• / 23
  • 下載費用:20 金幣  

巴塞罗那对维戈塞尔塔2019: 2,2’聯吡啶6,6’二甲?;?胺衍生物及其制備方法與應用.pdf

摘要
申請專利號:

维戈塞尔塔vs皇家社会 www.vmyqew.com.cn CN201310525135.5

申請日:

2013.10.30

公開號:

CN103601719B

公開日:

2015.01.14

當前法律狀態:

有效性:

法律詳情: 授權|||實質審查的生效IPC(主分類):C07D 401/14申請日:20131030|||公開
IPC分類號: C07D401/14; A61K31/4709; A61P35/00 主分類號: C07D401/14
申請人: 中國科學院化學研究所
發明人: 唐亞林; 王立霞; 向俊鋒
地址: 100080 北京市海淀區中關村北一街2號
優先權:
專利代理機構: 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245 代理人: 關暢
PDF完整版下載: PDF下載
法律狀態
申請(專利)號:

CN201310525135.5

授權公告號:

103601719B||||||

法律狀態公告日:

2015.01.14|||2014.03.26|||2014.02.26

法律狀態類型:

授權|||實質審查的生效|||公開

摘要

本發明公開了一種2,2’-聯吡啶-6,6’-二甲?;?喹啉-2-胺衍生物及其制備方法與應用。該類化合物如式I所示。該式I所示2,2’-聯吡啶-6,6’-二甲?;?喹啉-2-胺衍生物,可經歷多步有機合成反應制備,包括Mitsunobu?Reaction、酸胺縮合等。該2,2’-聯吡啶-6,6’-二甲?;?喹啉-2-胺衍生物對多種細胞株具有普適的高效抑制率,對制備抗腫瘤藥物具有重要的意義。式I。

權利要求書

權利要求書
1.  式I所示化合物,

式I
所述式I中,R為-O(CH2)mCH3、-O(CH2)nN(CH3)2、-O(CH2)2N(CH2)4、-O(CH2)2N(CH2CH3)2或-O(CH2)2NH[(COO(CH3)3)];
m為1-4的整數;
n為2或3。

2.  根據權利要求1所述的化合物,其特征在于:所述式I所示化合物為如下化合物中的任意一種



3.  權利要求1或2所述式I所示化合物在藥學上可接受的鹽。

4.  根據權利要求3所述的鹽,其特征在于:所述鹽為無機酸鹽或有機酸鹽;
所述無機酸鹽中的無機酸為鹽酸、硫酸或磷酸;
所述有機酸鹽中的有機酸為乙酸、三氟乙酸、丙二酸、檸檬酸或對甲苯磺酸。

5.  一種制備權利要求1或2所述式I所示化合物的方法,包括如下步驟:
將式II所示化合物2,2’-聯吡啶-6,6’-二甲酸和1-氯-N,N,2-三甲基-1-丙烯胺于有機溶劑中于-15—5℃進行反應1—3小時后;
再加入有機堿于-15—5℃進行反應0.5—1.5小時后;
再加入式III所示化合物4-取代-喹啉-2-氨的有機溶液于室溫進行酸胺縮合反應12—24小時,得到所述式I所示化合物;

式II

式III
所述式III中,R為-O(CH2)mCH3、-O(CH2)nN(CH3)2、-O(CH2)2N(CH2)4、-O(CH2)2N(CH2CH3)2或-O(CH2)2NH[(COO(CH3)3)];
m為1-4的整數;
n為2或3。

6.  根據權利要求5所述的方法,其特征在于:所述有機堿選自三乙胺、吡啶和哌啶中的至少一種;
所述有機溶劑選自二氯甲烷、三氯甲烷和1,2-二氯乙烷中的至少一種;
所述式III所示化合物4-取代-喹啉-2-氨的有機溶液中,溶劑選自二氯甲烷、三氯甲烷和1,2-二氯乙烷中的至少一種。

7.  根據權利要求5或6所述的方法,其特征在于:所述方法中,式II所示化合物、式III所示化合物、1-氯-N,N,2-三甲基-1-丙烯胺和有機堿的投料摩爾比為0.5-1:1.0-2:1.0-2.5:1.0-2.5,具體為0.7:1.4:1.5:1.8。

8.  權利要求1或2所述式I所示化合物或權利要求3或4所述鹽在制備抑制腫瘤產品中的應用。

9.  根據權利要求8所述的應用,其特征在于:所述腫瘤為乳腺癌、胃癌、宮頸癌、白血病、肝癌、肺癌、結腸癌或肝癌。

關 鍵 詞:
吡啶 二甲 喹啉 衍生物 及其 制備 方法 應用
  專利查詢網所有資源均是用戶自行上傳分享,僅供網友學習交流,未經上傳用戶書面授權,請勿作他用。
0條評論

還可以輸入200字符

暫無評論,趕快搶占沙發吧。

關于本文
本文標題:2,2’聯吡啶6,6’二甲?;?胺衍生物及其制備方法與應用.pdf
鏈接地址://www.vmyqew.com.cn/p-6419404.html
關于我們 - 網站聲明 - 網站地圖 - 資源地圖 - 友情鏈接 - 網站客服客服 - 聯系我們

[email protected] 2017-2018 www.vmyqew.com.cn網站版權所有
經營許可證編號:粵ICP備17046363號-1 
 


收起
展開