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皇马与维戈塞尔塔历史交战: ?。俸詡に剞卓辜良跋喙胤椒?pdf

摘要
申請專利號:

维戈塞尔塔vs皇家社会 www.vmyqew.com.cn CN96192639.2

申請日:

1996.01.16

公開號:

CN1179105A

公開日:

1998.04.15

當前法律狀態:

撤回

有效性:

無權

法律詳情: 發明專利申請公布后的視為撤回||||||公開
IPC分類號: A61K38/04 主分類號: A61K38/04
申請人: 小馬克·奎倫; 錢納K·杰亞威克里姆; 邁克爾R·勒納
發明人: 小馬克·奎倫; 錢納K·杰亞威克里姆; 邁克爾R·勒納
地址: 美國康涅狄格州
優先權: 1995.01.17 US 08/373,151
專利代理機構: 中國專利代理(香港)有限公司 代理人: 吳玉和;溫宏艷
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法律狀態
申請(專利)號:

CN96192639.2

授權公告號:

||||||

法律狀態公告日:

2004.07.14|||1998.04.22|||1998.04.15

法律狀態類型:

發明專利申請公布后的視為撤回|||實質審查請求的生效|||公開

摘要

本文公開α-促黑激素的肽類拮抗劑以及抑制此激素對其敏感細胞或組織的作用的方法。具體地說,公開的是皮膚色素沉著的增白方法和治療惡性黑色素瘤的方法,以及應用本發明的試劑盒。

