β,10α-膽甾-(17Z)-17(20),24-二烯-21-酸鈉,是一種具有甾體骨架的抗生素,主要用于葡萄球菌感染,對耐其他抗生素的菌株尤為適宜,常用于皮膚,骨組織及關節等部位感染以及心內膜炎等。
夫西地酸鈉通過抑制細菌的蛋白質合成而產生殺菌作用,對一系列革蘭氏陽性細菌有強大的抗菌作用。葡萄球菌,包括對青霉素、甲氧西林和其它抗菌素耐藥的葡萄球菌菌株,均對夫西地酸鈉高度敏感。此外,夫西地酸鈉與臨床使用的其它抗菌藥物之間無交叉耐藥性。
目前,夫西地酸鈉制劑均為注射用凍干粉針劑,通常以0.9%氯化鈉注射劑或5%葡萄糖注射劑配伍后進行給藥。但是,常用的0.9%氯化鈉注射劑和5%葡萄糖注射劑溶解夫西地酸鈉之后只能在短時間內維持藥品的穩定,一旦時間過長,就會造成夫西地酸鈉含量下降、外觀性狀發生改變、pH值下降等問題,如果所處環境溫度較高更會加劇這一現象,影響臨床用藥安全。為此,需要提供一種新型的夫西地酸鈉凍干粉針劑專用注射劑,維持夫西地酸鈉的穩定性,提高臨床用藥安全。
發明內容
有鑒于此,本發明的目的在于提供一種夫西地酸鈉凍干粉針劑專用注射劑及其制備方法,使得所述專用注射劑能夠提高配伍后的夫西地酸鈉的穩定性,主要表現在夫西地酸鈉含量、外觀性狀和pH值方面。
為實現上述目的,本發明提供如下技術方案:
一種夫西地酸鈉凍干粉針劑專用注射劑,由氨三乙酸、蛋氨酸、酒石酸鉀鈉、焦亞硫酸鈉、磷酸氫二鈉和注射用水組成。
作為優選,每10000mL專用注射劑由5g-50g氨三乙酸、10g-50g蛋氨酸、5g-25g酒石酸鉀鈉、1.0g-10g焦亞硫酸鈉、10g-100g磷酸氫二鈉和余量注射用水組成。
更優選地,每10000mL專用注射劑由10g氨三乙酸、20g蛋氨酸、15g酒石酸鉀鈉、4g焦亞硫酸鈉、50g磷酸氫二鈉和余量注射用水組成。
針對現有的0.9%氯化鈉注射劑、5%葡萄糖注射劑和夫西地酸鈉凍干粉針劑配伍后不能長時間保持穩定性的缺陷,尤其在較高溫環境下的夫西地酸鈉含量及其產品性狀方面,本發明優選氨三乙酸、蛋氨酸、酒石酸鉀鈉、焦亞硫酸鈉、磷酸氫二鈉5種物質協同作用,提高了溶解后的夫西地酸鈉的穩定性,利于臨床的應用和儲存。
此外,一種夫西地酸鈉凍干粉針劑專用注射劑的制備方法,稱取氨三乙酸、酒石酸鉀鈉、焦亞硫酸鈉、磷酸氫二鈉,用專用注射劑總體積70%的注射用水攪拌溶解,加入蛋氨酸調節pH值在7.2~7.7之間,再加入活性炭攪拌15分鐘脫碳過濾,濾液補加注射用水至全量,攪拌均勻,復測pH值,精濾,灌封,滅菌即得。
作為優選,每10000mL專用注射劑由5g-50g氨三乙酸、10g-50g蛋氨酸、5g-25g酒石酸鉀鈉、1.0g-10g焦亞硫酸鈉、10g-100g磷酸氫二鈉和余量注射用水組成。
更優選地,每10000mL專用注射劑由10g氨三乙酸、20g蛋氨酸、15g酒石酸鉀鈉、4g焦亞硫酸鈉、50g磷酸氫二鈉和余量注射用水組成。
