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维戈塞尔塔VS皇家社会前瞻: 用于治療炎癥和疼痛的3甲磺?;?pdf

摘要
申請專利號:

维戈塞尔塔vs皇家社会 www.vmyqew.com.cn CN201180060698.0

申請日:

2011.12.13

公開號:

CN103260613B

公開日:

2015.01.14

當前法律狀態:

有效性:

法律詳情: 授權|||實質審查的生效IPC(主分類):A61K 31/10申請日:20111213|||公開
IPC分類號: A61K31/10; A61K31/095; C07C255/03; C07C309/00; A61P29/00 主分類號: A61K31/10
申請人: 歐拉泰克工業有限責任公司
發明人: 約瑟夫·P·圣勞倫特
地址: 美國紐約州
優先權: 2010.12.15 US 61/423,485
專利代理機構: 北京中博世達專利商標代理有限公司 11274 代理人: 申健
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201180060698.0

授權公告號:

103260613B||||||

法律狀態公告日:

2015.01.14|||2013.12.18|||2013.08.21

法律狀態類型:

授權|||實質審查的生效|||公開

摘要

本發明涉及純化的3-甲磺?;婊蚱湟┭Э山郵艿難?,以及制備上述化合物的方法。該化合物純度至少為90%(w/w)。本發明還涉及,包括該純化的化合物和一種藥物可接受的載體的藥物組合物。本發明進一步涉及,一種通過將3-甲磺?;婊蚱湟┭Э山郵艿難位蛉薌粱鋦┲劣行枰畝韻?,來治療炎癥、炎癥相關疾病或疼痛的方法。

權利要求書

權利要求書
1.   一種藥物組合物,其包括一種藥學可接受的載體和3?甲磺?;嫻拇炕幕銜?,或其藥學可接受的鹽或溶劑化物:

其中該化合物純度至少為90%(w/w)。

2.   權利要求1所述的藥物組合物,其中該化合物至少95%(w/w)純。

3.   根據權利要求1所述的藥物組合物,其用于外用施用,且該化合物的含量約為0.5?10%(w/w)。

4.   根據權利要求4所述的藥物組合物,其為凝膠、霜劑、洗劑、液體、乳劑、軟膏、噴霧劑、溶液或懸浮液的形式。

5.   根據權利要求4所述的藥物組合物,進一步包括二乙二醇單乙醚。

6.   根據權利要求1所述的藥物組合物,其為片劑、膠囊劑、顆粒劑、細粒劑、粉末劑、糖漿劑、栓劑或注射液的形式。

7.   一種治療炎癥的方法,其包括步驟:
鑒別患有炎癥的對象,和
將權利要求1所述的藥物組合物以治療炎癥的有效量給藥至該對象。

8.   根據權利要求7所述的方法,其中該方法可減輕或緩解炎癥的局部表現癥狀,其表現為急性或慢性腫脹、疼痛或發紅。

9.   根據權利要求7所述的方法,其中所述藥物組合物通過局部給藥或全身給藥。

10.   根據權利要求9所述的方法,其中所述藥物組合物通過外用給藥。

11.   一種治療疼痛的方法,其步驟包括:
鑒別患有疼痛的對象,和
將權利要求1所述的藥物組合物以治療疼痛的有效量給藥至該對象。

12.   一種治療炎性骨骼或肌肉疾病或病癥相關的炎癥和/或疼痛的方法,其步驟包括:
鑒別有需要的對象,和
將權利要求1所述的藥物組合物以治療該炎癥和/或疼痛的有效量給藥至該對象,其中骨骼或肌肉疾病或病癥選自如下一組:肌肉骨骼扭傷、肌肉與骨骼的過度勞累、肌腱病變、外周神經根病、類風濕關節炎、幼年型關節炎、痛風、強直性脊柱炎、牛皮癬關節炎、系統性紅斑狼瘡、肋軟骨炎、肌腱炎、滑囊炎、顳頜關節綜合征和纖維肌痛。

13.   一種治療關節、韌帶、肌腱、骨骼、肌肉或筋膜相關的炎癥和/或疼痛的方法,其步驟包括:
鑒別有需要的對象,和
將權利要求1所述的藥物組合物以治療關節、韌帶、肌腱、骨骼、肌肉或筋膜相關的炎癥和/或疼痛的有效量給藥至該對象。

14.   一種治療炎性皮膚疾病或障礙相關的炎癥和/或疼痛的方法,其步驟包括:
鑒別有需要的對象,和
將權利要求1所述的藥物組合物以治療該炎癥和/或疼痛的有效量給藥至該患者,其中該炎性皮膚疾病或障礙為皮炎或牛皮癬。

15.   根據權利要求14所述的方法,其中所述皮炎為特應性皮炎或接觸性皮炎。

16.   根據權利要求14所述的方法,其中所述藥物組合物通過外用給藥。

17.   一種制備3?甲磺?;嫻姆椒?,其步驟包括:
(a)混合甲硫氨酸、鹵化劑、和一種不溶于水的溶劑,該溶劑選自如下一組:乙酸乙酯、己烷、庚烷、二氯甲烷,和脂肪酸的酯,在0?35°C的溫度下反應;
(b)除去水相,得到有機溶劑相;和
(c)除去有機溶劑,得到油狀或固態的權利要求1所述的化合物。

18.   根據權利要求16所述的方法,其中所述鹵化劑是次氯酸鹽。

19.   一種制備3?甲磺?;嫻姆椒?,其步驟包括:
(a)混合甲硫氨酸、乙酸乙酯和一種次氯酸鹽水溶液,并在0?35°C的溫度下反應至少12小時;
(b)除去水相,得到乙酸乙酯相;和
(c)除去乙酸乙酯,得到油狀或固態的權利要求1所述的化合物。

20.   一種制備3?甲磺?;嫻姆椒?,其步驟包括:
(a)混合甲硫氨酸、乙酸乙酯和一種次氯酸鹽水溶液,在0?35°C的溫度下反應;
(b)除去水相,得到乙酸乙酯相;
(c)通過蒸餾、真空濃縮或氮吹減少乙酸乙酯相體積至原體積的1?20%;
(d)向(c)的乙酸乙酯中加入乙醇;
(e)除去步驟(d)中的乙酸乙酯,在得到乙醇中的權利要求1所述的化合物;
(f)減少(e)中乙醇的體積,使該化合物從乙醇中沉淀并/或結晶為固體;和
(g)分離該固體。

關 鍵 詞:
用于 治療 炎癥 疼痛 甲磺?;?
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