權利要求書

1: α-促黑激素的肽類拮抗劑,其具有包含R-S-T的氨基酸序列, 其中R、S和T是氨基酸殘基,R選自D-Trp、D-Phe、D-Tyr、 Ac-D-Trp、Trp和D-His,只是當S是Arg且T是Nle或其酰胺化 物時,R是D-Phe、D-Tyr、Ac-D-Trp、Trp或D-His;當 S是Lys、D-Arg、Leu、Nle、Ala、Met或Abu,且T是Nle或其 酰胺化物時,R是D-Trp;當S是Arg,且T是Leu、Nle、Nva、 Met、D-Nle、Ile、Abu、Val、Arg或D-Arg或其酰胺化物時, R是D-Trp;S選自Arg、Lys、D-Arg、Leu、Nle、Ala、Met 和Abu;T選自Leu、Nle、Nva、Met、D-Nle、Ile、Abu、Val、 Arg、D-Arg及其酰胺化物。
2: 權利要求1的α-促黑激素的拮抗劑,它是一種三肽。
3: 權利要求1的α-促黑激素的拮抗劑,它具有氨基酸序列D-Trp -Arg-Leu。
4: 權利要求1的α-促黑激素的拮抗劑,它具有氨基酸序列D-Trp -Arg-Nle。
5: 權利要求1的α-促黑激素的拮抗劑,它具有氨基酸序列D-Trp -Arg-Nva。
6: 權利要求1的α-促黑激素的拮抗劑,它具有氨基酸序列D-Trp -Arg-Met。
7: 權利要求1的α-促黑激素的拮抗劑,它具有氨基酸序列D-Trp -Arg-D-Nle。
8: 權利要求1的α-促黑激素的拮抗劑,它具有氨基酸序列D-Trp -Lys-Nle。
9: 權利要求1的α-促黑激素的拮抗劑,它具有氨基酸序列D-Trp -D-Arg-Nle。
10: 權利要求1的α-促黑激素的拮抗劑,它具有氨基酸序列D-Trp -Leu-Nle。
11: 權利要求1的α-促黑激素的拮抗劑,它具有氨基酸序列D-Trp -Nle-Nle。
12: 權利要求1的α-促黑激素的拮抗劑,它具有氨基酸序列D-Phe -Arg-Nle。
13: 權利要求1的α-促黑激素的拮抗劑,它具有氨基酸序列Tyr-Arg -Nle。
14: 權利要求1的α-促黑激素的拮抗劑,它具有氨基酸序列Ac-D -Trp-Arg-Nle。
15: 一種在α-促黑激素響應細胞或組織中抑制α-促黑激素活性的方 法,其包括將所述細胞或組織與有效劑量的α-促黑激素的肽類拮抗劑接 觸,其中所述肽類拮抗劑包含氨基酸序列R-S-T,其中R、S和T 是氨基酸殘基,R選自D-Trp、D-Phe、D-Tyr、Ac-D-Trp、 Trp和D-His,只是當S是Arg且T是Nle或其酰胺化物時,R是D- Phe、D-Tyr、Ac-D-Trp、Trp或D-His;當S是Lys、D- Arg、Leu、Nle、Ala、Met或Abu,且T是Nle或其酰胺化物時,R 是D-Trp;當S是Arg,且T是Leu、Nle、Nva、Met、D-Nle、 Ile、Abu、Val、Arg或D-Arg或其酰胺化物時,R是D-Trp;S 選自Arg、Lys、D-Arg、Leu、Nle、Ala、Met和Abu;T選自 Leu、Nle、Nva、Met、D-Nle、Ile、Abu、Val、Arg、D-Arg 及其酰胺化物。
16: 一種使動物膚色增白的方法,其包括給動物施用有效量的α-促黑 激素的肽類拮抗劑,其中所述肽類拮抗劑包含氨基酸序列R-S-T,其 中R、S和T是氨基酸殘基,R選自D-Trp、D-Phe、D-Tyr、 Ac-D-Trp、Trp和D-His,只是當S是Arg且T是Nle或其酰胺化 物時,R是D-Phe、D-Tyr、Ac-D-Trp、Trp或D-His;當 S是Lys、D-Arg、Leu、Nle、Ala、Met或Abu,且T是Nle或其 酰胺化物時,R是D-Trp;當S是Arg,且T是Leu、Nle、Nva、 Met、D-Nle、Ile、Abu、Val、Arg或D-Arg或其酰胺化物時, R是D-Trp;S選自Arg、Lys、D-Arg、Leu、Nle、Ala、Met 和Abu;T選自Leu、Nle、Nva、Met、D-Nle、Ile、Abu、Val、 Arg、D-Arg及其酰胺化物。
17: 權利要求16的方法,其中所述動物是人。
18: 權利要求16的方法,其中所述肽類拮抗劑是局部施用的。
19: 權利要求16的方法,其中所述拮抗劑是通過選自局部施用、全身性 注射和口服施用的方法施用的。
20: 權利要求16的方法,其中所述肽類拮抗劑是三肽。
21: 權利要求20的方法,其中所述三肽具有氨基酸序列D-Trp-Arg -Leu。
22: 權利要求20的方法,其中所述三肽具有氨基酸序列D-Trp-Arg -Nle。
23: 權利要求20的方法,其中所述三肽具有氨基酸序列D-Trp-Arg -Nva。
24: 權利要求20的方法,其中所述三肽具有氨基酸序列D-Trp-Arg -Met。
25: 權利要求20的方法,其中所述三肽具有氨基酸序列D-Trp-Arg -D-Nle。
26: 權利要求20的方法,其中所述三肽具有氨基酸序列D-Trp-Lys -Nle。
27: 權利要求20的方法,其中所述三肽具有氨基酸序列D-Trp-D -Arg-Nle。
28: 權利要求20的方法,其中所述三肽具有氨基酸序列D-Trp-Leu -Nle。
29: 權利要求20的方法,其中所述三肽具有氨基酸序列D-Trp-Nle -Nle。
30: 權利要求20的方法,其中所述三肽具有氨基酸序列D-Phe-Arg -Nle。
31: 權利要求20的方法,其中所述三肽具有氨基酸序列Tyr-Arg- Nle。
32: 權利要求20的方法,其中所述三肽具有氨基酸序列Ac-D-Trp -Arg-Nle-NH 2 。
33: 一種治療惡性黑色素瘤的方法,其包括給動物施用有效量的肽,所 述肽具有包含R-S-T的氨基酸序列,其中R、S和T是氨基酸殘基, R選自D-Trp、D-Phe、D-Tyr、Ac-D-Trp、Trp和D- His,只是當S是Arg且T是Nle或其酰胺化物時,R是D-Phe、D- Tyr、Ac-D-Trp、Trp或D-His;當S是Lys、D-Arg、Leu、 Nle、Ala、Met或Abu,且T是Nle或其酰胺化物時,R是D-Trp; 當S是Arg,且T是Leu、Nle、Nva、Met、D-Nle、Ile、Abu、 Val、Arg或D-Arg或其酰胺化物時,R是D-Trp;S選自Arg、Lys、 D-Arg、Leu、Nle、Ala、Met和Abu;T選自Leu、Nle、Nva、 Met、D-Nle、Ile、Abu、Val、Arg、D-Arg及其酰胺化物。
34: 一種包含肽的藥物組合物,所述肽具有包含R-S-T的氨基酸序 列,其中R、S和T是氨基酸殘基,R選自D-Trp、D-Phe、D- Tyr、Ac-D-Trp、Trp和D-His,只是當S是Arg且T是Nle或其 酰胺化物時,R是D-Phe、D-Tyr、Ac-D-Trp、Trp或D- His;當S是Lys、D-Arg、Leu、Nle、Ala、Met或Abu,且T是 Nle或其酰胺化物時,R是D-Trp;當S是Arg,且T是Leu、Nle、 Nva、Met、D-Nle、Ile、Abu、Val、Arg或D-Arg或其酰胺化 物時,R是D-Trp;S選自Arg、Lys、D-Arg、Leu、Nle、Ala、 Met和Abu;T選自Leu、Nle、Nva、Met、D-Nle、Ile、Abu、 Val、Arg、D-Arg及其酰胺化物。
35: 權利要求32的藥物組合物,其中所述藥用載體選自適于局部應用的 溶液、乳油或洗液,適于全身性注射的生理鹽或緩沖劑,適于口服施用的 緩釋載體和組合物。
36: α-促黑激素的肽類拮抗劑,它是用包括如下步驟的方法鑒定的: a.制備一種組合文庫,該文庫包含隨機序列三肽分子的文庫; b.篩選所述組合文庫,以檢測拮抗促黑激素的活性; c.鑒定具有所述拮抗α-促黑激素的活性的三肽分子。
37: 一種試劑盒,其在一個或多個容器中包含α-促黑激素的肽類拮抗 劑,所述肽類拮抗劑選自D-Trp-Arg-Leu,D-Trp-Arg-Nle, D-Trp-Arg-Nva,D-Trp-Arg-Met,D-Trp-Arg-D -Nle,D-Trp-Arg-Ile,D-Trp-Arg-Abu,D-Trp-Arg -Val,D-Trp-Arg-Arg,D-Trp-Arg-D-Arg,D-Trp -Lys-Nle,D-Trp-D-Arg-Nle,D-Trp-Leu-Nle,D -Trp-Nle-Nle,D-Trp-Ala-Nle,D-Trp-Met-Nle, D-Trp-Abu-Nle,D-Phe-Arg-Nle,D-Tyr-Arg-Nle, D-Ac-Trp-Arg-Nle,Trp-Arg-Nle和D-His-Arg-Nle 或其酰胺化物。
38: 權利要求37的試劑盒,其在一個或多個容器中還包含適于施用所述 α-促黑激素的肽類拮抗劑的藥用載體。

關 鍵 詞:
激素 拮抗劑 相關 方法
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