本發明所述專用注射劑與0.9%氯化鈉注射劑、5%葡萄糖注射劑溶解同一市售注射用夫西地酸鈉凍干粉針劑,而后分別在25℃和37℃下,于0、4h、8h、12h、16h時間點用納氏比色管觀察顏色變化并測定pH值以及夫西地酸鈉含量,結果顯示,25℃時在8h內,3種配伍溶液外觀均未發生明顯變化,無產氣、混濁、沉淀或結晶析出現象,3種配伍溶液pH值和夫西地酸鈉含量隨放置時間的延長而稍有下降,但本發明相對于其他2種配伍溶液下降程度較??;在8-16h,0.9%氯化鈉注射劑、5%葡萄糖注射劑配伍的溶液性狀外觀上均不同程度出現的變化,夫西地酸鈉含量下降超過5%,pH值低于7.5,而本發明配伍的溶液在各方面仍符合要求。37℃時的結果比25℃時相同時間點的 結果更甚,但是本發明在各方面的數據均要優于0.9%氯化鈉注射劑、5%葡萄糖注射劑配伍的溶液。
此外,本發明專用注射劑在異常毒性、無菌、細菌內毒素等指標均也都完全符合規定。
由以上技術方案可知,本發明優選氨三乙酸、蛋氨酸、酒石酸鉀鈉、焦亞硫酸鈉、磷酸氫二鈉作為夫西地酸鈉凍干粉針劑專用注射劑的組分,相互協同作用提高溶解后的夫西地酸鈉凍干粉針劑的穩定性能,維持夫西地酸鈉的含量以及產品性狀在正常要求內,有利于臨床藥品的安全使用。
具體實施方式
本發明公開了一種夫西地酸鈉凍干粉針劑專用注射劑及其制備方法,本領域技術人員可以借鑒本文內容,適當改進工藝參數實現。特別需要指出的是,所有類似的替換和改動對本領域技術人員來說是顯而易見的,它們都被視為包括在本發明。本發明所述方法已經通過較佳實施例進行了描述,相關人員明顯能在不脫離本發明內容、精神和范圍內對本文所述的的化合物和制備方法進行改動或適當變更與組合,來實現和應用本發明技術。
下面結合實施例,進一步闡述本發明。
實施例1:制備本發明所述夫西地酸鈉凍干粉針劑專用注射劑
稱取5.0g氨三乙酸、5.0g酒石酸鉀鈉、1.0g焦亞硫酸鈉、10.0g磷酸氫二鈉,用7000mL的注射用水攪拌溶解,加入10g蛋氨酸調節pH值在7.2~7.7之間,再加入活性炭攪拌15分鐘脫碳過濾,濾液補加注射用水至10000mL,攪拌均勻,復測pH值,精濾,灌封,滅菌即得。對本實施例產品進行異常毒性、無菌、細菌內毒素檢測,檢測結果均符合規定。
實施例2:制備本發明所述夫西地酸鈉凍干粉針劑專用注射劑
稱取15.0g氨三乙酸、10.0g酒石酸鉀鈉、2.0g焦亞硫酸鈉、20.0g磷酸氫二鈉,用7000mL的注射用水攪拌溶解,加入20g蛋氨酸調節pH值在7.2~7.7之間,再加入活性炭攪拌15分鐘脫碳過濾,濾液補加注射用水至10000mL, 攪拌均勻,復測pH值,精濾,灌封,滅菌即得。對本實施例產品進行異常毒性、無菌、細菌內毒素檢測,檢測結果均符合規定。
實施例3:制備本發明所述夫西地酸鈉凍干粉針劑專用注射劑
稱取20.0g氨三乙酸、15.0g酒石酸鉀鈉、5.0g焦亞硫酸鈉、50.0g磷酸氫二鈉,用7000mL的注射用水攪拌溶解,加入30g蛋氨酸調節pH值在7.2~7.7之間,再加入活性炭攪拌15分鐘脫碳過濾,濾液補加注射用水至10000mL,攪拌均勻,復測pH值,精濾,灌封,滅菌即得。對本實施例產品進行異常毒性、無菌、細菌內毒素檢測,檢測結果均符合規定。
實施例4:制備本發明所述夫西地酸鈉凍干粉針劑專用注射劑
