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维戈塞尔塔直播间: 一種RGD靶向卟啉聚合物納米膠束的制備方法.pdf

摘要
申請專利號:

维戈塞尔塔vs皇家社会 www.vmyqew.com.cn CN201310360627.3

申請日:

2013.08.16

公開號:

CN103432582B

公開日:

2015.01.14

當前法律狀態:

有效性:

法律詳情: 授權|||實質審查的生效IPC(主分類):A61K 41/00申請日:20130816|||公開
IPC分類號: A61K41/00; A61K9/19; A61P35/00 主分類號: A61K41/00
申請人: 中國醫學科學院生物醫學工程研究所
發明人: 馬桂蕾; 宋存先
地址: 300192 天津市南開區白堤路236號
優先權:
專利代理機構: 天津市北洋有限責任專利代理事務所 12201 代理人: 李麗萍
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201310360627.3

授權公告號:

103432582B||||||

法律狀態公告日:

2015.01.14|||2014.01.15|||2013.12.11

法律狀態類型:

授權|||實質審查的生效|||公開

摘要

本發明公開了一種RGD靶向卟啉聚合物納米膠束的制備方法,步驟是:1)將RGD通過酰胺鍵連接在卟啉-兩親性嵌段共聚物;2)將步驟1)制備的產物和疏水性藥物溶于丙酮中;3)將步驟2)制成的溶液加入到水溶液中,攪拌揮發,除去丙酮;4)離心,收集固化的納米微粒,冷凍干燥即得到RGD靶向卟啉聚合物納米膠束。本發明的RGD靶向卟啉聚合物納米膠束集腫瘤主動靶向功能、光-化療協同抗腫瘤功能于一體,具有自身的光敏活性及進一步負載化學藥物的抑瘤活性,在主動靶向和協同抗腫瘤作用下能夠增強腫瘤治療效果。

權利要求書

權利要求書
1.  一種RGD靶向卟啉聚合物納米膠束的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:
步驟一、按摩爾比1:1~50的含端羧基的卟啉-兩親性嵌段共聚物與RGD肽混合,加入與所述含端羧基的卟啉-兩親性嵌段共聚物分子中的端羧基等當量的碳化二亞胺類交聯劑,在20~30℃下反應18~72小時,從而使RGD肽通過酰胺鍵連接在所述含端羧基的卟啉-兩親性嵌段共聚物上;
步驟二、按質量比為9~1:1的比例,將步驟一制備的產物和疏水性藥物溶于丙酮中制成質量百分比濃度為0.1~10%的溶液A;
步驟三、按體積比1:1~100的比例,將步驟二制成的溶液A以0.5~5ml/min的速度加入到水溶液中制成溶液B;
步驟四、在10~30℃下,將溶液B減壓以除去其中的丙酮制成溶液C;
步驟五、在0~10℃下,以15000~25000rpm轉速離心處理溶液C20~40min,收集固化的納米微粒,冷凍干燥后得到粒徑為20nm-500nm的RGD靶向卟啉聚合物納米膠束。

2.  根據權利要求1所述一種RGD靶向卟啉聚合物納米膠束的制備方法,其中,所述含端羧基的卟啉-兩親性嵌段共聚物選自:含端羧基的5-(3-羥基苯基)-10,15,20-三苯基卟啉/聚乙丙交酯/聚乙二醇嵌段共聚物、含端羧基的5,15-二(3-羥基苯基)-10,20-二苯基卟啉/聚乙丙交酯/聚乙二醇嵌段共聚物、含端羧基的5,10,15-三(3-羥基苯基)-20-苯基卟啉/聚乙丙交酯/聚乙二醇嵌段共聚物和含端羧基的5,10,15,20-四(3-羥基苯基)卟啉/聚乙丙交酯/聚乙二醇嵌段共聚物中的一種。

3.  根據權利要求1所述一種RGD靶向卟啉聚合物納米膠束的制備方法,其中,所述疏水性藥物選自紫杉醇、多烯紫杉醇和脫鹽阿霉素中的一種。

4.  根據權利要求1所述一種RGD靶向卟啉聚合物納米膠束的制備方法,最終得到粒徑為100nm的RGD靶向卟啉聚合物納米膠束。

關 鍵 詞:
一種 RGD 靶向 卟啉 聚合物 納米 膠束 制備 方法
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