稱取30.0g氨三乙酸、20.0g酒石酸鉀鈉、7.5g焦亞硫酸鈉、75.0g磷酸氫二鈉,用7000mL的注射用水攪拌溶解,加入40g蛋氨酸調節pH值在7.2~7.7之間,再加入活性炭攪拌15分鐘脫碳過濾,濾液補加注射用水至10000mL,攪拌均勻,復測pH值,精濾,灌封,滅菌即得。對本實施例產品進行異常毒性、無菌、細菌內毒素檢測,檢測結果均符合規定。
實施例5:制備本發明所述夫西地酸鈉凍干粉針劑專用注射劑
稱取50.0g氨三乙酸、25.0g酒石酸鉀鈉、10.0g焦亞硫酸鈉、100.0g磷酸氫二鈉,用7000mL的注射用水攪拌溶解,加入50g蛋氨酸調節pH值在7.2~7.7之間,再加入活性炭攪拌15分鐘脫碳過濾,濾液補加注射用水至10000mL,攪拌均勻,復測pH值,精濾,灌封,滅菌即得。對本實施例產品進行異常毒性、無菌、細菌內毒素檢測,檢測結果均符合規定。
實施例6:不同注射劑配伍夫西地酸鈉的穩定性試驗
用實施例1-5的注射劑與0.9%氯化鈉注射劑、5%葡萄糖注射劑溶解同一市售注射用夫西地酸鈉凍干粉針劑,而后分別在25℃和37℃恒溫水浴下,于0、4h、8h、12h、16h時間點用納氏比色管觀察顏色變化并測定pH值以及夫西地酸鈉含量,結果分別見表1、表2和表3。
表1夫西地酸鈉在3種注射中含量測定結果

由表1可知,25℃時在8h內,3種配伍溶液夫西地酸鈉含量隨放置時間的延長而稍有下降,但本發明相對于其他2種配伍溶液下降程度較??;在8-16h,本發明夫西地酸鈉含量仍然較小浮動的下降,但是另外2種配伍溶液下降含量超過5%。37℃時的結果比25℃時相同時間點的結果更甚,但是本發明在各方面的數據均要優于0.9%氯化鈉注射劑、5%葡萄糖注射劑配伍的溶液。
表2夫西地酸鈉在3種注射中pH值測定結果

由表2可知,25℃時在8h內,3種配伍溶液pH值隨放置時間的延長而稍有下降,但本發明相對于其他2種配伍溶液下降程度較??;在8-16h,本發明夫西地酸鈉含量仍然較小浮動的下降,保持在7.6以上,但是另外2種配伍溶液pH值下降到7.5以下。37℃時的結果比25℃時相同時間點的結果更甚,但是本發明在各方面的數據均要優于0.9%氯化鈉注射劑、5%葡萄糖注射劑配伍的溶液。
表3夫西地酸鈉在3種注射中外觀性狀測定結果

由表3可知,25℃時在8h內,3種配伍溶液外觀均未發生明顯變化,無產氣、混濁、沉淀或結晶析出現象;在8-16h,0.9%氯化鈉注射劑、5%葡萄糖注射劑配伍的溶液性狀外觀上均不同程度出現的變化,而本發明配伍的溶液在各方面仍符合要求。37℃時的結果比25℃時相同時間點的結果更甚,但 是本發明在各方面的數據均要優于0.9%氯化鈉注射劑、5%葡萄糖注射劑配伍的溶液。
以上所述僅是本發明的優選實施方式,應當指出,對于本技術領域的普通技術人員來說,在不脫離本發明原理的前提下,還可以做出若干改進和潤飾,這些改進和潤飾也應視為本發明的?;し段??!  ∧諶堇醋宰ɡ鴚ww.www.vmyqew.com.cn轉載請標明出處

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